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蜘蛛毒肽的蛋白水解稳定导致口服活性的生物剂
Proteolytic stabilization of a spider venom peptide results in an orally active bioinsecticideAbstractBACKGROUNDThe toxin peptide U1-AGTX-Ta1b from the Hobo spider, Eratigena agrestis (Walckenaer, 1802), was studied to determine its potential to serve as a bioinsecticide.RESULTSU1-AGTX-Ta1b has insecticidal当直接注入昆虫血淋巴中时,类似于商业杀虫剂类似的效力,但是当由于胰蛋白酶样肠道蛋白酶而被鳞翅目摄入时缺乏活性。丙氨酸扫描确定了肽表面上的精氨酸和赖氨酸富含斑块,这对于生物活性至关重要。对这些基本残基的靶向稳定性研究确定了一个位点R9,是U1-AGTX-TA1B蛋白水解中的速率限制位点。 R9对谷氨酰胺的位置突变足以稳定肽并使毒素口服活性,并具有增强温度稳定性的额外好处。进一步改进肽以去除O连接的糖基化位点,并防止在酵母中表达期间的外蛋白酶活性,从而导致最终的肽序列,适合作为生物杀菌剂商业化。这种肽在一系列作物/害虫组合中表现出与商业杀虫剂相当的活性。从蜘蛛毒液中开发出判定的基于肽的肽的基于肽的生物启示剂,可通过鳞翅目虫害摄入稳定和活跃。肽U1-AGTX-TA1B-QA可以替代或减少化学杀虫剂的使用,并已获得批准
来源:Arácnido背景
研究了来自Hobo Spider Eratigena Agrestis的毒素肽U1-AGTX-TA1B(Walckenaer,1802),以确定其作为生物启示剂的潜力。
eratigena agrestis ,结果
结论
一种源自蜘蛛毒液的新型,基于肽的生物杀菌剂是通过鳞翅目虫害摄入的稳定和活跃的。肽U1-AGTX-TA1B-QA可以替代或减少化学杀虫剂的使用,并已获得美国环境保护局的批准。 ©2025作者。 约翰·威利(John Wiley&Sons Ltd)代表化学工业协会发表的害虫管理科学。
害虫管理科学 https://doi.org/10.1002/ps.8980