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World File Search System亲脂性
阶段-3
分散系统 - 乳液亲水性亲脂性平衡（HLB）系统：通常，每种乳化剂具有亲水性部分和亲脂性部分，其中一个或多或少具有或多或少的主要和影响，并且以已经描述了乳液类型的方式。已经设计了一种方法，即可以根据其化学成分将乳液或表面活性剂归类于其亲水性 - 亲脂性平衡或HLB。通过此方法，为每个代理分配一个HLB值或指示物质极性的数字（数字已分配到大约40个）。通常的范围在1到20之间。每种表面活性剂具有一个HLB数，代表了高度极性或亲水性的分子材料的亲脂性和亲水性部分的相对比例，而比极性较小，高嗜嗜性的材料的数量更高。HLB值为3至6的材料是高度亲脂性的，有利于Waterin-Oil（W/O）乳液。- 大约8至18的HLB值对应于有利于水中油（O/W）乳液的乳化剂。
欧洲药学杂志
通过荧光分光光度法和紫外-可见分光光度法研究了三种已获批准的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂普纳替尼 (PON)、尼达尼布 (NIN) 和厄达替尼 (ERD) 以及实验药物 KP2692 与人血清白蛋白 (HSA) 和 α 1-酸性糖蛋白 (AGP) 的结合情况。此外，还详细研究了这四种分子的质子解离过程、亲脂性和荧光特性。FGFR 抑制剂在 pH 7.4（血液 pH 值）下主要以单质子化形式 (HL + ) 存在。在胃液 pH（pH 1 – 2）下存在质子化形式（+ 1 – + 3），这为药物提供了相对良好的水溶性。所有四种抑制剂在 pH 7.4 时均具有高度或极强的亲脂性（log D 7.4 ≥ 2.7）。在酸性 pH 2.0 下，PON 和 ERD 具有亲脂性，NIN 具有两亲性，而 KP2692 具有高度亲水性。这四种化合物均与 HSA 和 AGP 结合。发现 PON、KP2692 和 NIN 与白蛋白有中等程度的结合（log K ' = 4.5 – 4.7），而它们对 AGP 的亲和力大约高一个数量级（log K ' = 5.2 – 5.7）。ERD 对这两种蛋白质的亲和力都较大（log K ' HSA ≈ 5.2，log K ' AGP ≈ 7.0）。计算出的常数用于模拟生理和病理（急性期）条件下血浆中 FGFR 抑制剂的分布。病理条件下两种蛋白质的变化水平相互补偿 PON 和 NIN，因此游离药物分数不会发生显着变化。在 ERD 的情况下，较高的 AGP 水平明显降低了药物的游离可用分数。与临床药代动力学数据的比较表明，这里提出的溶液分布研究可以很好地预测癌症患者的病情。
自乳化药物输送系统
目的：自乳化药物输送系统 (SEDDS) 具有巨大的潜力，尚未完全实现。它们可用于配制口服脂质给药中水溶性低的药物化合物，并克服与这些化合物相关的许多问题。由于 SEDDS 粒径小、表面积大、包封率高、药物载量高，它可以通过优化药物在肠道吸收部位的溶解度来提高口服吸收的速度和程度。此外，由于其基于脂质的配方，SEDDS 可以加速和增加药物淋巴转运，绕过肝脏首过代谢，从而提高生物利用度。结果与讨论：由于创新的药物开发方法，具有疏水性的新型治疗有效亲脂性分子的数量稳步增加。药物研究的未来可能不仅要发现新的分子，还要更好地利用已知的分子。在提高疏水性和亲脂性药物分子口服生物利用度的策略中，使用 SEDDS 已被证明能非常成功地提高这些化合物的口服生物利用度。关键词：药物溶解度、乳化剂型、亲脂性药物、自乳化、自乳化递送系统
囊泡：一种有前途的靶向药物输送方法
类囊泡，又称非离子表面活性剂囊泡，是一种小型层状结构，由烷基或二烷基聚甘油醚类非离子表面活性剂与胆固醇结合，然后在水基溶液中水合而成。这些囊泡系统类似于脂质体，可用作两亲性和亲脂性药物的载体。类囊泡的生产工艺源自脂质体技术。基本制造方法保持不变，其中脂质相由水相水合。脂质相可以由纯表面活性剂或表面活性剂和胆固醇的组合组成。类囊泡有效地解决了与药物不溶性、不稳定性、生物利用度不足和快速降解相关的挑战。类囊泡的两亲特性结合了亲水性和亲脂性，增强了其包封亲水性或亲脂性药物的能力。胆固醇经常被用作成分之一。保持囊泡结构的硬度。本文讨论了囊泡的基本要素，包括其结构成分、制造方法及其在不同疾病中的用途。
对快速且廉价的99m TC标记的PSMA-I和S冷套件的放射化学和生物学评估，用于SPECT成像和放射性手术
99m TC，导致了放射性药物的放射性药物（RCY）和PCA恶性肿瘤中SPECT成像和放射性手术的稳定性。进行了各种临床前测定，以评估冷藏室获得的[99m TC] TC-PSMA-I＆S。这些测定法包括对RCY，盐水的放射化学稳定性，亲脂性，血清蛋白结合（SPB），LNCAP-PCA细胞的AFINIS（结合和内在化研究）以及NAIVE和LNCAP-PCA-PCA-PCA-BEARINE小鼠中的生物生物分布。用良好的RCY（92.05％±2.20％）获得了放射线药物，并保持稳定6小时。确定亲脂性为-2.41±0.06，而SPB为〜97％。与LNCAP细胞的结合百分比为9.41％±0.57％（1 h）和10.45％±0.45％（4 H），其中有结合材料的结合百分比为63.12±0.93（1 H）和65.72％±1.28％（4 H）的结合材料。使用过量未标记的PSMA-I＆S的阻止测定，导致结合百分比降低了2.6倍。在肿瘤中[99m TC] TC-PSMA-I＆S的离体生物分布率高的高积累，肿瘤与互机的肌肉比率约为6.5。总而言之，[99m TC] TC-PSMA-I＆S通过使用新鲜洗脱的[99m TC] NATCO 4进行了放射性标记，从而成功获得了良好的RCY和
化疗：药物 M 政策（化疗药物 m）
美法仑氟苯胺是一种肽结合烷化剂。由于其亲脂性，美法仑氟苯胺被动分布到细胞中，然后酶水解为美法仑。与其他氮芥类药物类似，DNA 交联与美法仑氟苯胺的抗肿瘤活性有关。在细胞测定中，美法仑氟苯胺抑制增殖并诱导造血和实体肿瘤细胞凋亡。此外，美法仑氟苯胺在美法仑耐药和非耐药多发性骨髓瘤细胞系中表现出与地塞米松的协同细胞毒性。
