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以肾上腺髓质素-2受体为靶点，发现和开发新型抗癌药物
摘要简介：肾上腺髓质素 (AM) 是一种肽，负责许多生理过程，包括血管健康和激素调节。AM 信号失调可通过促进增殖、血管生成和转移来刺激癌症。两种 AM 受体以不同的方式促进肿瘤进展。肾上腺髓质素-1 受体 (AM 1 R) 调节血压，通过 AM 1 R 阻断 AM 信号在临床上是不可接受的。因此，拮抗肾上腺髓质素-2 受体 (AM 2 R) 是抗癌药物开发的一种途径。涵盖的领域：我们回顾文献以强调 AM 在癌症中的作用以及描述 AM 1 R 和 AM 2 R 在促肿瘤微环境发展中介导的具体作用。我们强调探索受体之间残基差异的重要性，这导致了开发一流的选择性 AM 2 R 小分子拮抗剂。我们还总结了当前针对 AM 及其受体的方法、其抗肿瘤作用及其局限性。专家意见：作为工具化合物，AM 2 R 拮抗剂将允许剖析 CGRPR（降钙素基因相关肽受体）、AM 1 R 和 AM 2 R 的功能，并具有作为一流肿瘤疗法的巨大潜力。此外，这些 AM 2 R 拮抗剂缺乏可检测的副作用和良好的类药物药代动力学特性支持了这类化合物作为潜在抗癌疗法的前景。
确定腹膜髓质的GABA/甘氨酸神经元在REM睡眠行为障碍中的作用和
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