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一种新型的蜘蛛毒素作为电压门控钾通道KV1亚家族的选择性拮抗剂，通过门控调制
通过门控钾通道（KV1）的门控钾通道的KV1亚家族的选择性拮抗剂（KV1）是神经和免疫系统至关重要的，需要新型调制器和深层洞察力的结构，是必不可少的。虽然所有针对KV1通道的已知肽抑制剂都是孔隙阻滞剂，但我们鉴定出MRVIII（κ-HXTX-MRVIII），这是一种来自蜘蛛巨壳含量的新型肽毒素，是第一个电压门控型修饰剂，具有针对KV1通道的选择性活性。 MRVIII表现出对KV1.2，KV1.3，KV1.5和KV1.6的高亲和力抑制，完全抑制了它们的电流。相比之下，它有选择地抑制具有较低亲和力的KV1.1，KV1.4和KV1.7的初始激活阶段，反映了其差异亚型调制。门控电流分析表明，MRVIII稳定了KV1通道的静息状态的电压传感器，从而防止了去极化后的激活。 MRVIII和KV1.1，KV1.4和KV1.7之间的相互作用是不稳定的，与KV1.7的电压传感器最初通过毒素在静止状态下稳定在静止状态下，可能会过渡到激活状态，并受到受层次极化强度和持续时间的影响。丙氨酸扫描诱变将S3-S4区域确定为关键相互作用区域，保守的残基Y339（在KV1.3中）充当键结合S
来源:Arácnido电压门控钾通道亚家族（KV1）的成员对于神经和免疫系统至关重要，需要对其结构功能关系的新调节剂和更深入的见解。虽然所有针对KV1通道的已知肽抑制剂都是孔隙阻滞剂，但我们鉴定出MRVIII（κ-HXTX-MRVIII），这是一种来自蜘蛛巨壳含量的新型肽毒素，是第一个电压门控型修饰剂，具有针对KV1通道的选择性活性。 MRVIII表现出对KV1.2，KV1.3，KV1.5和KV1.6的高亲和力抑制，完全抑制了它们的电流。相比之下，它有选择地抑制具有较低亲和力的KV1.1，KV1.4和KV1.7的初始激活阶段，反映了其差异亚型调制。门控电流分析表明，MRVIII稳定了KV1通道的静息状态的电压传感器，从而防止了去极化后的激活。 MRVIII和KV1.1，KV1.4和KV1.7之间的相互作用是不稳定的，与KV1.7的电压传感器最初通过毒素在静止状态下稳定在静止状态下，可能会过渡到激活状态，并受到受层次极化强度和持续时间的影响。丙氨酸 - 扫描诱变将S3-S4区域鉴定为临界相互作用区域，保守的残基Y339（在KV1.3中）用作跨亚型的关键结合位点。此外，与KV1.3相比，KV1.7中E283和T286在KV1.7中的贡献是KV1.7中kv1.7中的贡献。这些发现将MRVIII作为研究KV1通道的有价值的分子工具，为药物开发和治疗应用提供了潜在的途径。
宏胸部RaveniXiao，Z.，You X.，Chen，M.，Li，H.，Chen，B.，Hu，Z.，You，Q.，Liu，H.一种新型的蜘蛛毒素作为电压门控钾通道KV1亚家族的选择性拮抗剂，通过门控调节。 ，108341。
Xiao，Z.，You X.，Chen，M.，Li，H.，Chen，B.，Hu，Z.，You，Q.，Liu，H.一种新型的蜘蛛毒素作为电压门控钾通道KV1亚家族的选择性拮抗剂，通过门控调节。，108341。