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钒酸盐对动力蛋白腺苷三磷酸酶以及纤毛和精子鞭毛的运动有很强的抑制作用
摘要 4 AM 和 0.5 AM 钒 (V) [V(V)，钒酸盐] 分别完全抑制了脱膜海胆精子鞭毛和用 0.1 mM ATP 重新激活的胚胎纤毛的运动能力。0.5-1 AM V(V) 可抑制潜伏形式的动力蛋白 1 的 Mg2+ 激活 ATPase 活性 (ATP 磷酸水解酶，EC 3.6.1.3) 50%，而 Ca2+ 激活 ATPase 活性则不那么敏感。V(V) 对鞭毛摆动频率和动力蛋白 1 ATPase 活性的抑制似乎不是与 ATP 竞争的。与其他报告一致的是，V(V) 对 (NaK)ATPase 的抑制在 ATP 存在下起效较慢，而在 ATP 不存在下起效相对较快。然而，对于动力蛋白，无论是否存在 ATP，抑制都会以快速的速度发生。浓度为 1 mM 的儿茶酚可逆转 V(V) 对重新激活的精子运动、动力蛋白 ATPase 和 (NaK)ATPase 的抑制。浓度高达 500 AM 的 V(V) 对肌球蛋白和肌动球蛋白 ATPase 均无抑制作用。V(V) 的抑制提供了一种可能的技术，用于区分动力蛋白和肌球蛋白在不同形式的细胞运动中的作用。
b'porphyrins代表了一类经过多学科领域应用的大环协调化合物。它们在可见的光谱区域和近红外表现出很强的吸收，而由自组装的卟啉分子组成的有序聚集体可能会导致超快速的能量和电子转移，因为与本地化的\ xcf \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x80 \ x93 \ x93 \ x93 \ x93 \ x93 \ x93 \ x93 \ x93 \ x933 \ x933 \单体。卟啉及其衍生物，例如卟啉三合会，液体\ XE2 \ x80 \ x93crystalline卟啉已被广泛用作光动力学，光热疗法（PTT和PDT）中的光敏剂（PTT和PDT）和染料敏化细胞（DSSCSCS），含有液体的材料，适用于液体的材料，适用于液体材料。 （OSC），以及在OSC和钙钛矿太阳能电池（PSC）中作为电荷运输材料。该特刊的目的是突出其合成，功能化，结构修饰和潜在应用的各个方面，重点是光动力疗法，光伏和传感器。欢迎报道新结果或评论的文章。”
b'porphyrins代表了一类经过多学科领域应用的大环协调化合物。They exhibit a strong absorption in the visible spectral region and near- infrared, while ordered aggregates consisting of self- assembled porphyrin molecules may enable ultra-fast energy and electron transfer because of the delocalized excited states present in the aggregates as compared to the localized \xcf\x80\xe2\x80\x93\xcf\x80 transitions within单体。Porphyrins and their derivatives, such as porphyrin triads, liquid\xe2\x80\x93crystalline porphyrins have been widely used as photosensitizers in photodynamic, photothermal therapy (PTT and PDT) and dye-sensitized solar cells (DSSCs), as fluorescent materials in chemical sensors as light harvesting elements in organic solar细胞（OSC），以及在OSC和钙钛矿太阳能电池（PSC）中作为电荷传输材料。该特刊的目的是突出其合成，功能化，结构修饰和潜在应用的各个方面，重点是光动力疗法，光伏和传感器。欢迎报道新结果或评论的文章。”
![b'figure 1。类似药物的小分子与miR21结合。我们基于共同的2--（（5-（5-（5-（piperazin-1-基）吡啶素2-基）氨基）吡啶[3,4-D]吡啶蛋白-4（3H） - 一种结构，我们合成了一系列密切相关的化合物。两种称为45（a）和52（b）的化合物在中间NM范围内具有很强的结合活性。通过移动单个氮的位置产生的化合物（表1）显示出显着降低的亲和力（5-10倍差）（C）。进行了1d 1 H NMR配体检测到的滴定，以评估候选化合物的结合：将浓度的RNA添加到含有100 m的小分子的溶液中，该溶液中含有50 mM pH 6.5的50 mM脱位Tris的小分子，以及250 mm nacl，50 mm kcl，50 mm kcl和2 mm kcl和2 mm mmmgcl 2。随着量增加的小分子与RNA结合，1 h线宽增加，NMR峰高度相应降低。相对于内标（DSA），从峰高的降低降低计算结合小分子的比例。曲线的饱和度为1，表明存在具有子-UM亲和力的主要单位位点。相比之下，无关的RNA结合化合物Palbociclib以低得多的值饱和，并显示了几乎线性滴定曲线，这表明了非特异性结合（有关所有测试化合物的结构，请参见表1）。可以通过拟合数据](/simg/a/a5e6054f458942da9d0fd315e2dff3ce571b5880.webp)
b'figure 1。类似药物的小分子与miR21结合。我们基于共同的2--（（5-（5-（5-（piperazin-1-基）吡啶素2-基）氨基）吡啶[3,4-D]吡啶蛋白-4（3H） - 一种结构，我们合成了一系列密切相关的化合物。两种称为45（a）和52（b）的化合物在中间NM范围内具有很强的结合活性。通过移动单个氮的位置产生的化合物（表1）显示出显着降低的亲和力（5-10倍差）（C）。进行了1d 1 H NMR配体检测到的滴定，以评估候选化合物的结合：将浓度的RNA添加到含有100 m的小分子的溶液中，该溶液中含有50 mM pH 6.5的50 mM脱位Tris的小分子，以及250 mm nacl，50 mm kcl，50 mm kcl和2 mm kcl和2 mm mmmgcl 2。随着量增加的小分子与RNA结合，1 h线宽增加，NMR峰高度相应降低。相对于内标（DSA），从峰高的降低降低计算结合小分子的比例。曲线的饱和度为1，表明存在具有子-UM亲和力的主要单位位点。相比之下，无关的RNA结合化合物Palbociclib以低得多的值饱和，并显示了几乎线性滴定曲线，这表明了非特异性结合（有关所有测试化合物的结构，请参见表1）。可以通过拟合数据
b'figure 1。类似药物样的小分子与MIR21结合。我们基于常见的2--（（5-（5-（piperazin-1-基）吡啶-2-基）氨基）吡啶[3,4-D]吡啶蛋白-4（3H） - 一种结构，并分析了它们与PRE-MIR-21结合使用通用NMR ASSAIN 1，2。在NM中部范围内，称为45（a）和52（b）的两种化合物具有很强的结合活性。通过移动单个氮的位置产生的化合物（表1）显示出明显降低的亲和力（5-10倍差）（C）。1 H NMR配体检测到的滴定，以评估候选化合物的结合：将浓度的RNA添加到含有100 m小分子的溶液中，该溶液中含有50 mM pH 6.5的氘化TRI的缓冲液中的小分子，以及250 mm NACL，NACL，50 mm KCL，KCL和250 mm KCL和2 mmmmmmmmmgcl 2。随着增加量的小分子与RNA结合，1小时线宽增加，而NMR峰高相应降低。相对于内标（DSA），从峰高的降低降低来计算结合小分子的分数。曲线饱和为1的值表示存在具有子-UM亲和力的主要单位位点；相比之下，无关的RNA结合化合物Palbociclib以低得多的值饱和，并显示了几乎线性滴定曲线，这表明了非特异性结合（有关所有测试化合物的结构，请参见表1）。可以通过将数据点拟合到结合等温线来计算近似结合常数。化合物52的数据拟合对应于近似K d = 200 nm，而化合物45和49（表1）均具有K d = 600 nm。