摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物,在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间,全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性,例如抗 COVID-19 和抗癌作用,以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶,重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性,为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
摘要:VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂,具有真菌CYP51的高特异性(与人类CYP酶相比),由于较少的脱离靶向抑制剂,它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中,我们评估了VT-1161对白色念珠菌,克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长,白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1,K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1,并杀死了99.9%的微生物种群,指示了细胞球作用。此外,VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80%的单微生物生物膜,而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用,并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90%。此外,在VT-1161暴露24小时后,消除成熟的生物膜非常好,对于单物种和双物种生物纤维,在2 µg ml-1时达到90%。在这种混合的生物膜上,使用VT-1161是一种替代方法,因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗,因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性,并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA(通常被认为是安全的)状态,VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。
为了利用 1995 年美国私人证券诉讼改革法的“安全港”规定等,阿斯利康(以下简称“集团”)提供以下警示声明:本文件包含与集团运营、业绩和财务状况有关的某些前瞻性陈述,包括但不限于有关预期收入、利润率、每股收益或其他财务或其他指标的陈述。尽管集团认为其预期是基于合理的假设,但任何前瞻性陈述本质上都涉及风险和不确定性,并可能受到可能导致实际结果与预测大不相同的因素的影响。前瞻性陈述反映了编制本文件之日可用的知识和信息,集团不承担更新这些前瞻性陈述的义务。集团通过在这些陈述中使用“预期”、“相信”、“期望”、“打算”等词语和类似表达来识别前瞻性陈述。可能导致实际结果与前瞻性陈述中的结果存在重大差异的重要因素(其中一些因素超出了本集团的控制范围)包括但不限于:新药研发管道交付或上市失败或延迟的风险;未能满足药品开发或审批的监管或道德要求的风险;本集团商业战略的质量或执行失败或延迟的风险;定价、可负担性、可及性和竞争压力的风险;无法维持合规优质药品供应的风险;本集团药品非法贸易的风险;依赖第三方商品和服务的影响;信息技术或网络安全故障的风险;关键流程故障的风险;无法按照法律和监管要求及战略目标收集和管理数据的风险;无法吸引、发展、聘用和留住多元化、优秀和有能力的员工的风险;无法满足对环境影响(包括气候变化)的监管或道德期望的风险;上市药品的安全性和有效性受到质疑的风险;诉讼和╱或政府调查的不利结果的风险;集团产品的知识产权相关风险;未能实现战略计划或达到目标或期望的风险;财务控制失败或发生欺诈的风险;集团财务状况意外恶化的风险;全球和╱或地缘政治事件可能已经或继续对这些风险、对集团继续减轻这些风险的能力以及对集团运营产生的影响,财务结果或财务状况。本文件或任何相关演示/网络广播中的任何内容均不应被视为利润预测。
为全球提供的疫苗 患者也受益于我们的新冠疫苗 Vaxzevria,该疫苗于 2020 年底在英国首次获准紧急供应。我们携手全球合作伙伴,在年内向 180 多个国家供应了约 25 亿剂疫苗。其中,约三分之二流向了低收入和中低收入国家,2021 年通过 COVAX 机制向 130 个国家交付了超过 2.47 亿剂疫苗。据估计,到目前为止,Vaxzevria 已帮助预防了 5000 万例新冠病例、500 万人住院治疗,并帮助挽救了一百多万人的生命。我们在 Prix Galien USA 颁奖典礼上共同获得了 2021 年 Roy Vagelos 全球卫生公平公益人类奖,我们很荣幸这一成就得到认可。
2021/02/26 重要提示:在阿斯利康 COVID-19 疫苗首次分发期间,可获取加拿大特定的标签信息。 受众 医疗保健专业人员,包括传染病医生、药剂师、家庭医生、公共卫生官员、护士和执业护士,以及在确定使用点的医疗保健专业人员。 阿斯利康加拿大公司(AstraZeneca)(加拿大进口商和分销商)最初将阿斯利康 COVID-19 疫苗剂量直接分发到省和地区政府以及公共卫生当局指定的疫苗接种地点。 关键信息 2021 年 2 月 26 日,根据关于进口、销售和广告用于治疗 COVID-19 的药品的临时命令,阿斯利康 COVID-19 疫苗(DIN 02510847 [10 剂,5 毫升])获得授权。
