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天然酶扩大了肽药物发现的可能性
来自犹他大学和塞瑟拉大学治疗学的一组研究人员发现了一种强大的新方法来建立更稳定和类似药物的肽，为可以针对长期以来被认为是“不可能的不良行为”的药物打开了大门。他们的发现上周在美国国家科学院会议录中发表。
来源:英国物理学家网首页来自犹他大学和塞瑟拉大学治疗学的一组研究人员发现了一种强大的新方法来建立更稳定和类似药物的肽，为可以针对长期以来被认为是“不可能的不良行为”的药物打开了大门。他们的发现上周在美国国家科学院会议录中发表。
已发布 国家科学院的会议录在题为“通过激进的SAM成熟酶的多种硫醚大环的肽”中的研究了一种自然酶，称为PAPB，可以将肽“钉在圆形结构中”，称为大环的圆形结构。使Papb如此不寻常的原因是，它结合了灵活性和精度：它在许多不同的构件上起作用（包括生物学通常拒绝的构建块），但仍然会产生一个可预测的纽带。在一个温和的步骤中，它将线性肽转化为更稳定的环形分子，更稳定，抗崩溃，并且更适合药物发育。 天然酶 许多肽药物通过二硫键稳定，这些硫化物键在体内分解，或依靠复杂，昂贵且耗时的化学方法来达到相同的作用。然而，蛋糕简化了该过程，从而产生了耐用的“钉钉”肽，药物开发人员可以轻松地编程。这为肽药物打开了广阔的新化学空间，包括与更好的细胞渗透和口服给药相关的脚手架，这对于推进肽疗法至关重要。 二硫键 肽 PAPB通过将广度与精度相结合，提供可编程的一步解决方案来克服这些问题，以生成稳健的肽大环，从而扩大了治疗设计的景观。
研究了一种自然酶，称为PAPB，可以将肽“钉在圆形结构中”，称为大环的圆形结构。使Papb如此不寻常的原因是，它结合了灵活性和精度：它在许多不同的构件上起作用（包括生物学通常拒绝的构建块），但仍然会产生一个可预测的纽带。在一个温和的步骤中，它将线性肽转化为更稳定的环形分子，更稳定，抗崩溃，并且更适合药物发育。天然酶
许多肽药物通过二硫键稳定，这些硫化物键在体内分解，或依靠复杂，昂贵且耗时的化学方法来达到相同的作用。然而，蛋糕简化了该过程，从而产生了耐用的“钉钉”肽，药物开发人员可以轻松地编程。这为肽药物打开了广阔的新化学空间，包括与更好的细胞渗透和口服给药相关的脚手架，这对于推进肽疗法至关重要。 二硫键肽PAPB通过将广度与精度相结合，提供可编程的一步解决方案来克服这些问题，以生成稳健的肽大环，从而扩大了治疗设计的景观。