利用重组激酶进行药物发现研究

激酶是涉及健康和疾病的信号转导途径中的关键参与者。例如，Janus 激酶 1 调节炎症，其功能障碍会导致某些癌症和自身免疫性疾病的病理。

激酶占人类基因组的 2% 以上，是一个庞大而多样的酶超家族，包含 538 个成员。1 这些酶通过从 ATP 或 GTP 分子转移磷酸基来促进底物（如蛋白质、脂质或碳水化合物）的磷酸化。这种翻译后修饰可以改变生物分子的结构构象、活性或细胞内的定位。

R 庞大而多样的酶超家族 ¹

激酶在健康和疾病中的作用

激酶在健康和疾病中的作用

激酶是控制关键细胞过程的信号通路不可或缺的一部分，例如增殖、凋亡、转录、翻译、代谢、分化、迁移、膜运输和细胞器运输。2 尽管身体严格调节它们的活性，但基因改变或过度表达会破坏酶的正常功能。1 异常的激酶信号传导在许多病理状况中发挥作用，包括癌症、自身免疫性疾病、神经系统疾病、心血管疾病和代谢紊乱。

关键细胞过程 ² 基因改变或过度表达 ¹ 伊马替尼 ³ 治疗疾病 ¹

由于许多抑制剂对多种激酶有效，因此临床医生也可以为患有不同疾病的患者开出相同的治疗方法。例如，芦可替尼可作为治疗骨髓纤维化、真性红细胞增多症、特应性皮炎和移植物抗宿主病等疾病的选择。1

芦可替尼 ¹

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