CVILL6和CVILL7:从墨西哥蝎子中心菌分离的KV1.2离子通道的有效和选择性肽阻滞剂Villegasiabstractscorpion毒液是调节离子通道活性的丰富来源,可作为通道疗法的新药物。 CVILL6和CVILL7是从Centruroides Vilegasi的毒液中分离出的两个新肽,其MW为4277 DA和4287 DA,它们分别由38和39个氨基酸组成,包括六个半胱氨酸。序列比对显示与钾通道毒素的α-KTX2亚家族的成员相似。在电生理学中,CVILL7有效抑制IC50为16 pm的IC50和KV1.3的KV1.2离子通道,IC50为7.2 nm。此外,它在KCA3.1和KV1
A hydrophobic loop of the spider-venom peptide Tl1a drives activity at NaV1.8
蜘蛛毒肽TL1A的疏水环驱动NAV1.8ABSTRACTOVERTAGE GELTAGES GENTAMED钠(NAVS)通道是孔形成的跨膜蛋白,可调节跨细胞膜钠离子的流入。蜘蛛毒液是具有高选择性和效力的NAV调节肽的丰富来源,使其成为理解NAV结构和功能的重要工具。 NAV1.8是四毒素耐药性,在周围神经系统中表达,并有助于伤害性神经元的动作电位传播,从而使其成为疼痛的潜在治疗靶点。我们确定了TL1A,这是一种从秘鲁狼蛛种的粗毒液Thrixopelma Longicolli分离的36个氨基酸残基肽,是NAV1.8的调节剂。使用固相肽合成合成TL1A,并使用自动化的全细胞斑块钳记录评估活性。