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World File Search System杀伤特性
实体瘤中的抗体 - 药物结合物
抽象抗体 - 药物缀合物（ADC）是一种相对较新的抗癌药，旨在将单克隆抗体的选择性与化学疗法的细胞杀伤特性合并。它们通常被描述为治疗性武器的“特洛伊木马”，因为它们的能力将细胞毒性药物（有效载荷）直接传递到肿瘤空间中，从而将化学疗法转化为靶向药物。最近已批准了三个新型ADC，即分别针对HER2，Trop2和Nectin4，分别针对Trastuzumab deruxtecan，Sacituzumab Govitecan和Enfortumab Vedotin。由于这些药物依赖于工程技术的逐步进步，对这些药物敏感的疾病范围以及它们的适应症正在连续扩张。几个新颖的ADC正在评估中，探索了新的潜在目标以及创新的有效载荷。本综述旨在提供这些化合物背后的技术的摘要，并介绍在实体瘤中批准的最新ADC，以及描述正在研究的ADC和新策略中的新目标，以优化其在实体瘤中的效果。关键字：实体瘤，抗体 - 药物结合物，癌症，ADCS
抗体-药物偶联物
2022 年 1 月 4 日在线提供抗体-药物偶联物 (ADC) 是一类相对较新的抗癌药物，其首次出现大约是在二十年前，但近年来，随着单克隆抗体抗癌免疫疗法的成功，人们对其重新产生了兴趣。事实上，ADC 将单克隆抗体的选择性与化疗剂 (有效载荷) 的细胞杀伤特性结合在一起，并通过适当的连接子结合在一起。抗体部分靶向由肿瘤细胞和/或肿瘤微环境细胞表达的特定细胞表面抗原，并充当在肿瘤块内递送细胞毒性有效载荷的载体。尽管在选择性和效力方面具有优势，但 ADC 的开发并非没有挑战，因为：i) 当靶抗原并非完全由癌细胞表达时，肿瘤选择性低；ii) 由于连接子不稳定，细胞毒药物过早释放到血液中； iii) 肿瘤对有效载荷产生耐药机制。与未结合的细胞毒性药物相比，所有这些因素都可能导致疗效不佳和/或安全性没有改善。尽管如此，抗体的开发被设计为在肿瘤中被激活之前保持惰性（例如，抗体在内化后或在肿瘤微环境的酸性条件下被蛋白水解激活），以及创新靶点和细胞毒性或免疫调节有效载荷的发现，使得设计出有望具有改进治疗特性的下一代 ADC 成为可能。本综述概述了已批准的 ADC、相关优势和局限性，以及目前正在进行临床研究的 ADC 利用的新靶点。© 2022 Elsevier Inc. 保留所有权利。