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速度在共价抑制剂药物方面并不是一切，研究发现
一类药物在治疗从肺癌到COVID-19的疾病方面有希望是有针对性的共价抑制剂（TCIS）。这些小分子药物与其靶蛋白形成共价键，从而使它们能够以特殊的效力结合和抑制活性。
来源:英国物理学家网首页一类药物在治疗从肺癌到COVID-19的疾病方面有希望是有针对性的共价抑制剂（TCIS）。这些小分子药物与其靶蛋白形成共价键，从而使它们能够以特殊的效力结合和抑制活性。
TCI的主要度量是一种灭活效率率，可衡量它们与目标结合的速度并使目标灭活。
但是，更快的速度只会使您走得太远。
研究人员发现，增加的失活效率率与更大的药物效力有关，但仅与一定程度有关。最终，随着TCIS的工作速度更快，其效力平稳，并且具有约束力的时间不再是一个很好的指示，即它们是否是有前途的候选药物。
于8月13日在《美国化学学会的药物化学杂志》上发表，该团队提议的TCI设计过程强调了平衡 - 而不是简单地提高最大化 - 一种化合物的灭活效率率是其他一组其他参数。
已发布 药物化学杂志“这是一个潜在的陷阱，实际上尚未讨论过，并且不像您想象的那样明显。 “如果您只是遵循灭活效率率，您最终可能会选择错误的化合物。我们想为药物开发人员提供更多检查，以了解如何在他们走得太远之前弄清楚它们的最佳化合物。”
这项研究是美国国立卫生研究院（National Institutes of Health）支持的团队正在进行的工作的一部分，以简化昂贵且耗时的药物发现过程。