根据动物生殖研究的结果及其作用机制,甲磺酸艾日布林注射液给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。目前尚无对孕妇进行充分且控制良好的甲磺酸艾日布林注射液研究。在动物生殖研究中,甲磺酸艾日布林在器官形成期以低于推荐人体剂量的剂量给怀孕大鼠使用时,会引起胚胎-胎儿毒性。应告知孕妇该药对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在使用甲磺酸艾日布林注射液治疗期间以及最后一次服药后至少 2 周内采取有效的避孕措施。建议有生育能力的女性伴侣的男性在使用甲磺酸艾日布林注射液治疗期间以及最后一次服药后 3.5 个月内采取有效的避孕措施[见特定人群中的使用(8.1)]。5.4 QT 间期延长
结果:提出了许多问题。首先,加拿大和欧盟以外地区批准的仿制伊马替尼与两组病例结果不一致以及少数病例报告中疗效较低有关。然而,目前尚不清楚这些仿制产品的临床生物等效性是否已经确定。其次,人们对仿制伊马替尼在不同人群中的使用提出了担忧。然而,与患有慢性粒细胞白血病的成年人相比,患有慢性粒细胞白血病的儿童或胃肠道肿瘤患者的伊马替尼吸收并没有显著差异。尽管有报道称胃旁路手术和胃切除术后吸收减少,但大部分伊马替尼在回肠、十二指肠、结肠和空肠中被吸收。还证明胃酸度的变化对伊马替尼的吸收没有影响。在室温下,品牌伊马替尼的β-晶体形式比仿制伊马替尼的α-晶体形式更稳定。然而,EMA 发现这两种晶体形式都极易溶解,并且多态性不会对仿制药伊马替尼的疗效产生实质性影响。
1 圣保罗大学兽医学和动物科学学院外科系,圣保罗 05508-010,巴西;tharmacedo@gmail.com (TRM);samymelo@usp.br (SRM);anacarol@usp.br (ACBCFP);materajm@usp.br (JMM) 2 半干旱联邦农村大学动物科学系,莫索尔 59625-900,巴西 3 波西蒂沃大学工业生物技术硕士和博士学位课程,库里提巴 81280-330,巴西;thaiscosta@yahoo.com.br 4 圣保罗大学兽医学和动物科学学院预防兽医学和动物健康系,圣保罗 05508-010,巴西; pama.alexandre@gmail.com (PAA); paulo7926@usp.br (PEB) 5 比较和转化肿瘤学实验室 (LOCT),兽医学系,动物科学和食品工程学院,圣保罗大学,Pirassununga 13635-900,巴西;fukumasu@usp.br 6 实验和比较肿瘤学实验室,病理学系,兽医学和动物科学学院,圣保罗大学,圣保罗 05508-010,巴西;mlzdagli@usp.br * 通讯地址:ferque@usp.br;电话:+55-1130917712
摘要:转移性乳腺癌 (MBC) 仍是一种无法治愈的疾病,治疗目标是最大限度地延长患者的寿命和生活质量。MBC 的治疗方案变得更加有效和多样。除了内分泌和化疗药物外,曲妥珠单抗和贝伐单抗等多种靶向药物进一步增强了治疗方案的前景。甲磺酸艾日布林 (E7389) 是一种非紫杉烷微管动力学抑制剂,是天然海洋产品软海绵素 B 的结构简化的合成类似物,具有新的作用机制,已在预处理过的 MBC 中显示出抗肿瘤活性。艾日布林在 I-II 期临床试验中表现出可控的耐受性,与医生选择的治疗方法相比,总体生存率有所提高,在最近发表的 III 期试验中没有相关毒性。本综述将重点介绍艾日布林作为 MBC 的新型活性剂及其在乳腺疾病管理中的作用。关键词:转移性乳腺癌,甲磺酸艾日布林,软海绵素B,微管蛋白靶向药物