详细内容或原文请订阅后点击阅览
从蜘蛛毒腺转录组中发现新型抗血栓胱氨酸结肽
从蜘蛛毒腺转录组中发现新型抗血栓胱氨酸结肽摘要现代医学仍然迫切需要开发有效的抗凝剂，特别是预防和治疗血栓栓塞性疾病，如动脉血栓形成和深静脉血栓形成 (DVT)，以及缺血性中风等并发症。本研究鉴定了来自大腕蛇毒腺转录组的半胱氨酸结肽 GC38（序列：GCSGKGARCAPSKCCSGLSCGRHGGNMYKSCEWNWKTG）。蜘蛛，通过增强活化蛋白 C (APC) 活性来发挥血栓抑制作用。体外试验表明，GC38 可增强 APC 活性，延长血浆凝固时间，并且没有显着的细胞毒性或溶血活性。从机制上讲，GC38 与 APC 发生变构相互作用；生物层干涉测量 (BLI) 证实了这种直接相互作用，解离常数 KD 为 6.16 μM。此外，三种体内血栓形成模型（FeCl3诱导的动脉闭塞、瘀滞诱导的 DVT 和皮质光血栓性中风）一致证明 GC38 可有效减轻血栓形成，尾部出血测定证实其出血风险较低。总的来说，我们的研究结果将 GC38 定位为一种开创性的蜘蛛毒液衍生先导分子，可解决动脉和静脉双重抗血栓作用。这为开发蜘蛛毒液衍生肽作为针对血管内的治疗剂开辟了新途径
来源:Arácnido从蜘蛛毒腺转录组中发现新型抗血栓胱氨酸结肽
摘要
开发有效的抗凝剂仍然是现代医学的迫切需求，特别是预防和治疗血栓栓塞性疾病，如动脉血栓形成和深静脉血栓形成 (DVT)，以及缺血性中风等并发症。本研究鉴定了一种半胱氨酸结肽 GC38（序列：GCSGKGARCAPSKCCSGLSCGRHGGNMYKSCEWNWKTG），该肽源自大蜗牛毒腺转录组。蜘蛛，通过增强活化蛋白 C (APC) 活性来发挥血栓抑制作用。体外试验表明，GC38 可增强 APC 活性，延长血浆凝固时间，并且没有显着的细胞毒性或溶血活性。从机制上讲，GC38 与 APC 发生变构相互作用；生物层干涉测量 (BLI) 证实了这种直接相互作用，解离常数 KD 为 6.16 μM。此外，三种体内血栓形成模型（FeCl3诱导的动脉闭塞、瘀滞诱导的 DVT 和皮质光血栓性中风）一致证明 GC38 可有效减轻血栓形成，尾部出血测定证实其出血风险较低。总的来说，我们的研究结果将 GC38 定位为一种开创性的蜘蛛毒液衍生先导分子，可解决动脉和静脉双重抗血栓作用。这为开发蜘蛛毒液衍生肽作为针对动脉和静脉血管内凝血的治疗剂开辟了新途径。
长翅目 K D 3高建、杨东、王文、黄X、郭荣、曹K.、卢Q.、王中、赖荣、李杰(2025)。从蜘蛛毒腺转录组中发现新型抗血栓胱氨酸结肽。
国际分子科学杂志,
26(20), 10154.
https://doi.org/10.3390/ijms262010154