目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。
在我们的研究中,有机衍生物被用作环保绿色抑制剂,以防止HNO 3 1 m中的Cu溶解。这项研究是使用化学方法(例如质量损失方法(ML),电型动力极化(PP)和阻抗(EIS)技术进行的。从这些方法中获得的结果表明,随着这些物质浓度的增加,抑制效率(%IE)提高并达到95.1%。这些衍生物在铜(CU)表面上的吸附用于解释抑制作用。根据极化曲线,抑制剂是混合的。发现这些衍生物遵循Langmuir的吸附等温线。已使用了几种表面检查方法(扫描电子显微镜(SEM),EDX和傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)。发现所有这些使用的方法彼此一致。关键字:CU,HNO 3,1,2,4-三唑衍生物,SEM,FTIR。
有报道称双膦酸盐与肾功能障碍有关。可能增加肾功能恶化可能性的因素包括脱水、已有肾功能损害、多次服用唑来膦酸或其他双膦酸盐以及使用肾毒性药物或使用比目前建议的更短的输注时间。虽然在不少于 15 分钟的时间内服用 4 毫克唑来膦酸可以降低风险,但肾功能仍然可能恶化。据报道,患者在服用初始剂量或单剂量唑来膦酸后,会出现肾功能恶化、进展为肾衰竭和透析。一些患者长期服用唑来膦酸,按照推荐剂量服用,以预防骨骼相关事件,但血清肌酐也会升高,尽管这种情况不太常见。
DOI: http://dx.medra.org/10.17374/targets.2021.24.377 Paola Marzullo, Andrea Pace, Ivana Pibiri, Antonio Palumbo Piccionello,* Silvestre Buscemi Department of Biological, Chemical and Pharmaceutical Sciences and Technologies-STEBICEF, Università degli Studi Di Palermo,Viale Delle Scienze Ed.16-17,90128,意大利巴勒莫(电子邮件:antonio.palumbipiccionello@unipa.it),专门针对NicolòVivona教授(1939-2020)摘要。1,2,4-氧化唑是具有许多有价值的应用和有趣的反应性特征的芳香杂环。在这篇综述中,该领域的一些最新进展特别强调相关的应用作为药物。实际上,1,2,4-氧二唑环在各种药物中广泛存在,此处相应地呈现给它们的生物学活性。目录1。简介2。合成1,2,4-氧化唑3。1,2,4-恶二唑的反应性3.1。热重排反应3.2。光化学重排3.3。亲核芳香替代(SNAR)和ANRORC重排4。1,2,4-氧化唑的生物学特性4.1。抗菌剂4.2。抗肿瘤剂4.3。抗炎和镇痛药4.4。抗糖尿病药物4.5。读取启动子4.6。其他属性5。结论确认参考文献1。引言氧化二氧化氮是含有两个硝基元和一个氧气的五方原子杂环。1,2,4-氧化唑化合物中的大多数具有图1所示的结构,其中C(3)和C(5)位置被取代。这些原子可以在环中具有不同的分布,以产生1,2,4-氧二唑,1,3,4-氧化唑,1,2,5-氧二唑或1,2,3-氧化唑化合物。我们将注意力集中在1,2,4-氧化唑的合成和反应性方面的最新进展上。1考虑了与酯和酰胺的杂环的生物症状,我们讨论了它们在药物化学中的新生物学应用。材料科学领域的应用不在本综述的范围之内。
引言三唑三唑是五个成员的杂环化合物,具有三个氮(N)原子和两个双键。1,2,4-三唑及其融合的杂环衍生物的化学性质在近几十年来引起了很多关注,它们在合成和生物学上具有重要意义。许多在治疗上有趣的药物候选药物,例如抗真菌药,抗菌。镇痛。抗炎。抗肿瘤。抗病毒。抗惊厥药。抗焦虑。抗组胺药。cns兴奋剂和其他人。包括1,2,3-驱动器部分。[1-8]威胁生命的全身病毒和真菌感染在免疫损害的宿主中越来越普遍,越来越多地研究了三唑衍生物的INHA抑制作用。异尼二氮化物通常抑制INHA。 在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。 通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。 这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。 [9]异尼二氮化物通常抑制INHA。在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。[9]
抗癌异恶唑化合物:采购自然的潜力和综合进步 - 全面的评论Udita Malik和Dilipkumar PAL *对化合物的抽象研究对这些化合物进行了靶向癌症的复杂和多因素的性质,对其疗法至关重要。由于氧唑化合物在癌症治疗中具有多功能性和有效性,因此它们是潜在的可能性。本综述研究了合成,半合成和天然去氧衍生物的抗癌潜力。新型癌症治疗方法可以使用具有强大抗癌特性的氧唑分子开发。研究人员还检查了含有氧唑的化学物质破坏细胞表面受体和细胞内信号传导途径的能力,这可能有助于对抗癌症。在癌症研究中,依氧唑化合物以小分子抑制剂(SMI)为导致了道路,为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。 本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响,重点是其强大的抗癌作用。 与姜黄素,蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起,俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。 来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。 本文重点介绍了天然产品的协同作用,提出了新的选择,以减少危害和有效的抗癌治疗。在癌症研究中,依氧唑化合物以小分子抑制剂(SMI)为导致了道路,为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响,重点是其强大的抗癌作用。与姜黄素,蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起,俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。本文重点介绍了天然产品的协同作用,提出了新的选择,以减少危害和有效的抗癌治疗。
禁忌症: • 患有先天性长 QT 综合征或持续校正心电图间期 (QTc) ≥500 毫秒的患者 1 警告: • 据报道有视力障碍;驾驶或操作机器的能力可能会受到影响。1 • 据报道有心动过缓;基线心率较低或有晕厥、心律失常、其他心律失常、缺血性或充血性心脏病病史或正在服用其他降低心率的药物的患者应谨慎使用 1 • 据报道有 QTc 延长;有 QTc 延长病史或倾向延长的患者或正在服用已知会延长 QTc 间期的其他药物的患者应谨慎使用。治疗前获取基线心电图并纠正电解质紊乱。1 • 潜在的光毒性;尽量减少暴露在阳光和其他紫外线发射源下 1 特殊人群:尚未确定对儿科患者的安全性和有效性。毒理学研究发现,未成熟动物的生长长骨中骨形成减少。1 致癌性:未发现信息 致突变性:细菌回复突变试验中不具有致突变性。在哺乳动物体外和体内染色体试验中,克唑替尼具有致染色体断裂作用。阳性的动粒检测提示存在非致畸机制。1 生育力:在对大鼠进行的毒理学研究中,观察到对雄性和雌性生殖器官的可逆性影响,包括睾丸粗线期精母细胞和卵巢卵泡的单细胞坏死。1 妊娠:FDA 妊娠分类 D。4 有证据表明该药对人类胎儿有风险,但尽管存在风险,孕妇使用该药的益处可能是可以接受的(例如,如果在危及生命的情况下需要使用该药,或者用于治疗严重疾病,而更安全的药物不能使用或无效)。克唑替尼已被证明对怀孕的大鼠和兔子有胎儿毒性,但不具有致畸性。建议在治疗期间以及完成治疗后的 90 天内采取适当的避孕措施。1 由于药物可能会分泌到母乳中,因此不建议母乳喂养。