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流光化学启用肽突破
Vapourtec的R系列流动化学系统,配备了UV-150光化学反应器,在科学家的研究中,Novo Nordisk的研究中引用了CySteine-Exted多肽前体的肽和蛋白质的C末端α-增强肽和蛋白质的研究。该过程发表在《自然通讯》的一篇论文中,题为“ C末端酰胺的光化学后,译本后的生产”,该过程涉及三个步骤...
来源:Lab BulletinVapourtec R系列和UV-150光化学反应器用于肽和蛋白质的功能化
Vapourtec的R系列流动化学系统,配备了UV-150光化学反应器,在科学家*研究中,在Novo Nordisk的研究中引用了CySteine-Exted多肽前体的肽和蛋白质的Novo Nordisk的研究[1]。
发表在自然通讯中的一篇论文中,标题为“ C末端酰胺的光化学启用,翻译后的产生”,该过程涉及三个步骤:用光标记,光诱导的脱羧脱羧基消除和牙酰胺的裂解。在重组制备的肽YY类似物上实现了革兰氏尺度的合成。 这种流动反应表明,胺化药物的潜力导致进入开发,而使用现有技术在商业规模上是不可行的。
近年来,由于化学和结构生物学领域取得的进步,基于肽的疗法已经获得了文艺复兴。此外,最近解决了基于肽的治疗剂的局限性的最新进展,尤其是与短期生活和口服生物利用度差有关的局限性[2]。
肽。当需要大量需求的规模扩大时,这种方法可能不可行。在这种情况下,重组生产的使用提供了另一种方法。但是,使用此方法准备含有C末端α-酰胺的肽特别具有挑战性。
在这项工作中,基于贝克组的先前披露[3],将C末端半胱氨酸残基与光片剂试剂偶联4-氯-7-硝基苯二甲联苯二氟苯并呋喃(NBD-CL)。辐照后,该中间经历了脱羧 - 偏移序列,以提供C末端N-乙烯基酰胺。
参考:
https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.1c00332