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CVILL6和CVILL7：从墨西哥蝎子centruroides分离的KV1.2离子通道的有效和选择性肽阻滞剂Villegasi
CVILL6和CVILL7：从墨西哥蝎子中心菌分离的KV1.2离子通道的有效和选择性肽阻滞剂Villegasiabstractscorpion毒液是调节离子通道活性的丰富来源，可作为通道疗法的新药物。 CVILL6和CVILL7是从Centruroides Vilegasi的毒液中分离出的两个新肽，其MW为4277 DA和4287 DA，它们分别由38和39个氨基酸组成，包括六个半胱氨酸。序列比对显示与钾通道毒素的α-KTX2亚家族的成员相似。在电生理学中，CVILL7有效抑制IC50为16 pm的IC50和KV1.3的KV1.2离子通道，IC50为7.2 nm。此外，它在KCA3.1和KV1.1上表现出部分活性，分别在100 nm处抑制约16％和〜34％。相比之下，CVILL6以低亲和力（IC50为3.9 nm）阻止KV1.2，并在100 nm浓度下显示出适度的KV1.3（〜11％）和KCA3.1（〜27％）的抑制作用。在本研究中测试的其他K+通道的活性都没有活性（KV1.5，KV11.1，KCA1.1和KCA2.2）。值得注意的是，CVILL7对KV1.2具有显着的亲和力，高选择性高于KV1.3，而KV1.1比12,000倍。这些药理特性使CVILL7成为靶向KV1.2功能增长（GOF）相关的通道病的潜在候选者，例如Emepsy.Shakeel，K.，Naseem，M。U.，M。U.，Zamudio，F。Z. CVILL6和CVILL7：有效和选择性
来源:ArácnidoCVILL6和CVILL7：从墨西哥蝎子centruroides分离的KV1.2离子通道的有效和选择性肽阻滞剂Villegasi
摘要
蝎子毒液是调节离子通道活性的丰富肽来源，可以作为通道病的新药物。 CVILL6和CVILL7是从Centruroides Vilegasi的毒液中分离出的两个新肽，其MW为4277 DA和4287 DA，它们分别由38和39个氨基酸组成，包括六个半胱氨酸。序列比对显示与钾通道毒素的α-KTX2亚家族的成员相似。在电生理学中，CVILL7有效抑制IC50为16 pm的IC50和KV1.3的KV1.2离子通道，IC50为7.2 nm。此外，它在KCA3.1和KV1.1上表现出部分活性，分别在100 nm处抑制约16％和〜34％。相比之下，CVILL6以低亲和力（IC50为3.9 nm）阻止KV1.2，并在100 nm浓度下显示出适度的KV1.3（〜11％）和KCA3.1（〜27％）的抑制作用。在本研究中测试的其他K+通道的活性都没有活性（KV1.5，KV11.1，KCA1.1和KCA2.2）。值得注意的是，CVILL7对KV1.2具有显着的亲和力，高选择性高于KV1.3，而KV1.1比12,000倍。这些药理特性使CVILL7成为靶向KV1.2功能增益（GOF）相关的通道病（如癫痫）的潜在候选者。
Centruroides Villegasi 50 +Shakeel，K.，Naseem，M。U.，Zamudio，F。Z.，Possani，L。D.和Panyi，G。（2025）。 CVILL6和CVILL7：KV1.2离子通道的有效和选择性肽阻滞剂，从墨西哥蝎子Centruroides Villegasi分离出来。
毒素，
17（6），279。
https://doi.org/10.3390/toxins17060279https://doi.org/10.3390/toxins17060279