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World File Search System甲氧唑
药物名称：克唑替尼
禁忌症： • 患有先天性长 QT 综合征或持续校正心电图间期 (QTc) ≥500 毫秒的患者 1 警告： • 据报道有视力障碍；驾驶或操作机器的能力可能会受到影响。1 • 据报道有心动过缓；基线心率较低或有晕厥、心律失常、其他心律失常、缺血性或充血性心脏病病史或正在服用其他降低心率的药物的患者应谨慎使用 1 • 据报道有 QTc 延长；有 QTc 延长病史或倾向延长的患者或正在服用已知会延长 QTc 间期的其他药物的患者应谨慎使用。治疗前获取基线心电图并纠正电解质紊乱。1 • 潜在的光毒性；尽量减少暴露在阳光和其他紫外线发射源下 1 特殊人群：尚未确定对儿科患者的安全性和有效性。毒理学研究发现，未成熟动物的生长长骨中骨形成减少。1 致癌性：未发现信息 致突变性：细菌回复突变试验中不具有致突变性。在哺乳动物体外和体内染色体试验中，克唑替尼具有致染色体断裂作用。阳性的动粒检测提示存在非致畸机制。1 生育力：在对大鼠进行的毒理学研究中，观察到对雄性和雌性生殖器官的可逆性影响，包括睾丸粗线期精母细胞和卵巢卵泡的单细胞坏死。1 妊娠：FDA 妊娠分类 D。4 有证据表明该药对人类胎儿有风险，但尽管存在风险，孕妇使用该药的益处可能是可以接受的（例如，如果在危及生命的情况下需要使用该药，或者用于治疗严重疾病，而更安全的药物不能使用或无效）。克唑替尼已被证明对怀孕的大鼠和兔子有胎儿毒性，但不具有致畸性。建议在治疗期间以及完成治疗后的 90 天内采取适当的避孕措施。1 由于药物可能会分泌到母乳中，因此不建议母乳喂养。
甲型流感的生态学和地理分布......
甲型流感病毒是一类重要的病毒，可引起人类和动物的季节性爆发。猪群是这些病毒的重要宿主，因此它们在流感传播生态学中至关重要。长期以来，猪一直被认为是禽流感病毒和人流感病毒株之间的中间宿主，这是出现可感染人类的新型流感病毒株的关键因素。猪和甲型流感病毒之间的相互作用对公共卫生、农业和全球经济有着深远的影响。了解猪群中甲型流感病毒的生态和地理分布对于监测、早期发现和制定预防或控制流感爆发的策略至关重要。本文探讨了猪中甲型流感病毒的生态动态、这些病毒的地理分布及其对公共卫生系统的潜在影响。此外，它还强调了影响猪中甲型流感病毒传播和进化的传播机制、宿主因素和生态变化。已知的 HA 亚型有 18 种，NA 亚型有 11 种，不同的组合会产生不同的病毒株。猪可以感染多种 IAV 亚型，包括源自人类、鸟类和其他动物的亚型。猪的呼吸系统和受体结构与人类相似，因此它们极易感染流感病毒。这使得猪成为流感病毒重组的理想中间宿主。当猪同时感染禽流感病毒和人流感病毒时，遗传物质可以交换，从而产生新的病毒株 [1,2]。
低剂量甲氨蝶呤的安全使用
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基因座 - 北甲肾上腺素系统
基因座层是脑干中的一个小双侧核。它是整个中枢神经系统中去甲肾上腺素（去甲肾上腺素）的主要来源（中枢神经系统中所有去甲肾上腺素的70％），如许多研究所示，它参与了调节大量功能。仅在1960年代单胺的组织荧光方法发展后，仅在开发了组织荧光方法之后才有可能对基因座（LC）的功能及其在人类生活中的重要性进行详细研究。广泛的基因座 - 氯肾上腺素（LC-NE）投影系统调节整个中枢神经系统，并调节感觉处理，运动行为，唤醒和认知过程。对LC的损害以及去甲肾上腺素水平的相关降低涉及广泛的临床条件和病理过程。尽管目前已知有关LC的解剖结构和生理学的许多内容，但它在行为调节，控制睡眠周期的控制，压力反应以及病理状况的发展（例如阿尔茨海默氏病，痴呆，抑郁，自杀行为，自杀行为，慢性创伤性的性脑病和帕金森氏病）中的最终作用并不完全了解。LC的非侵入性可视化可用于鉴别诊断，确定疾病的阶段并预测其病程。研究与各种神经系统疾病的发病机理有关的LC-氯肾上腺素系统的功能障碍，最终可能是基于去甲肾上腺素水平的药理升高开发新治疗方法的基础。在这篇综述中，我们将尝试突出有关核座基因座结构和功能的关键点，并概述其研究的主要方向和前景。
甲氨蝶呤治疗 IBD
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现代能量聚合物领域的新方向
能量聚合物是通常含有硝基，硝酸盐，氮杂类等的化合物，它们的燃烧产物包含大量的氮气。启发性聚合物在推进剂和炸药中用作粘合剂[1]。粘合剂可以与含有爆炸物团或普通聚合物的聚合物与能量质量化合物结合使用，即硝基菌，硝胺以及硝基和氮化物和偶氮化合物。这些粘合剂的使用旨在开发高能，无烟，防爆和低险种的复合能量系统。通常是通过多求能量单体获得的，例如，来自3-硝基甲基-3-甲氧乙烷（NIMMO）[2，3]的聚二莫Mo [2，3]和来自2-硝基甲状腺氧甲氯苯甲烷（Glyn）的2-硝基甲基甲氧基（Glyn）[4，5，5，5，glyn）[4，5，5，5，5，5，5，5，5，glyn）[4，5，5，5，5，5，5，5，5，nimmo）[4，5，5，5，5，5]
![作为TRPC5抑制剂进一步探索苯甲胺唑支架：鉴定1-烷基-2-（吡咯烷素-1-1yl）-1H -1H -Benzo [d]咪唑作为有效和选择性抑制剂](/simg/5\5051c2801bee57d562a258f8ae530ec8929ea3fe.webp)
作为TRPC5抑制剂进一步探索苯甲胺唑支架：鉴定1-烷基-2-（吡咯烷素-1-1yl）-1H -1H -Benzo [d]咪唑作为有效和选择性抑制剂
根据我们先前发表的一项程序，实现了靶化合物的合成。[14] 5岁的市售2-氯苯二唑唑5被适当取代的苄基溴（DMF，NAH，0°C）烷基化，以产生6（方案1）。接下来，在微波条件下（μW，200°C，30分钟）与取代的2-氯苯二唑唑反应，以获得最终靶标7A-J。同样，可以逆转反应序列以探索分子的南部。根据方案2中的概述，合成了5个和6个取代的类似物。到此末端，用BNBR烷基化的2-硝基苯氨酸为11。接下来，将硝基组降低（H 2 /pd），然后用1,1'-甲求二咪唑（THF，RT）循环，以产生苯并咪唑-2-ONE，12，可以将其转换为2-氯衍生物，13（PCL 3，PCL 3，90°C）。[15]
引用：Errahmany N.，Hamouche F.，Nounah M.，Saber I.，Yaqouti S.，Nounah A.，Tazouti A.，Fakhreddine R.，Touir R.，El Kafssaoui H.，Chahboune M.
摘要：该研究涉及两个基于羟基苯基二氧素基衍生物的合成和表征，即（2E，3E）-2,3-二羟基唑-6,7-二甲基-1-7-二甲基-1,2,3,3,3,4-四氢喹啉（QN-CH 3）（QN-CH 3）（QN-CH 3） （2E，3E）-6-氯-2,3-二氢1,2,3,4-四氢喹啉（QN-CL）。使用各种方法（例如电化学测试），扫描电子显微镜（SEM）等表面分析技术以及密度功能理论（DFT）和分子动力学（MD）（MD）模拟，使用各种方法，将这些衍生物作为对低盐酸溶液的抑制剂的有效性。是从电流（I-E）曲线中观察到的，QN-CH 3和QN-CL均充当阴极型抑制剂，其抑制效率随浓度而提高。在10-3 m的浓度下，QN-CH 3的抑制效率最高为89.07％，而QN-CL的抑制效率为87.64％。电化学阻抗光谱（EIS）测试指向通过电荷转移控制的腐蚀过程。与QN-CL相比，QN-CH 3的出色性能归因于其分子结构的性质。此外，发现根据Langmuir等温线，基于羟基苯二氧甲氧氨基衍生物粘附在碳钢表面上，并在高温下保持其抗腐蚀性能，如SEM分析所证实。DFT计算和MD模拟提供了对腐蚀抑制机制的进一步了解。关键字：基于羟基苯二氧甲素衍生物；碳钢腐蚀抑制；电化学测量； SEM分析；理论研究。
哺乳动物精子的MTT减少模式
mtt在生物学中被广泛用作细胞活力的探针，因为它能够在强烈的氧化还原酶活性部位产生不溶性甲贡祖的沉积物。这种反应通常以反映线粒体氧化还原活性；但是，在某些细胞类型中也记录了线粒体MTT减少。鉴于这种背景，我们着手确定哺乳动物精子中甲唑沉积的主要地点。在小鼠中，大多数MTT还原发生在广泛的线粒体回旋中，精子头上有一个次要的formazan沉积部位。相比之下，人类精子通常显示出小小的混乱的中件，表现出适度的MTT减少活动，并在精子头的各个位置从脖子到前杂质体的精子头部的各个位置伴随着主要的金属软骨外甲氮杂沉积物。马精子呈现了这两种模式的组合，在线粒体中的主要formazan沉积伴随着大约20％的细胞中的线粒体外甲米唑沉积物。人类精子的功能与一种甲米甲酸甲珠外颗粒的存在正相关。随后的研究表明，存在二苯基碘，锌，2-脱氧葡萄糖，共酶Q，一种模拟和NADPH氧化酶抑制剂的二苯基碘，锌，2-脱氧葡萄糖，锌，锌，2-脱氧葡萄糖，抑制这种线粒体的活性。我们得出的结论是，精子的MTT将MTT降低为特定于物种，并传达了有关线粒体与线粒体外氧化还原活性的相对重要性的重要信息，从而定义了这些细胞的功能质量。繁殖（2020）160 431–443