CVILL6和CVILL7：从墨西哥蝎子中心菌分离的KV1.2离子通道的有效和选择性肽阻滞剂Villegasiabstractscorpion毒液是调节离子通道活性的丰富来源，可作为通道疗法的新药物。 CVILL6和CVILL7是从Centruroides Vilegasi的毒液中分离出的两个新肽，其MW为4277 DA和4287 DA，它们分别由38和39个氨基酸组成，包括六个半胱氨酸。序列比对显示与钾通道毒素的α-KTX2亚家族的成员相似。在电生理学中，CVILL7有效抑制IC50为16 pm的IC50和KV1.3的KV1.2离子通道，IC50为7.2 nm。此外，它在KCA3.1和KV1
通过门控钾通道（KV1）的门控钾通道的KV1亚家族的选择性拮抗剂（KV1）是神经和免疫系统至关重要的，需要新型调制器和深层洞察力的结构，是必不可少的。虽然所有针对KV1通道的已知肽抑制剂都是孔隙阻滞剂，但我们鉴定出MRVIII（κ-HXTX-MRVIII），这是一种来自蜘蛛巨壳含量的新型肽毒素，是第一个电压门控型修饰剂，具有针对KV1通道的选择性活性。 MRVIII表现出对KV1.2，KV1.3，KV1.5和KV1.6的高亲和力抑制，完全抑制了它们的电流。相比之下，它有选择地抑制具有较低亲和力的KV1.1，KV1.4和KV1.7的初始激活阶段，反映了其差异亚型调制。门控电流分析表明，MRVII
Unraveling neuroprotection with Kv1.3 potassium channel blockade by a scorpion venom peptide
揭示蝎毒肽阻断 Kv1.3 钾通道的神经保护作用摘要电压门控钾通道在细胞复极化中起着至关重要的作用，是神经炎症疾病和神经退行性疾病的潜在治疗靶点。本研究探索了 Tityus bahiensis 蝎毒中的神经活性肽。我们鉴定出 αKtx12 肽是一种有效的神经保护剂。在 SH-SY5Y 细胞中，αKtx12 显著增强了细胞活力，验证了其药理学潜力。在动物模型中，我们通过神经蛋白质组学分析阐明了 αKtx12 的中枢神经系统 (CNS) 机制，强调 αKtx12 是表征神经可塑性和神经趋向性的宝贵工具，揭示了其引发更多生理反应的能力。该肽促进细胞增殖和神经保护的潜力表明其在神经系统损伤或疾病的功能
加工后的东亚钳蝎可通过减弱 Kv1.3 介导的巨噬细胞活化来改善小鼠饮食诱导的 NASH 摘要民族药理学相关性加工后的东亚钳蝎 (BmK) 又称全蝎，是一种传统中药，因其具有通络散结的功效，在临床上用于治疗 NAFLD。我们之前的研究表明，加工后的 BmK 蝎毒腺水提取物 (pVg AE) 通过靶向 Kv1.3 抑制巨噬细胞炎症，并确定热稳定肽 BmKK2 是一种有效的 Kv1.3 阻断剂。研究目的本研究检查了加工后的 BmK 蝎对 NASH 的治疗作用，特别关注了巨噬细胞表达的 Kv1.3 介导的抗炎作用在 NASH 中的作用。材料和方法在本研究中，在高脂饮食 (HFD) 诱导的 NASH
