XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System美拉唑
三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
sc-ppi-website-21.8.23-1-1.pdf
sc在姑息治疗中使用PPI的患者患有姑息治疗需求的患者可能需要治疗以抑制胃酸分泌，例如在管理恶性肠梗阻，胃肠道出血（治疗和预防症），肿瘤异常和倒流症状1中。这些患者通常会遇到吞咽困难，因此需要采取其他途径来服用药物。肠内管和静脉内套管可能不舒服，侵入性且在社区环境中长期保持长期；因此，皮下给予了许多药物。使用肠胃外ranitidine（A H 2受体拮抗剂）在无法选择口腔途径的恶性肠肠梗阻患者中使用。自2019年以来，由于对药物的安全性1,2的担忧，Ranitidine的生产被停止了。famotidine是另一种H 2受体拮抗剂，也可以皮下施用，但是该途径无牌，并且支持这种用途的证据很少。相比之下，PPI更容易获得，尽管他们的SC管理也没有许可，但仍有一些已发表的案例报告和小病例系列1支持其使用，尤其是埃塞美拉唑，奥美拉唑和pantoprozole。此外，PPI比H 2受体拮抗剂3,4更有效地抑制胃酸，并且是治疗未经审查的消化不良的首选选择。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂 Largazole 抑制 SP1 和 BRD4，使一组超级增强子失活，并导致有丝分裂染色体错位
组蛋白去乙酰化酶抑制剂已被研究作为癌症和其他疾病的潜在治疗剂。已知 HDI 可促进组蛋白乙酰化，从而导致开放染色质构象并通常增加基因表达。在之前的研究中，我们报告了一组基因，特别是那些由超级增强子调控的基因，可以被 HDAC 抑制剂拉格唑抑制。为了阐明拉格唑抑制基因的分子机制，我们进行了转座酶可及染色质测序、ChIP-seq 和 RNA-seq 研究。我们的研究结果表明，虽然拉格唑治疗通常会增强染色质的可及性，但它会选择性地降低一组超级增强子区域的可及性。这些基因组区域在拉格唑存在下表现出最显著的变化，富含 SP1、BRD4、CTCF 和 YY1 的转录因子结合基序。 ChIP-seq 分析证实 BRD4 和 SP1 在染色质上各自位点的结合减少，特别是在调节基因（如 ID1、c-Myc 和 MCM）的超级增强子上。拉格唑通过抑制 DNA 复制、RNA 加工和细胞周期进程发挥作用，部分是通过抑制 SP1 表达来实现的。shRNA 消耗 SP1 可模拟拉格唑的几种关键生物学效应并增加细胞对该药物的敏感性。针对细胞周期调控，我们证明拉格唑通过干扰中期染色体排列来破坏 G/M 转换，这种表型在 SP1 消耗时也观察到。我们的结果表明，拉格唑通过抑制超级增强子上的 BRD4 和 SP1 发挥其生长抑制作用，导致细胞抑制反应和有丝分裂功能障碍。
PPI在儿科备忘录中处方 -
To: All Pharmacy Staff (Trust and ENHPharma), Paediatric Medical and Nursing Staff (Matron to escalate to A&E Paeds, Bluebell Ward, Bramble Day Unit and Day Surgery) From: Kiani Patel, Specialist Rotational Pharmacist and Lisa Summers, Lead Pharmacist Paediatrics Date: 18 July 2023 Subject: Changes to Proton Pump Inhibitor (PPI) Choices and Formulations for小儿患者兰索拉唑现在是信托中儿科患者使用的第一行PPI。应考虑每个患者的剂量，吞咽能力和给药途径，应选择特定的兰索拉唑配方。奥美拉唑在信托内的小儿患者中使用。请按照以下选项进行兰索拉唑的处方和管理：
卫生和健康部（实验室服务）
抗生素 1 2 3 4 5 6 阿米卡星 SSSSRR 氨苄西林 RRRRRR 氨苄西林/舒巴坦 SR 氨曲南 SR 头孢吡肟 头孢地洛尔 SS 头孢噻肟 SSSSRR 头孢他啶 SSSSRR 头孢他啶/阿维巴坦 SS 头孢曲松 SSSSRS 头孢氨苄 SSSSRR 氯霉素 环丙沙星 SSSSRR 阿莫西林克拉维酸钾 SSSSRR 粘菌素 SSRSRI 复方新诺明 SSSSRR 庆大霉素 SSSSRR 亚胺培南 SSSSRR 美罗培南 SSSSRR 哌拉西林/他唑巴坦 SSSSRR 四环素 替加环素 SR 妥布霉素 SR
产品特征摘要
•奥美拉唑是针对奥美拉唑高敏性的患者或第6.1节中列出的任何赋形剂以及包括对配方过敏反应或任何替代苯二咪唑的反应的患者。•奥美拉唑像其他质子泵抑制剂（PPI）一样，不应与Nelfinavir同时使用（请参阅第4.5节）。4.4在存在任何警报症状的情况下使用的特殊警告和预防措施（例如，明显的无意减肥，复发性呕吐，吞咽困难，血液或梅雷纳）以及胃溃疡被怀疑或存在时，应排除恶性肿瘤，因为治疗可能会减轻症状和延迟诊断。不建议将阿扎那韦与质子泵抑制剂共同给药（请参见第4.5节）。如果不可避免地会判断阿扎那韦与质子泵抑制剂的组合，则建议将临床监测（例如，病毒负荷）结合使用，与100 mg ritonavir a atazanavir的剂量增加到400 mg，不应超过100 mg ritonodonavir; Omeprazole 20 mg。可能会减少由于低或achlorhydria而导致的维生素B12（氰callamin）的吸收。在长期治疗时体内储存降低的患者或危险因素的危险因素中应考虑这一点。奥美拉唑是CYP2C19抑制剂。在使用奥美拉唑开始或结束治疗时，应考虑与通过CYP2C19代谢的药物相互作用的潜力。在氯吡格雷和奥美拉唑之间观察到一种相互作用（请参见第4.5节）。这种相互作用的临床相关性尚不确定。是一种预防措施，应劝阻奥美拉唑和氯吡格雷的伴随使用。用质子泵抑制剂治疗可能导致胃肠道感染（例如沙门氏菌和弯曲杆菌）的风险略有增加（请参阅第5.1节）。已经报道了用质子泵抑制剂（PPI）（如奥美拉唑）治疗的患者至少三个月，在大多数情况下，一年中，严重的低镁血症。高镁血症的严重表现，例如疲劳，四分，ir妄，抽搐，头晕
引用： Decros A, Minoc E- M, Lelong-Boulouard V, et al. 质子泵抑制剂暴露与谵妄之间的关联：描述性和不确定性
摘要 目的 质子泵抑制剂 (PPI) 暴露可导致低钠血症，这是谵妄的常见原因。文献中提出了 PPI 暴露与无低钠血症的谵妄之间的关联。我们旨在描述谵妄报告与 PPI 暴露之间的关联，并评估 PPI 与有无低钠血症的谵妄之间的关联。设计 对索赔数据进行描述性和不成比例分析。设置 1991 年 1 月 1 日至 2022 年 2 月 9 日之间的世界药物警戒数据库 VigiBase。主要和次要结果测量在第一部分中，我们描述了怀疑与 PPI 或 PPI 与其他药物相互作用有关的谵妄报告。在第二部分中，使用谵妄病例和非病例来评估不成比例信号，使用报告 OR (ROR) 来评估 PPI 暴露与谵妄或谵妄/低钠血症并发事件之间的关联。结果 我们发现了 2395 份怀疑与 PPI 暴露有关的谵妄报告。奥美拉唑、埃索美拉唑和泮托拉唑是报告最多的 PPI。11% 的报告存在低钠血症。不成比例分析包括 1 264 798 份使用 PPI 患者的药物不良反应报告，其中包括 19 081 份谵妄报告。我们没有发现 PPI 使用与谵妄之间关联的不成比例信号（ROR 0.89，95% CI 0.87 至 0.91）。我们发现 PPI 的使用与谵妄/低钠血症并发事件有关（ROR 1.53，95% CI 1.41 至 1.65）。结论 大多数怀疑与 PPI 有关的谵妄报告不包括同时发生的低钠血症。然而，与其他药物相比，PPI 未观察到谵妄报告比例不均衡的显著信号，除了与低钠血症相关的谵妄病例。低钠血症可能是将 PPI 暴露与谵妄联系起来的主要机制，这种可能性应在前瞻性研究中进一步探索。试验注册号 NCT05815550 。
新颖的1、2、4-三唑衍生物作为...
在我们的研究中，有机衍生物被用作环保绿色抑制剂，以防止HNO 3 1 m中的Cu溶解。这项研究是使用化学方法（例如质量损失方法（ML），电型动力极化（PP）和阻抗（EIS）技术进行的。从这些方法中获得的结果表明，随着这些物质浓度的增加，抑制效率（％IE）提高并达到95.1％。这些衍生物在铜（CU）表面上的吸附用于解释抑制作用。根据极化曲线，抑制剂是混合的。发现这些衍生物遵循Langmuir的吸附等温线。已使用了几种表面检查方法（扫描电子显微镜（SEM），EDX和傅立叶变换红外光谱法（FT-IR）。发现所有这些使用的方法彼此一致。关键字：CU，HNO 3，1,2,4-三唑衍生物，SEM，FTIR。