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lait6：一种新型的昆虫选择性的K+ - 通道毒素，来自澳大利亚蝎子毒液
lait6：一种新型的昆虫选择的K+ - 通道毒素，来自澳大利亚大蝎子的葡萄球菌Scorptractscorpion毒液中含有各种杀虫肽。以前，通过对澳大利亚的毒液腺体的转录组分析，我们确定了几种肽的前体序列，它们共享类似于在K+通道上作用的序列的序列。在这项研究中，我们化学合成了毒液中发现的五种肽，并评估了它们针对板球的杀虫活性。这表明其中一种名为LAIT6的肽表现出显着的杀虫活性而没有哺乳动物的毒性。为了鉴定对Lait6杀虫活性重要的氨基酸残基，主要通过将酸性，碱性和芳族残基与丙氨酸取代，从而合成了九种类似物。这表明C末端区域的两个基本残基和一个芳族残基对活动很重要。在作用于K+通道的肽中通常观察到结构活性关系的这种特征，称为功能性二元组，这表明LAIT6的作用靶标是K+通道。正如预期的那样，LAIT6对昆虫K+通道表现出显着的抑制活性。 Since no activity against human K+ channels was observed, we concluded that the selectivity of LaIT6 is determined by differences in the action on K+ channels between insects and mammals.Kumagai K, Kishimoto T, Carleer K, Butatsu N, Teramoto T, Mitani N, Tytgat J, Nakaga
来源:Arácnidolait6：一种新型的昆虫选择性的K+ - 通道毒素，来自澳大利亚蝎子毒液
摘要
蝎子毒液中含有各种杀虫肽。以前，通过对澳大利亚的毒液腺体的转录组分析，我们确定了几种肽的前体序列，它们共享类似于在K+通道上作用的序列的序列。在这项研究中，我们化学合成了毒液中发现的五种肽，并评估了它们针对板球的杀虫活性。这表明其中一种名为LAIT6的肽表现出显着的杀虫活性而没有哺乳动物的毒性。为了鉴定对Lait6杀虫活性重要的氨基酸残基，主要通过将酸性，碱性和芳族残基与丙氨酸取代，从而合成了九种类似物。这表明C末端区域的两个基本残基和一个芳族残基对活动很重要。在作用于K+通道的肽中通常观察到结构活性关系的这种特征，称为功能性二元组，这表明LAIT6的作用靶标是K+通道。正如预期的那样，LAIT6对昆虫K+通道表现出显着的抑制活性。由于未观察到针对人K+通道的活性，因此我们得出结论，LAIT6的选择性取决于昆虫和哺乳动物之间K+通道的作用差异。
liocheles australasiae + Kumagai K，Kishimoto T，Carleer K，Butatsu N，Teramoto T，Mitani N，Tytgat J，Nakagawa Y，Miyashita M. Lait6：一种新颖的昆虫选择K - 蝎子毒液。 分子 。 2025; 30（16）：3346。 https://doi.org/10.3390/molecules30163346 https://doi.org/10.3390/molecules30163346