蛋白酶关键词检索结果

线粒体蛋白酶血红素生物合成反馈调节的适配器 |科学

An adaptor for feedback regulation of heme biosynthesis by a mitochondrial protease | Science

血红素生物合成紧密协调,以支持基本功能,而不会积累有毒的卟啉和耗尽细胞铁。血红素通过线粒体诱导血红素生物合成酶 5-氨基乙酰丙酸合酶 (ALAS) 的降解...

有毒鳞翅目:防御毒素系统、毒液成分和临床意义

Venomous Lepidoptera: defensive toxin systems, venom composition, and clinical significance

有毒鳞翅目:防御性毒素系统、毒液成分和临床意义摘要有毒鳞翅目是一类未被充分认识但具有医学意义的产毒节肢动物,它们通过专门的外皮结构(如刚毛、刺和脊柱)采用接触介导的防御性螫入。与主动蜇人的节肢动物不同,这些昆虫在接触时被动地释放毒液,引起多种临床表现,统称为鳞翅目害虫病。临床结果范围从局部疼痛和皮炎到严重的全身反应,包括出血综合征、补体激活和慢性炎症性疾病。蛋白质组学和转录组学技术的最新进展改变了我们对鳞翅目毒液的理解,揭示了意想不到的复杂毒素库,包括丝氨酸蛋白酶、磷脂酶、成孔蛋白、富含二硫键的肽、神经活性 RF-酰胺肽和免疫调节成分。这些发现为毒性的分子基础、宿主与病原体的相互作用以及鳞翅目

毒液衍生酶抑制剂作为抗癌剂:结构-活性关系、分子靶点和机制见解

Venom-Derived Enzyme Inhibitors as Anticancer Agents: Structure–Activity Relationships, Molecular Targets and Mechanistic Insights

毒液衍生酶抑制剂作为抗癌剂:结构-活性关系、分子靶点和机理见解摘要动物毒液代表了肿瘤药物发现的非凡但基本上尚未开发的生化库。这篇综述对作为新兴抗癌药物的毒液衍生酶抑制剂进行了全面分析,强调了它们的化学多样性、结构-活性关系(SAR)、分子靶点和机制途径。毒液衍生的肽和蛋白质表现出卓越的结合亲和力和结构刚性,这些特征通常由保守的二硫键网络强化。这种特定的结构使它们能够选择性地调节关键的癌症相关酶,包括基质金属蛋白酶、磷脂酶 A2、丝氨酸蛋白酶和激酶。抑制这些高度特异性的靶标成功地破坏了肿瘤血管生成、细胞外基质重塑和转移扩散,同时通过独特的途径(例如活性氧生成)诱导细胞凋亡。现代计算方法,包括深度

使用重新利用的小分子抑制剂靶向关键的酶促蛇毒蛋白:抗蛇毒血清治疗的新兴辅助手段

Targeting Key Enzymatic Snake Venom Proteins Using Repurposed Small Molecule Inhibitors: Emerging Adjuncts to Antivenom Therapy

使用重新利用的小分子抑制剂靶向关键的酶促蛇毒蛋白:抗蛇毒血清治疗的新兴辅助药物摘要蛇咬伤是一种被忽视的热带疾病,每年在全球造成约 81,410–137,880 人死亡,致残率是死亡率的四倍。尽管有抗蛇毒血清可用于治疗,但一些体外和体内临床前研究表明,其疗效受到许多因素的限制,包括区域毒液变异和主要毒液毒素中和效果差。为了解决这些限制,人们探索了替代品的潜力,包括适体、重组单克隆抗体、骆驼抗体、小分子抑制剂和针对关键毒液蛋白的基于天然产物的抑制剂。其中,针对关键酶促蛇毒蛋白的小分子抑制剂正在作为抗蛇毒血清治疗的佐剂出现。大多数这些小分子都是重新利用的药物,具有既定的安全性、口服生物利用度,并且与