Discovery of a Novel Antithrombotic Cystine Knot Peptide from Spider Venom Gland Transcriptome
从蜘蛛毒腺转录组中发现新型抗血栓胱氨酸结肽摘要现代医学仍然迫切需要开发有效的抗凝剂，特别是预防和治疗血栓栓塞性疾病，如动脉血栓形成和深静脉血栓形成 (DVT)，以及缺血性中风等并发症。本研究鉴定了来自大腕蛇毒腺转录组的半胱氨酸结肽 GC38（序列：GCSGKGARCAPSKCCSGLSCGRHGGNMYKSCEWNWKTG）。蜘蛛，通过增强活化蛋白 C (APC) 活性来发挥血栓抑制作用。体外试验表明，GC38 可增强 APC 活性，延长血浆凝固时间，并且没有显着的细胞毒性或溶血活性。从机制上讲，GC38 与 APC 发生变构相互作用；生物层干涉测量 (BLI) 证实了这种直接相互作用，解离常
亚洲和美洲狼蛛的毒液肽利用双重药理学来靶向激活和快速灭活电压门控钠通道摘要蜘蛛来源的毒液是胱氨酸结肽的丰富来源，具有巨大的治疗潜力。其中许多肽通过调节离子通道（包括人类电压门控钠 (NaV1.1–NaV1.9) 通道）发挥独特的生物活性。 NaV通道亚型具有由其组织和细胞分布以及生物物理特性决定的多种功能，并且是多种疾病的病理生理学介质。因此，NaV 是人类生物学研究的核心。这项工作研究了泰国治疗鸟 Ornithoctonus aureotibialis 毒液对 NaV 通道的药理学特性。我们发现了一种名为 Oa1a 的主要毒液肽，并评估了其在人类 NaV 通道亚型中的药理学特性。肽 Oa1a
