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致命的鱼类毒药可能是缓解疼痛的未来
四毒素是最有力的天然神经毒素之一，由于其在疼痛管理和药物治疗中的潜在应用，数十年来一直着迷研究人员。由美国国家生物科学研究所（National Institute of Berogical Sciences）北京的Xiangbing Qi博士领导的一组科学家，现在成功地开发了可扩展且不对称的四毒素的总合成和[…]
来源:科学特色系列四毒素是最有力的天然神经毒素之一，由于其在疼痛管理和药物治疗中的潜在应用，数十年来一直着迷研究人员。由美国国家生物科学研究所北京的Xiangbing Qi博士领导的一组科学家现在成功地开发了一种可扩展且不对称的Tetrodotoxin及其同类体的总合成，这是一种密切相关的四毒素化合物。他们的重要发现已发表在同行评审的《自然通讯》中。
四毒素以阻止控制神经信号的钠通道的能力而闻名，使其成为有效而强大的疼痛阻滞剂和麻木剂。但是，其复杂的结构使实验室生产成为巨大的挑战。研究人员通过设计一种实用的分步方法来克服这些困难，以从一种常见且易于出现的起始材料开始创建它。 “我们的策略简化了密集的杂原子成立结构的结合，这是一种分子结构，其中包含不同类型的原子，例如氧和氮，它们影响其性质，从而实现了在前所未有的规模上合成四毒素的实用途径，” QI博士解释说。
除了其医学意义之外，这项研究代表了在实验室中创建复杂分子的科学中的重要一步，以完善了解决复杂的密集功能化功能化，立体化学上复杂的体系结构，尤其是高度氧化的多循环天然产物。这些发现不仅突出了一种创新的合成方法，而且为进一步探索四毒素衍生物及其药理潜力铺平了道路。随着现在建立有效的合成途径，研究人员有望探索这种有效的神经毒素在医学及其他方面的新应用。