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World File Search System羟唑酮
确定CYP2E1催化活性的生物电极策略：具有Baccosomes的电极和6-羟基氯唑酮的伏安测定
摘要：我们描述了一种生物电极系统，用于评估细胞色素P450 2E1（CYP2E1）对氯唑唑酮的电催化活性。使用人CYP2E1，细胞色素P450还原酶（CPR）和细胞色素b 5（Cyt B 5），使用了系统的一个电极将Baccosomes immotimbilize Baccosomes immotimbilize Baccosomes。第二个电极用于用平方波伏安法注册，通过其直接的电化学氧化来量化CYP2E1产生的6-羟基氯唑唑酮。Using this system, we determined the steady-state kinetic parameters of chlorzoxazone hydroxylation by CYP2E1 of Bactosomes immobilized on the electrode: the maximal reaction rate ( V max ) was 1.64 ± 0.08 min − 1 , and the Michaelis constant ( K M ) was 78 ± 9 µ M. We studied the electrochemical characteristics of immobilized Bactosomes and have揭示了从电极中的电子转移既出现到CPR的平均假体和CYP2E1和CYT B 5的血红素铁离子。此外，已经证明CPR具有激活CYP2E1电催化活性向卫生的能力，这可能是通过分子间电子从CPR的电化学还原形式转移到CYP2E1血红素铁离子。
三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
将 5-羟甲基糠醛还原为 2,5-双...
生物质衍生化学品的氢化对于生产生物燃料和增值化学品具有重要意义。生物质还原的热化学过程通常使用氢气作为还原剂，在高温和高压下进行。本文，作者研究了 5-羟甲基糠醛 (HMF) 直接通电还原为生物聚合物前体 2,5-双（羟甲基）呋喃 (BHMF)。注意到先前关于这种转化的报告中电流密度有限，因此研究了一种由三元金属纳米树枝状晶体与阳离子离聚物混合而成的混合催化剂，后者旨在提高局部 pH 值并促进表面质子扩散。该方法在使用专为 p-d 轨道杂化设计的 Ga 掺杂 Ag-Cu 电催化剂实施时，可控制对 BHMF 的选择性，在 100 mA cm −2 时实现 58% 的法拉第效率 (FE) 和 1 mmol cm −2 h −1 的生产速率，后者的速率与之前最好的报告相比翻了一番。
通过束缚反离子定向催化实现对映选择性 Au(I) 催化多组分环化
a 张振浩博士、Nazarii Sabat 博士、Angela Marinetti 博士、Xavier Guinchard 博士、巴黎萨克雷大学、法国国家科学研究中心、自然化学研究所、UPR 2301, 91198、Gif-sur-Yvette、法国。电子邮件：angela.marinetti@cnrs.fr； xavier.guinchard@cnrs.fr b 张振浩博士、Gilles Frison 博士 LCM、CNRS、巴黎综合理工学院、巴黎综合理工学院、91128 Palaiseau、法国。 c Dr Gilles Frison 索邦大学，法国国家科学研究院，理论化学实验室，75005 巴黎，法国 CPA-Phos 系列新型手性磷酸官能化膦的金（I）配合物可使醛、羟胺和环状炔烯酮之间发生对映选择性多组分反应，生成 3,4-二氢-1H-呋喃并[3,4-d][1,2]恶嗪。这是金（I）催化下高度对映选择性多组分反应的第一个例子。反应在低催化剂负载下进行，产率高，总非对映选择性和对映体过量高达 99%。可应用无银条件。该方法适用范围非常广泛，既适用于脂肪族和芳香族醛和羟胺，也适用于各种环状炔烯酮，以及炔烯酮衍生的肟。据报道，DFT 计算启发了对映体控制途径。
处方阿片类药物的风险管理
• 氢可酮 • 羟可酮 • 羟吗啡酮 • 吗啡 您需要了解的内容 1. 何时开具阿片类药物？ 处方阿片类药物可用于帮助缓解中度至重度疼痛，通常在手术或受伤后或针对某些健康状况开具。这些药物可能是治疗的重要组成部分，但也存在风险。医疗保健提供者和患者应共同努力，以最安全的方案获得最佳效果（减轻疼痛），其中可能包括或不包括阿片类药物 2. 阿片类药物和慢性疼痛 许多患者患有慢性疼痛，这是美国的主要公共卫生问题。患有慢性疼痛的患者应该得到安全有效的疼痛管理计划，该计划包括多种方法，例如循证药物和非药物治疗，如物理疗法。没有足够的证据表明处方阿片类药物能够长期有效控制慢性疼痛，有证据表明其他治疗方法可以有效且危害较小。 3. 使用阿片类药物的风险和副作用是什么？处方阿片类药物具有严重的依赖性、成瘾性和过量服用风险，尤其是长期使用。在初级保健机构中，多达四分之一长期接受处方阿片类药物治疗的人患有成瘾症。阿片类药物过量服用会导致呼吸明显减慢或呼吸抑制，这可能会导致猝死。
会员简报 - 俄亥俄州立法服务委员会
目前，联邦食品药物管理局（FDA）批准了三种药物治疗阿片类药物依赖性：美沙酮，丁丙诺啡和纳曲酮。如下表所示，区分它们的一种方法是它们是激动剂还是对手。激动剂是一种激活大脑中某些受体的药物。全部激动剂阿片类药物激活大脑中的阿片类药物受体，从而产生完整的阿片类药物作用。全部激动剂的例子是海洛因，羟考酮，氢可酮和吗啡，以及MAT药物美沙酮。部分激动剂阿片类药物激活大脑中的阿片类药物受体，但程度要比完整的激动剂少得多。丁丙诺啡是部分激动剂的一个例子。拮抗剂是一种药物，可通过连接到阿片受体而不激活它们来阻断阿片类药物。拮抗剂不会引起阿片类药物作用，并且阻止了全部激动剂阿片类药物。例子是纳曲酮和纳洛酮。5