抽象背景:哌啶与各种分子碎片结合的独特能力使得可以使用其化学结构来创建具有潜在药理作用的新药。然而,需要初步研究来预测新化合物的活性,以确定进一步的临床前研究的方向。目的:本研究旨在通过In Silico方法确定新哌啶衍生物的生物活性的潜在靶标和光谱。材料和方法:在本研究中分析了在Bekturov化学科学研究所合成的三种新的哌啶衍生物对靶标的影响以及生物活性的影响。使用Web工具SwisStargetPrediction在计算机中研究了这些化合物的化学结构,以识别最可能的蛋白质靶标。Pass(预测物质的活动光谱)在线工具用于预测研究化合物的药理活性。结果:新的修饰哌啶衍生物能够影响不同的酶,受体,运输系统,电压门控离子通道,从而提供了适用于各种医学领域的广泛的生物学活动。这些物质代表了对癌症治疗,中枢神经系统疾病的兴趣,例如局部麻醉,抗心律失常和抗菌剂,并且在临床前研究中表现出了药理学活性的希望。关键词:哌啶衍生物,计算机预测,生物活动光谱,swisstargetprediction,Pass,in Silico结论:对上述结果的全面分析得出的结论是,所研究的化合物应被视为设计具有广泛实际应用的新型高效药物的潜在物质。
抽象的质谱法(MS)的最新进展使定量蛋白质组学成为药物发现领域的强大工具,尤其是当应用于蛋白质组广泛的目标参与研究时。类似于温度梯度,增加有机溶剂浓度会刺激细胞蛋白质组的展开和沉淀。该特性可能受到与配体和其他分子的物理关联的影响,使单个蛋白质或多或少容易受到溶剂诱导的变性的影响。在此,我们通过将溶剂诱导的降水原理(Zhang等,2020)与现代定量蛋白质组学相结合,报告了全蛋白质组溶剂转移测定的开发。使用这种方法,我们开发了溶剂蛋白质组分析(SPP),该蛋白蛋白谱分析能够通过SPP变性曲线的分析来建立目标参与。我们很容易地确定了具有已知作用机理的化合物的特定靶标。作为进一步的效率提升,我们应用了曲线分析下的面积概念来开发溶剂组蛋白质组的积分溶解度改变(溶剂-PISA),并证明该方法可以作为SPP的可靠替代物。我们提出,通过将SPP与替代方法(例如热蛋白质组分析)结合在一起,可以增加通过任何一种方法来实现的高质量熔融曲线的绝对数量,从而增加可以筛选的蛋白质组的比例,从而增加以获得配体结合的证据。
1. 将文件重命名为《家庭医学认证评估目标》(法语名称保持不变)。这一变化反映了英语医学教育文献中的用法,其中对培训计划的有效性进行评估,但对参加这些计划的个人的能力进行评估。 2. 六个新的优先主题。添加这些新主题的决定基于对 2014 年验证调查的回复,该调查发送给了全国 2,000 名执业家庭医生。因此,我们的优先主题从 99 个增加到 105 个,现在包括:慢性疼痛、心力衰竭、疼痛、皮疹、肾功能衰竭和呼吸急促。 3. 根据精神健康能力评估工作组完成的工作,更新了 16 个现有精神健康相关优先主题的主要特征 4。由于术语发生变化,优先主题名称“药物滥用”更改为“药物使用和成瘾”。 4. 根据术语的变化和/或主要特征的更新,更改了 8 个优先主题名称的法语翻译。 5. 现将三份补充文件作为附录整合到评估目标文件中。这些文件包括: