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达比加群可减弱凝血酶与血小板的结合——A ...
摘要背景凝血酶是一种多功能的止血调节酶，具有促凝和抗凝作用。因此，几十年来它一直是药物研发的主要目标。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，具有两个带正电荷的区域（称为外部位点），已知它可以通过这些区域与许多底物结合。达比加群是一种凝血酶抑制剂，广泛用作口服抗凝剂，用于心房颤动和静脉血栓栓塞的抗血栓治疗。达比加群抑制凝血酶的机制是阻断活性位点，然而，它对凝血酶与底物结合的影响尚未得到彻底研究，因此对其了解甚少。材料和方法使用荧光标记的凝血酶和洗涤过的血小板，通过流式细胞术评估达比加群对凝血酶与血小板结合的影响。此外，为了证实结果，我们利用了现代生物分子结合研究技术、微尺度热泳动 (MST) 和表面等离子体共振 (SPR)，对结果进行了验证。结果流式细胞术分析显示达比加群抑制凝血酶与血小板结合。抑制呈剂量依赖性，IC50 为 118 nM，略低于抑制血小板活化的 IC50，接近达比加群的临床相关血浆浓度。MST 和 SPR 也证实了达比加群对凝血酶与血小板结合的抑制作用。结论除了阻断活性位点外，达比加群还抑制凝血酶与血小板结合。由于凝血酶除了心血管系统之外还有许多其他功能，这一发现可能具有重要意义。
基于AHP-熵权法的配电网综合评价方法研究
首先，根据未来配电网的特点，构建一套评价指标体系并对其进行量化；然后，建立综合评价模型，采用AHP-熵权法相结合的主客观赋权法对指标进行赋权；最后，结合配电网实际数据进行评价并打分。
通过使用薄 MoS2 纳米片和与钙钛矿结合的分子的组合进行界面改性，实现高效、弯曲耐用的柔性钙钛矿太阳能电池
在本研究中，通过用 1-十二硫醇 (DT) 改性钙钛矿薄膜表面，然后将预分散的 MoS 2 薄纳米片滴铸，获得了高效、耐弯曲的柔性钙钛矿太阳能电池。我们的结果表明，界面改性后柔性器件的效率有所提高，并表明 DT 和 MoS 2 改性器件在 300 次弯曲循环后完全恢复其初始 PCE 和 FF、电流密度和开路电压值，而标准器件的 PCE 仅为其 PCE 的 50%。按照未封装器件的标准光循环协议，结果显示标准器件的 PCE 明显下降至其最大值的 32%，而改性器件可恢复其最高 PCE 值的 95%。不同的表征方法表明表面改性方法会诱导疏水性并显着降低界面陷阱密度。
Azin1重组抗体，仅PBS（捕获）
仅以1 mg/ml的浓度为1 mg/ml，仅PBS（BSA和无叠氮化物）中的未结合的兔重组单克隆抗体，准备结合。使用ProteIntech专有内部重组技术创建。重组生产可以实现无与伦比的批处理一致性，易于扩展和未来的供应安全性。
AI帮助科学家发现威胁英国湖泊生物多样性的顶级污染物
研究人员能够通过将物理学与生物学结合的模型预测生活成本。合着者和墨尔本大学的研究员迈克尔·科尔尼（Michael Kearney）教授说，他们能够测试对历史领域数据的模型预测，以量化气候变暖如何影响各大洲的沙漠爬行动物。
核进口的结构性基础bat adeno
腺相关病毒（AAV）是世界上最有前途的基因疗法载体之一，因此，是研究最深入的病毒载体之一。尽管对这些载体进行了大量研究，但AAV的精确表征却尚不清楚。最近我们确定了AAV猪菌株的核定位信号，并确定了其与宿主进口蛋白结合的机制。为了扩展我们对各种AAV进口机制的理解，我们试图确定cap蛋白来自蝙蝠侵袭AAV的机制可以与转移受体进口蛋白相互作用，以转移到核中。使用高分辨率的晶体结构和定量测定，我们不仅能够确定CAP蛋白的N末端结构域的确切区域和残基，该区域构成了与Importin Alpha Two蛋白结合的功能性NLS，而且还揭示了跨导入蛋白 - Alpha同型的结合亲和力的差异。我们的结果允许详细的分子视图AAV帽蛋白与宿主蛋白相互作用以将其定位到细胞核中的方式。
结核分枝杆菌二氢叶酸还原酶抑制剂：过去20年的先进状态
摘要：结核病是一种具有高发病率和死亡率的疾病。由于与当前疗法有关的问题，开发新药进行治疗是必要和迫切的。二氢叶酸还原酶（DHFR）是多种药物作用的公认靶标。与人DHFR（H DHFR）相比，结核分枝杆菌DHFR（MT DHFR）DHFR（MT DHFR）的3D结构阐明了配体特异性的主要氨基酸残基和结构基础。本文旨在就过去二十年来开发的新MT DHFR抑制剂提供有关最先进的观点。这项研究表明，功效与特定组的存在之间的相关性，例如与酶活性位点结合的二氨基吡啶环与经典DHFR抑制剂甲氨蝶呤的结合的相似性。在此，还报道了最近开发分子非传统核心的努力，这可能更有选择性和有效地抵抗结核病。
鉴定70％乙醇提取物根的植物化合物
背景：Rennellia Elliptica Korsh ...传统上用作壮阳药。从其潜力来看，该植物提取物作为抑制磷酸二酯酶5的科学证据仍未实现：本研究的目的是确定在椭圆形的肾上腺素的70％乙醇提取物中发现的植物化学化合物。在硅中使用LC-MS/MS和Aphrodisi活性。方法：乙醇提取物椭圆形KORS。使用LC-MS/MS分析，然后将化合物用作分子拧紧的配体化合物，以确定植物化学成分与磷酸二酯酶靶蛋白5（GDP ID：GDP ID：2H42）的结合的亲和力。结果：发现了17种化合物的成分，包括萜类化合物，苯基丙烷，亚喹酮和类黄酮。基于Silico对用LC -MS/MS，Dulxanthone B（∆G = -9.52 kcal/mol）分析的17种化合物的研究，显示出与蛋白质靶标结合的最高亲和力。结论：埃利普蒂卡·科斯（Rennellia Elliptica Kors）的植物化学化合物。在发现抑制磷酸二酯酶5的药物中可以作为其他疗法。