表 1. 金 (I) 和银 (I) 衍生物以及游离配体和两种参考药物 - 顺铂和金诺芬 - 作为阳性对照在 72 小时孵育后对 Caco-2、MCF-7 和分化的 Caco-2 细胞的 IC 50 ( μ M) 值。还显示了选择性指数值。结果以至少三次测定的平均值 ± SE 表示。孵育 72 小时后。
主要市场和应用:运输:OEM 和修补涂料、航空液体中使用的聚合物和溶剂 | 消耗品:平面艺术、油墨和包装中使用的涂料添加剂和聚合物 | 建筑和施工:建筑涂料中使用的溶剂 | 食品、饲料和农业:作物保护、肠道健康、饲料保存和卫生 工业化学品:化学过程和可再生能源中使用的传热流体 | 水处理和能源:用于水处理的烷基胺衍生物 | 耐用品和电子:涂料、木材和工业应用中使用的聚合物和溶剂 | 医疗和制药:用于药物的胺基中间体 | 个人护理和健康:个人和家庭护理产品的肥皂、化妆品和洗涤剂中使用的胺基中间体
这项工作的目的是用固定的n-氯酰胺基团体评估聚合物材料的抗菌活性,以针对多种耐药的常见微生物菌株,并确定这些材料对微生物渗透的耐药性。材料和方法:所研究的样品是苯乙烯与divinylbenzene的共聚物,形式是主纤维和非织造织物,具有各种结构的固定的N-氯二酰胺基团。微生物的医院菌株已从临床材料中分离出来;它们的抗生素灵敏度已通过Kirby-Bauer方法确定。琼脂分解方法确定聚合物的抗菌活性。通过膜滤过方法确定了非织造织物样品的微生物渗透。结果:聚合物样品已与Na-和H形式中的固定的N-氯二酰胺基合成,以及氯浓度范围为3.7–12.5%的N,N,N-二氯苏磺酰胺基。所有样本都表现出对标准菌株和医院菌株的明显抗菌活性。由于较高的特定表面积,主食通常更有效。观察到抑制微生物生长的区域,并增加了固定氯的浓度。所有研究的织物样品对金黄色葡萄球菌不渗透。含有游离磺酰胺基的对照样品未显示抗菌特性。Conclusions: synthesized chlorine-active polymers have a pronounced antimicrobial activity against multi- drug-resistant microorganisms, demonstrate high resistance to microbial penetration and therefore are promising for creating a wide range of medical products on their basis: dressings, protective masks, antimicrobial fi lters, etc.关键字:抗菌聚合物,活性氯,N-氯磺酰胺,固定化,抗生素耐药性,微生物渗透性耐药性,敷料,敷料,口罩
本研究设计并合成了六种新型聚马来酰亚胺,它们由三个重要部分组成,即马来酰亚胺环、席夫碱和柠康酸。新型聚合物的合成分为多个步骤,第一步,通过 4-氨基苯乙酮与马来酸酐反应制备 N-(4-乙酰苯基)马来酰胺酸。第二步,N-(4-乙酰苯基)马来酰胺酸脱水得到 N-(4-乙酰苯基)马来酰亚胺,第三步,N-(4-乙酰苯基)马来酰亚胺与联苯胺发生缩合反应,生成 4-(N-马来酰亚胺基甲基苄亚甲基)-4'-氨基-1,1'联苯,该化合物与柠康酸酐反应得到 4-(N-马来酰亚胺基甲基苄亚甲基)-4'-(N-柠康酸)-1,1'-联苯。最后一种化合物是本研究的关键化合物和新的重要单体,它含有两个乙烯基键,可通过自由基均聚和共聚反应轻松引入,生成新的均聚物和共聚物。除共聚反应外,本体席夫碱和柠康酸组分的存在使新聚合物具有良好的可熔性和溶解性,从而更易于加工和广泛应用。关键词共聚反应、聚酰亚胺、链间力、柠康酸。1. 简介
伊朗德黑兰马列卡什塔尔理工大学生物科学与生物技术系 *通讯作者:电子邮件地址:molaeirad@gmail.com (A. Molaei rad) 摘要 微悬臂 (MCL) 是一种经济高效、灵敏度高的生物检测装置。特定分析物在微悬臂表面的吸附会通过改变表面特性导致 MCL 弯曲。这些新型生物探针的设计方式是,微悬臂表面的一侧涂有可吸收特定分子的选择性受体。表面吸收目标后,微悬臂在纳牛顿力的作用下偏转,导致微悬臂弯曲。在以下工作中,我们提出了一种改进的微悬臂,通过将单胺氧化酶 (MAO) 固定为含黄素腺苷二核苷酸 (FAD) 的酶。该酶催化胺基的氧化脱氨,因此具有胺基官能团的化合物与酶之间的相互作用基于用单胺氧化酶修饰的微悬臂进行生物检测。在本研究中,MAO 通过交联剂固定在微悬臂表面的金表面单层上。随后,以犬尿胺溶液为底物。比较结果表明,该酶在固定状态下被激活以氧化胺基,而在甲基苯丙胺作为酶抑制剂存在下被抑制。由于所有过程都在室温下进行,因此基于修饰的微悬臂的生物探针设计对于生物检测具有重要意义。关键词:单胺氧化酶;微悬臂;固定化;生物检测;甲基苯丙胺。引言生物传感器是监测分子与固体表面上固定的生物受体之间分子相互作用的强大装置 [1]。随着微机电系统 (MEMS) 的发展,人们一直对设计低成本分析方法很感兴趣 [2]。其中,微悬臂是最简单的 MEMS,广泛应用于生物检测 [3]。基于微机械悬臂 (MC) 的传感器已被研究用于检测化学和生物物种 [4,5]。用于化学或生物传感的 MC 通常通过在悬臂的一侧涂覆对目标配体具有高亲和力的响应相来修改。由于配体在敏感表面上的结合而引起的表面应力变化被解析以进行检测。悬臂换能器在生物传感器、生物微机电系统 (Bio-MEMS)、蛋白质组学和基因组学中的潜在用途包括
摘要:表皮生长因子受体 (EGFR) 对调节细胞功能至关重要,包括细胞分裂、迁移、存活、凋亡、血管生成和癌症。EGFR 过表达是抗癌药物开发的理想靶点,因为它在正常组织中不存在,这标志着它具有肿瘤特异性。不幸的是,药物耐药性的产生限制了目前批准的 EGFR 抑制剂的治疗效果,表明需要进一步开发。本文介绍了一种基于机器学习的应用程序,可预测新型 EGFR 抑制剂的生物活性。EGFR 小分子抑制剂(约 9000 种化合物)库的聚类表明,N 取代的喹唑啉-4-胺基化合物构成了最大的 EGFR 抑制剂簇(约 2500 种化合物)。利用这一发现,我们利用合理的药物设计设计了一系列新型的 4-苯胺基喹唑啉类 EGFR 抑制剂,这些抑制剂首先通过开发的人工智能应用程序进行测试,然后只选择预测有活性的化合物进行合成。这导致合成了 18 种新化合物,随后评估了这些化合物的细胞毒性和 EGFR 抑制活性。在测试的化合物中,化合物 9 表现出最强的抗增殖活性,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 癌细胞系的活性分别为 2.50 和 1.96 μ M。此外,化合物 9 显示出 2.53 nM 的 EGFR 抑制活性和有希望的凋亡结果,标志着它成为乳腺癌治疗的潜在候选药物。
主要产品:涂料添加剂:Texanol™、Optifilm™、酮、酯、乙二醇醚、醇溶剂、EastaPure™、纤维素、聚酯、聚烯烃基聚合物、Tetrashield™保护树脂体系|护理添加剂:烷基胺衍生物、有机酸及衍生物、纤维素生物聚合物、Adjust™ SL|特种液体:Eastman Therminol™传热流体、Skydrol™、涡轮机油、SkyKleen™、Marlotherm™|动物营养:有机酸及衍生物、氯化胆碱主要市场和应用:交通运输:OEM和修补涂料中使用的聚合物和溶剂、航空液体|耗材:图形艺术和油墨中使用的涂料添加剂和聚合物|建筑和施工:建筑涂料中使用的溶剂|食品、饲料和农业:作物保护、肠道健康解决方案|工业化学品:用于化学过程和可再生能源的传热流体 水处理和能源:用于水处理的烷基胺衍生物 耐用品和电子产品:用于涂料、木材和工业应用的聚合物和溶剂 | 医疗和制药:用于药物的胺基中间体 | 个人护理和健康:用于个人和家庭护理产品的肥皂、化妆品和洗涤剂的胺基中间体 主要原材料:醇、烷基胺、苯、CS2 苛性钠、环氧乙烷、甲酸、液化天然气、新多元醇酯、磷、丙烷、丙烯、木浆 主要竞争对手:涂料添加剂:巴斯夫欧洲公司、陶氏公司、Oxea、塞拉尼斯公司 | 护理添加剂:巴斯夫欧洲公司、陶氏公司、亨斯迈公司、科迪华公司、Agro-Kanesho Co. Ltd.、拜耳 | 特种液体:陶氏公司、埃克森美孚公司动物营养:巴斯夫公司、柏斯托控股公司、鲁西化工集团、巴尔赫姆公司、安迪苏
工作机理磺化萘或三聚氰胺基高效减水剂在水泥水化过程的早期阶段就吸附到水泥颗粒表面。这些吸附在表面的聚合物链会增加水泥颗粒表面的负电荷,通过静电排斥实现分散。除了前一种过程之外,EPSILONE PC 490 还专门采用多羧酸醚设计,其长侧链可大大改善水泥颗粒的分散性。因此,除了在混合过程开始时发生的静电排斥之外,这些侧链的存在会产生空间位阻,从而大大提高水泥颗粒分离和分散的能力。这一特性使得能够生产出具有更长的可加工性保持时间的混凝土。
芳基丙酰胺衍生 SARM 的代谢 如果要检测血液(以及血浆或血清)样本,测量活性药物是一种很好的方法。然而,由于尿液是最常收集的兴奋剂控制基质,因此需要简明扼要地了解这些治疗剂的代谢程度,以确保在使用后检测到 SARM,特别是在回顾性反兴奋剂分析中。因此,使用人肝微粒体制剂对 Andarine 和其他芳基丙酰胺基 SARM 进行了体外代谢研究。7 这些研究揭示了多种可用于运动药物检测目的的潜在目标化合物,尤其是 B 环耗尽的 Andarine(图 1,结构 5)。这进一步补充了现有的兴奋剂控制方法和