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World File Search System香蒜
原创 香叶基香叶基化通过YAP信号通路促进胃癌细胞增殖、迁移和侵袭
摘要：香叶基香叶基化（GGylation）是信号蛋白的一个脂质修饰过程，目前关于GGylation信号对胃癌细胞增殖和迁移的影响知之甚少。本研究发现，甲羟戊酸通路抑制剂阿托伐他汀和香叶基香叶基转移酶I抑制剂GGTI-298抑制GGylation可抑制胃癌AGS细胞的增殖和迁移。在寻找信号通路作用的过程中，我们观察到转录激活因子、hippo通路下游效应子YAP被GGylation抑制，通过检测其已知靶基因CYR61和CTGF的mRNA水平及其向细胞核的转位来评估。 shRNA敲低YAP对胃癌AGS细胞增殖和迁移的影响与抑制GGylation类似，提示GGylation信号通过激活YAP促进胃癌细胞增殖和迁移，本研究为胃癌治疗提供了一种潜在的新靶向途径。
兽医
在寻找治疗火鸡球虫病的草药替代品时，本试验旨在评估黑蒜末 ( Allium sativa ) 或姜黄粉 ( Curcuma longa ) 或二者的组合（包含在干海藻酸盐珠中）是否能够控制火鸡雄禽的临床球虫病。总共将 150 只 12 日龄的雄性火鸡随机分成 15 个围栏，每个围栏 10 只火鸡。组别为：CTR = 对照未接受治疗的火鸡；GAR = 火鸡饲喂其饮食中 4% 含有包含在干海藻酸盐珠中的蒜末；CUR = 治疗组饲喂 4% 姜黄粉（也制成干海藻酸盐珠）；GA = 仅含海藻酸盐），GC = 火鸡饲喂其饮食中 8% 含有黑蒜末和姜黄粉（4%）的混合物，并包含在干海藻酸盐珠中。考虑到平均饲料摄入量，将治疗方法纳入饲料处理中。结果显示，与 CTR 组和其他治疗方法相比，GC 组火鸡在前六周龄每克粪便中的卵囊数量显著减少。这些结果表明，在火鸡雏鸡中，将蒜末和姜黄粉组合（包含在海藻酸盐珠中并占其饲料摄入量的 4%）具有统计学上显著的抗球虫活性。此外，与其他三组相比，该组合记录了更好的生产变量（P < 0.05）。在火鸡的消化道中使用载体可以提高植物提取物控制球虫病的有效性。
基于生物活性香豆素的杂种化合物的最新进展
近年来，世界卫生组织（WHO）汇编了优先级多药病原体的清单，并发表了一份报告，以提高对问题的认识并提出解决方案[2]。根据世卫组织2020年的报告，结核病是全球死亡的十大原因之一[3]。多药结核菌（TB）是结核病的致病药物（TB），多年来一直具有传染性和造成许多死亡的影响[4]。对长期治疗结核和副作用的药物的抗性使得这种治疗困难[5]。病原体，例如丙氨酸鲍马氏菌，铜绿假单胞菌和肠细菌科，已显示出对碳青霉烯具有很大的抗性，目前用于治疗中[1]。神经退行性疾病，例如阿尔茨海默氏症（AD）和帕金森氏病（PD），经常开始
呋喃香豆素类化合物激发能量的迁移
由于其灵敏度，荧光光谱法（Weber 等，2020；Keuler 等，2021）已成为生物医学研究中最常用的方法之一。基于香豆素的传感器在检测体内重金属残留量方面具有巨大的前景（Wei 等，2018）。目前，人们正在积极寻找抗癌药物（Shen 等，2019；Spreckelmeyer 等，2018）。由于肿瘤细胞的活性和选择性不佳，抑制剂的数量非常有限，其作用仍然未知。该工作的作者介绍了一种基于香豆素支架和低分子量酚类化合物的抗癌抑制剂（Bai 等，2021）的研究，并展示了其通过破坏微管蛋白聚合在癌症治疗中的治疗效果。人们越来越关注对氧化还原电位有反应的癌细胞的化疗。化疗分子通过自破坏接头附着在荧光团上（Odyniec 等人，2019 年）。人们正在积极寻找一种既可以作为诊断剂又可以作为治疗剂的“荧光接头”。这种治疗诊断前药可以在自破坏香豆素接头的基础上制造出来。利用虚拟组合化学和分光光度法合成各种香豆素衍生物的可能性非常大，这使得作者（Rauhamäki 等人，2018 年）能够基于 3-苯基香豆素制造出一种强效的低分子量癌症抑制剂。发现新化合物在浓度为100 nM至1 μ M时可引起> 70％的抑制，而6-甲氧基-3-（4-（三氟甲基）苯基）-2H-色满-2-酮在浓度约为56 nM时可引起抑制。同时，没有任何取代基，3-苯基香豆素没有生物学效应。在（Ibrar等，2018）中，显示在阿尔茨海默病的治疗中，香豆素噻唑和恶二唑的有效作用是抑制胆碱能神经元中乙酰胆碱的水解
香棒添加剂和健康效果：法医毒理学的观点
摘要：几个世纪以来，香棍已被广泛用于宗教，文化和国内环境中，燃烧时会发出宜人的香气。虽然他们的香水具有一种平静和精神上的联系感，但燃烧的香气可以将有害物质释放到空气中，这可能会带来健康风险。香棒通常由木材，草药和树脂等天然成分组合制成，但是诸如香水，着色剂和燃烧辅助物等合成添加剂也通常用于增强其外观和性能。被燃烧时，这些添加剂可以释放有毒物质，包括颗粒物（PM），挥发性有机化合物（VOC）和多环芳烃（PAHS）。暴露于这些排放已与一系列健康问题有关，从呼吸道刺激和哮喘到更严重的疾病，例如心血管疾病和癌症。本评论论文研究了香棍的毒理学方面，重点是分析添加剂，产品燃烧及其健康影响。关键字：香棒，健康风险，有毒排放，燃烧副产品，合成添加剂1。引言香已经用于各种目的的不同文化和文明已有数千年的历史，包括宗教仪式，精神实践，净化，芳香疗法，甚至是药用应用。虽然不可否认，虽然象征性和文化的重要性是不可否认的，但越来越多的合成添加剂的使用以及在封闭空间中燃烧的广泛燃烧引起了人们对其潜在健康影响的担忧。与此近年来，法医毒理学已成为评估使用香的潜在风险的重要工具，尤其是与其制造业中使用的添加剂以及在燃烧过程中释放的产品相关的添加剂。a）历史：香的历史可以追溯到远古时代，有证据表明其在埃及，印度，中国和美索不达米亚使用。古埃及人在宗教仪式上使用香并抵御邪灵，而在印度，它成为印度教和佛教仪式不可或缺的一部分。香中的中国文本也提到了它与精神领域进行交流。在中东，经常被燃烧以营造出愉悦的氛围和出于药用目的，甚至在贸易路线中发挥了作用，尤其是将阿拉伯半岛与地中海联系起来的著名的“香气”。的香，进一步强调了其宗教意义。在这些古老的文明中，香是由芳香木材，树脂（例如，乳香和没药）和草药等天然成分制成的，当燃烧时会产生愉悦的气味。这些天然成分因其精神和药用特性而受到评价，并且它们的使用持续了几个世纪。b）现代用法和添加剂：在现代，香气的使用已经超越了宗教和精神目的，成为家庭，办公室，水疗中心和冥想中心的流行物品。
4 酶抑制剂在计算机模拟研究中潜在的抗
摘要 糖尿病是一种与血糖代谢受损有关的慢性疾病。黑蒜具有作为抗糖尿病药物的潜力，因为它含有多种可以控制血糖水平的化合物，例如酚酸、黄酮类化合物和 S-烯丙基-L-半胱氨酸 (SAC)。DPP-4 是一种酶，在治疗 II 型糖尿病中作为格列汀的治疗靶点发挥着重要作用。这项研究旨在通过分子对接方法证明黑蒜中的化合物作为 DPP-4 酶的计算机抑制剂的效力。根据研究结果，SAC 的键能值为 -5.36 kcal/mol，抑制常数值为 118.08 μM。这表明 SAC 化合物与 DPP-4 酶之间的键是稳定的，并且与其他四种测试化合物相比，具有作为 DPP-4 酶抑制剂的潜力。然而，SAC 化合物并不比天然配体更好，因为它具有较小的键能值和抑制常数。因此可以得出结论，黑蒜中的 SAC 化合物并不比其天然配体维达列汀更有效，但它仍然具有作为 DPP-4 酶抑制剂的潜力。关键词：抗糖尿病、黑蒜、DPP-4
使用SNAP标签靶向香豆素的荧光记者
线粒体是细胞内活性氧（ROS）产生的主要部位。ROS是重要的sig nalling分子，但产生过多会导致细胞损伤和功能障碍。因此，准确确定线粒体内产生ROS的何时，方式和地点至关重要。以前，ROS检测涉及各种化学探针和荧光蛋白。这些仅由于分子在线粒体基质中的积累而有局限性，或者需要为每个不同物种表达新蛋白质。我们报告动态H 2 O 2在所有线粒体子室内具有惊人空间分辨率的变化。我们将自标记蛋白的特定靶向与新型H 2 O 2-反应性探针相结合。该方法是宽范围且灵活的，具有相同的表达蛋白质可加载带有不同染料和传感器的蛋白质。它为其他化学物种（除了ROS之外的其他化学物种）提供了一个框架，其在线粒体内的DY NAMICS尚不清楚，而无需设计新蛋白质。
香豆素磺酰胺杂种及其药理活动：评论
香豆素药物团是一种六元的芳族杂环，在许多天然产物和合成分子香豆素中都存在，是广泛丰富的天然杂环化合物，在产生各种生物学上有效的物质时广泛使用。香豆素磺酰胺杂种是具有药理学多种应用的优质化合物。例如抗炎，抗氧化剂，抗病毒，抗真菌，抗菌和抗癌特性。概述了香豆素磺酰胺核周围的许多取代，并通过提供广泛的药理学潜力，吸引了许多试图利用香豆素磺胺酰胺在药物设计中的研究人员的兴趣，并引起了新药物化合物的创造。通过基于香豆素磺胺酰胺的化合物的合成和药物化学的进步，可以使多种药物，尤其是在肿瘤学和碳酸酐酶抑制剂领域，使其成为可能。几种香豆素衍生物的生产和特殊生物学作用是这项综述研究的主要主题。要找到并创建可以帮助结构活动关系（SAR）研究的新的合成策略，还提到了某些创新的研究方法。香豆素的抗癌潜力最近引起了研究人员的关注，因为它们的生物学强大和低毒性。香豆素经常用于治疗白血病，前列腺癌和肾细胞癌。它们也可以用来减少放射治疗的负面影响。由于其在癌症治疗和光学化学疗法方面的治疗潜力，天然和合成的香豆素衍生物都引起了好奇心。
瞬时受体电位香草酸 1 在急性疼痛中的作用
TRPV1 在结构上被描述为同型四聚体通道。四个亚基中的每一个都含有六个跨膜结构域（S1-S6；图 2）。每个单体链总共由 838 个氨基酸组成，氨基酸残基 433–684 形成跨膜结构域。跨膜区由六个螺旋（S1-S6）组成，这些螺旋形成电压传感器样结构域（S1-S4）和内孔区（S5-S6）。跨膜结构域 5 和 6 由疏水 S4S5 连接环连接，并参与通道孔的形成。离子通道孔由选择性过滤器和孔螺旋形成。来自螺旋 S6 底部的残基充当激活门。不同的 TRPV 亚型具有不同的孔半径，可调节通道选择性。激活配体的结合导致两个门 8 的顺序和变构耦合打开。