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刺痛救赎:利用蝎毒肽实现革命性止痛
拯救蜇伤:利用蝎毒肽实现革命性止痛摘要来自蝎毒的肽主要存在于诸如马氏 Olivierus martensii(以前称为 Olivierus martensii Karsch,通常称为 BMK)(BmK)和来自 Buthidae 科的 Tityus serrulatus 等物种中,它们显示出作为完全跳过阿片类药物的止痛药的真正前景。它们通过击中特定的离子通道并减少炎症来发挥作用。这篇综述收集了有关其分子设置的信息:二硫桥类型和无二硫桥类型,重量为 3 至 10 千道尔顿 (kDa)。结构特征包括由半胱氨酸稳定的基序。在疼痛信号传导中,它们阻断电压门控钠通道 (NaV),例如 NaV1.7 和 NaV1.8;以BmK镇痛抗肿瘤肽(BmK-AGAP)为例。此外,蝎毒耐热肽(SVHRP)可降低小胶质细胞活性。使用福尔马林注射、醋酸扭体和慢性压迫性损伤 (CCI) 装置对啮齿动物进行的测试表明,疼痛缓解效果取决于剂量,并且与吗啡叠加。 AGAP 与利多卡因等配对可将有效剂量减少一半。安全性方面,治疗水平毒性较低,半数致死剂量(LD50)超过20 mg/kg。免疫反应、意外目标和毒液批次差异等问题都会随之出现。临床信息仍然很少,因此差距仍然存在。工程版本可以改变神经性疼痛、炎症和癌症相关不适的游戏规则。标准化
来源:Arácnido刺痛救赎:利用蝎毒肽实现革命性止痛
摘要
来自蝎子毒液的肽,主要存在于诸如 Olivierus martensii(以前称为 Olivierus martensii Karsch,通常称为 BMK)(BmK)和来自 Buthidae 科的 Tityus serrulatus 等物种中,显示出作为完全跳过阿片类药物的止痛药的真正前景。它们通过击中特定的离子通道并减少炎症来发挥作用。这篇综述收集了有关其分子设置的信息:二硫桥类型和无二硫桥类型,重量为 3 至 10 千道尔顿 (kDa)。结构特征包括由半胱氨酸稳定的基序。在疼痛信号传导中,它们阻断电压门控钠通道 (NaV),例如 NaV1.7 和 NaV1.8;以BmK镇痛抗肿瘤肽(BmK-AGAP)为例。此外,蝎毒耐热肽(SVHRP)可降低小胶质细胞活性。使用福尔马林注射、醋酸扭体和慢性压迫性损伤 (CCI) 装置对啮齿动物进行的测试表明,疼痛缓解效果取决于剂量,并且与吗啡叠加。 AGAP 与利多卡因等配对可将有效剂量减少一半。安全性方面,治疗水平毒性较低,半数致死剂量(LD50)超过20 mg/kg。免疫反应、意外目标和毒液批次差异等问题都会随之出现。临床信息仍然很少,因此差距仍然存在。工程版本可以改变神经性疼痛、炎症和癌症相关不适的游戏规则。标准化加上第一阶段研究将有助于推动这一进程。
Mosaddeghi-Heris, R.、Pandeh, M.、Ghorbi, L.、Taheri, N.、Shariat Zadeh, M.、Bagheri, K. 和 Martelletti, P. (2026)。刺痛的救赎:利用蝎毒肽进行革命性的疼痛缓解。
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