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亚洲和美洲狼蛛的毒液肽利用双重药理学来靶向激活和快速灭活电压门控钠通道
亚洲和美洲狼蛛的毒液肽利用双重药理学来靶向激活和快速灭活电压门控钠通道摘要蜘蛛来源的毒液是胱氨酸结肽的丰富来源，具有巨大的治疗潜力。其中许多肽通过调节离子通道（包括人类电压门控钠 (NaV1.1–NaV1.9) 通道）发挥独特的生物活性。 NaV通道亚型具有由其组织和细胞分布以及生物物理特性决定的多种功能，并且是多种疾病的病理生理学介质。因此，NaV 是人类生物学研究的核心。这项工作研究了泰国治疗鸟 Ornithoctonus aureotibialis 毒液对 NaV 通道的药理学特性。我们发现了一种名为 Oa1a 的主要毒液肽，并评估了其在人类 NaV 通道亚型中的药理学特性。肽 Oa1a 的合成形式显示出对 NaV1.1 和 NaV1.7 的优先抑制，而重组 Oa1a 显示出对 NaV1.2、NaV1.6 和 NaV1.7 的优先抑制。有趣的是，所有版本的 Oa1a 肽都通过降低峰值电流和减缓 NaV1.3 的快速失活来发挥双重药理作用，这与 Oa1a 在 NaV 通道上具有多个结合位点一致。先前在中美洲和哥斯达黎加狼蛛的毒液肽中观察到这种复杂的药理学，表明它们之间存在保守的作用机制
来源:Arácnido亚洲和美洲狼蛛的毒液肽利用双重药理学来靶向激活和快速灭活电压门控钠通道
摘要
V Ornithoctonus aureotibialisNashikwala, A. S.、Kotapati, C.、Eagles, D. A.、Lewis, R. J. 和 Cardoso, F. C. (2025)。亚洲和美洲狼蛛的毒液肽利用双重药理学来靶向电压门控钠通道的激活和快速失活。
毒素,
17(11), 561.
https://doi.org/10.3390/toxins17110561