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一种脂肪族胺的无痕连接剂，还原后可快速定量碎裂
RSL 的一个重要应用是对蛋白质上赖氨酸残基进行可逆修饰。例如，已经开发出大量可提高蛋白质治疗效果的化合物，如 PEG 或细胞穿透肽。10 – 12 这些佐剂需要与蛋白质结合以增强蛋白质递送。赖氨酸残基在蛋白质上普遍存在，由于其高亲核性，可以在温和的水条件下轻松修饰，因此是将佐剂与蛋白质结合的有吸引力的靶标。然而，赖氨酸残基也经常对蛋白质活性至关重要，大量修饰通常会损害蛋白质活性。因此，可逆修饰赖氨酸残基的 RSL 有可能克服这一限制，从而成为一种有前途的蛋白质递送策略。13
一种脂肪族胺的无痕连接剂，还原后可快速定量碎裂
RSL 的一个重要应用是对蛋白质上赖氨酸残基进行可逆修饰。例如，已经开发出大量可提高蛋白质治疗效果的化合物，如 PEG 或细胞穿透肽。10 – 12 这些佐剂需要与蛋白质结合以增强蛋白质递送。赖氨酸残基在蛋白质上普遍存在，由于其高亲核性，可以在温和的水条件下轻松修饰，因此是将佐剂与蛋白质结合的有吸引力的靶标。然而，赖氨酸残基也经常对蛋白质活性至关重要，大量修饰通常会损害蛋白质活性。因此，可逆修饰赖氨酸残基的 RSL 有可能克服这一限制，从而成为一种有前途的蛋白质递送策略。13
liraglutide降低了2型糖尿病患者的血浆二氢可胺水平
©作者2023。Open Access本文是根据Creative Commons Attribution 4.0 International许可获得许可的，该许可允许以任何媒介或格式使用，共享，适应，分发和复制，只要您对原始作者和来源提供适当的信誉，请提供与创意共享许可证的链接，并指出是否进行了更改。本文中的图像或其他第三方材料包含在文章的创意共享许可中，除非在信用额度中另有说明。如果本文的创意共享许可中未包含材料，并且您的预期用途不受法定法规的允许或超过允许的用途，则您需要直接从版权所有者那里获得许可。要查看此许可证的副本，请访问http：//创建ivecommons。org/licen ses/by/4。0/。Creative Commons公共领域奉献豁免（http：//创建ivecommons。Org/publi cdoma in/Zero/1。0/1。0/）适用于本文中提供的数据，除非在数据信用额度中另有说明。
囊泡单胺转运体 2 型抑制剂首选专科管理政策
委托的供应商指南可用于支持医疗必要性和其他承保范围确定。 C IGNA 国家处方集承保范围：概述 丁苯那嗪是一种可逆性囊泡单胺转运体 2 型 (VMAT2) 抑制剂，用于治疗与亨廷顿氏病相关的舞蹈病。 1 临床疗效 有几项已发表的研究评估了丁苯那嗪治疗其他运动过度性运动障碍（例如，图雷特综合症中的抽搐和迟发性运动障碍）的疗效和安全性。 2 政策声明 此首选专业管理计划旨在鼓励使用首选产品。对于所有药物（首选和非首选），患者都必须符合标准囊泡单胺转运体 2 型抑制剂事先授权政策标准。该计划还指导患者尝试首选产品（通用四苯嗪片）。非首选产品请求也将使用例外情况进行审查
含有富有硼酸酯的环状氟二胺的合成和抗菌特性
diya Zhu 1 carmanah D.Hunter 1 samuel R.Baird 1│BradleyR. Davis 2│Allyson Bos 2│Stephen J.灰色2.3│Stephen A. Westcott 1
HepBest 替诺福韦艾拉酚胺片 25 毫克
对于无肝硬化的 HBeAg 阴性患者，治疗应至少持续到 HBs 血清转换或出现疗效丧失的证据。如果治疗时间超过 2 年，建议定期重新评估，以确认继续选择疗法仍然适合患者。 漏服剂量 如果漏服剂量与通常服药时间相差不到 18 小时，患者应尽快服用替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg，然后恢复正常服药计划。如果与通常服药时间相差超过 18 小时，患者不应服用漏服剂量，而应恢复正常服药计划。 如果患者在服用替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg 后 1 小时内呕吐，则应服用另一片药片。如果患者在服用替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg 后 1 小时以上呕吐，则无需服用另一片药片。特殊人群 老年人 65 岁及以上患者无需调整替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg 的剂量（参见 5.2 节）。 肾功能不全 对于估计肌酐清除率 (CrCl) ≥ 15 mL/min 的成人或青少年（年龄至少 12 岁，体重至少 35 kg），或 CrCl < 15 mL/min 正在接受血液透析的患者，无需调整替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg 的剂量。在血液透析当天，应在完成血液透析治疗后服用替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg（参见 5.2 节）。对于未接受血液透析的 CrCl < 15 mL/min 的患者，无法提供剂量建议（参见 4.4 节）。肝功能损害：肝功能损害患者无需调整替诺福韦艾拉酚胺片25毫克的剂量（参见【用法用量】和【用药】）。儿科人群：尚未确定替诺福韦艾拉酚胺片25毫克对12岁以下或体重<35公斤儿童的安全性和有效性。暂无相关数据。
人参皂苷 Rg3 与青蒿琥酯联合使用可克服肝癌细胞和小鼠模型中的索拉非尼耐药性
背景：索拉非尼可有效治疗肝癌，但大多数患者会产生耐药性。STAT3 信号传导与索拉非尼耐药性有关。青蒿琥酯 (ART) 和 20(R)-人参皂苷 Rg3 (Rg3) 具有抗肝癌作用，可抑制癌细胞中的 STAT3 信号传导。本研究旨在评估 Rg3 与 ART 联合使用 (Rg3-plus-ART) 在克服索拉非尼耐药性方面的作用，并研究 STAT3 信号传导在这些作用中的作用。方法：使用索拉非尼耐药的 HepG2 细胞 (HepG2-SR) 评估 Rg3-plus-ART 的体外抗肝癌作用。使用患有 HepG2-SR 肝癌的 BALB/c-nu/nu 小鼠模型评估 Rg3-plus-ART 的体内抗肝癌作用。 CCK-8 测定和 Annexin V-FITC/PI 双染分别用于检测细胞增殖和凋亡。使用免疫印迹法检测蛋白质水平。通过测量 DCF-DA 荧光检测 ROS 生成。结果：Rg3-plus-ART 协同降低 HepG2-SR 细胞活力并诱发其凋亡，并抑制小鼠 HepG2-SR 肿瘤生长。机制研究表明，Rg3-plus-ART 抑制 HepG2-SR 培养物和肿瘤中 Src 和 STAT3 的活化/磷酸化。该组合还降低了 STAT3 核水平并诱导 HepG2-SR 培养物中的 ROS 产生。此外，过度激活 STAT3 或去除 ROS 会降低 Rg3-plus-ART 的抗增殖作用，而去除 ROS 会降低 Rg3-plus-ART 对 HepG2-SR 细胞中 STAT3 活化的抑制作用。结论：Rg3-plus-ART 在实验模型中克服了索拉非尼耐药性，抑制 Src/STAT3 信号和调节 ROS/STAT3 信号是其潜在机制之一。本研究为将 Rg3-plus-ART 开发为治疗索拉非尼耐药性肝癌的新方法提供了药理学基础。© 2021 韩国人参协会。由 Elsevier BV 提供出版服务 这是一篇根据 CC BY-NC-ND 许可 ( http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ ) 发表的开放获取文章。
通过氯胺酮对映异构体在雄性Wistar大鼠中反复治疗引起的行为敏化和耐受性
氯胺酮作为快速作用抗抑郁药引起了很大的关注。但是，酮矿还与不良的副作用有关。在我们的临床前研究中，我们探讨了氯胺酮对映异构体在亚手提剂量下的行为影响。在重复间歇性治疗过程中，我们检查了运动刺激和敏化，共济失调以及自然行为的表达（修饰和饲养）。雄性Wistar大鼠在5 mg/kg的R-酮胺或S-酮胺，15 mg/kg的R-氯胺酮，S-酮胺或种族氯胺，30 mg/kg的Racemic Ketamine或盐水中，每三周（七周处理）（七个治疗）（七个治疗）。第一次治疗后，只有15 mg/kg的S-酮胺诱导的运动刺激，以及15 mg/kg的S-酮胺和30 mg/kg的Racemic氯胺酮诱导的共济失调。重复给药后，剂量为15 mg/kg的R-酮胺，S-酮胺和型氯胺酮，以及30 mg/kg的酿酒酵母氯胺酮，刺激了运动。15 mg/kg的R-酮胺，S-酮胺和外星酮胺添加性添加导致运动敏化。 最后一次给药15毫克/千克的S-酮矿，15 mg/kg的氯乙胺和30 mg/kg的甲易济酮。 在15 mg/kg的S-酮胺的情况下，与第一个给药的作用相比，共同作用明显弱，表明耐受性。 自然行为在5和15 mg/kg的S-酮胺和15和30 mg/kg的半酮氯胺酮后衰减。 R-酮胺剂量均未产生这种作用。15 mg/kg的R-酮胺，S-酮胺和外星酮胺添加性添加导致运动敏化。最后一次给药15毫克/千克的S-酮矿，15 mg/kg的氯乙胺和30 mg/kg的甲易济酮。在15 mg/kg的S-酮胺的情况下，与第一个给药的作用相比，共同作用明显弱，表明耐受性。自然行为在5和15 mg/kg的S-酮胺和15和30 mg/kg的半酮氯胺酮后衰减。R-酮胺剂量均未产生这种作用。我们得出的结论是，S-酮胺的行为作用比R-酮胺具有更强的行为作用。
cofcap2，可回收的串联催化反应器，用于氮固定和转化为手性胺
在同一反应堆中进行多步反应的两个或多个催化剂同时进行串联催化，可以使（BIO）药物和纤维制造能够变得更加可持续。在此报告，在合成的共价有机框架胶囊中，金属纳米颗粒和生物催化系统的共晶型化合物COFCAP-2的作用像是人工细胞，因为该细胞在300-400 nm cavities/egress/egress/egress/egress中被捕获在300-400 nm nm cavities in cacy/egress中。2 nm窗口。首先将COFCAP-2反应器涂在电极表面上，然后用Dinitrogen作为原料来制备十一例同期胺。胺在水中的环境条件下以> 99％的对映体过量量制备，包括药物中间体和活性药物成分。重要的是，COFCAP-2系统通过保留性能进行了15次回收，解决了酶的相对不稳定性和较差的回收能力，这阻碍了其广泛的实施，从而有效，低废物的化学物质和（生物）药物。
基于羧胺动态可逆键的快速自修复柔性导热Al2O3@硅氧烷复合材料
由于其导热系数如此之高（30 W mK 1 ），因此来源广泛、价格低廉并且适合于批量填充。它应用于目前商业化的TIM（例如导热垫片和导热凝胶）以提高导热系数。然而，传统的热固性Al 2 O 3 /PDMS复合材料在使用过程中容易受损出现裂纹，损坏后材料的导热系数或其他功能会降低。自修复的概念来自于自然生物的愈合过程。材料在自我修复之后可以保持其性能。如果这些TIM具有自修复能力，可以自动修复其受到的损伤，将有助于长期使用以及增强可靠性和耐用性。材料固有的自修复能力主要通过动态可逆键实现，例如二硫键、20,21 Diels-Alder 反应、22,23