sc在姑息治疗中使用PPI的患者患有姑息治疗需求的患者可能需要治疗以抑制胃酸分泌,例如在管理恶性肠梗阻,胃肠道出血(治疗和预防症),肿瘤异常和倒流症状1中。这些患者通常会遇到吞咽困难,因此需要采取其他途径来服用药物。肠内管和静脉内套管可能不舒服,侵入性且在社区环境中长期保持长期;因此,皮下给予了许多药物。使用肠胃外ranitidine(A H 2受体拮抗剂)在无法选择口腔途径的恶性肠肠梗阻患者中使用。自2019年以来,由于对药物的安全性1,2的担忧,Ranitidine的生产被停止了。famotidine是另一种H 2受体拮抗剂,也可以皮下施用,但是该途径无牌,并且支持这种用途的证据很少。相比之下,PPI更容易获得,尽管他们的SC管理也没有许可,但仍有一些已发表的案例报告和小病例系列1支持其使用,尤其是埃塞美拉唑,奥美拉唑和pantoprozole。此外,PPI比H 2受体拮抗剂3,4更有效地抑制胃酸,并且是治疗未经审查的消化不良的首选选择。
摘要。背景/目标:雌激素受体α(ERα)拮抗剂是ERα阳性乳腺癌的最常见治疗方法。但是,代偿信号传导有助于对ERα拮抗剂的抗性。因此,为了探索靶向补偿信号传导的潜在药物,我们筛选了多种靶标抑制剂进行乳腺癌治疗。材料和方法:我们试图建立一个基于结构的虚拟筛选模型,该模型可以通过整体细胞存活分析来找到潜在的化合物并测定这些药物的抗癌能力。通过免疫印迹测量下游补偿性磷酸化信号传导。结果:Hamamelitannin和Glucocheirolin均为ERα,磷酸肌醇3-激酶(PI3K)和KRAS原始癌基因,GTPase(KRAS)(KRAS)的命名,它们对雌激素和表皮生长因子触发的增殖具有活性。
阿片类药物拮抗剂已被广泛用于扭转阿片类药物的作用[6,7]。GSK1521498是一种MOR SELEC拮抗剂或有条件的逆激动剂[8,9],已在酒精使用障碍中进行了研究,并在肥胖症中进行了暴饮暴食[8,10,11];还建议在剂量上拯救阿片类药物中纳洛酮的一种替代方法[12]。GSK1521498目前的研究对暴饮暴食和强迫性酒精寻求治疗已经使用了对药物的口服或腹膜内药物的渗透[8-10,13,14]来评估MORS的持续持久药代动力学。肌肉内(IM),静脉内(IV)或鼻内给药的GSK1521498急性作用,以确定扭转阿片类药物对MOR的作用的能力。
阿片类药物作为激动剂,拮抗剂或阿片受体的部分激动剂[13]。 阿片类动力学家与G蛋白偶联受体结合,引起细胞超极化。 最相关的阿片类镇痛药以激动剂方式与中央和周围神经系统中的MOP受体结合,以引起镇痛。 mop激活抑制了上升疼痛途径,包括穿过脊髓,脑干,丘脑和皮质的神经元[14]。 阿片类拖把激动剂还激活涉及脑干的抑制性下降疼痛途径。 外周科受体受体也可能在组织损伤和炎症部位介导镇痛。 拮抗剂与受体结合,但没有产生功能反应,同时阻止激动剂与该受体结合(纳洛酮)[13]。 部分激动剂与受体结合,但无论服用多少药物(丁丙诺啡),都只会引起部分功能反应。阿片类药物作为激动剂,拮抗剂或阿片受体的部分激动剂[13]。阿片类动力学家与G蛋白偶联受体结合,引起细胞超极化。最相关的阿片类镇痛药以激动剂方式与中央和周围神经系统中的MOP受体结合,以引起镇痛。mop激活抑制了上升疼痛途径,包括穿过脊髓,脑干,丘脑和皮质的神经元[14]。阿片类拖把激动剂还激活涉及脑干的抑制性下降疼痛途径。外周科受体受体也可能在组织损伤和炎症部位介导镇痛。拮抗剂与受体结合,但没有产生功能反应,同时阻止激动剂与该受体结合(纳洛酮)[13]。部分激动剂与受体结合,但无论服用多少药物(丁丙诺啡),都只会引起部分功能反应。
迈向银屑病关节炎中的个性化医学:鉴定多种生物标志物,包括单细胞分辨率下的滑膜转录组,预测了对TNF拮抗剂的治疗反应(PSA-Synobiomark Project)。
- 低MRDS的测定信号的较高可变性 - 循环靶标可以干扰药物目标-PC相互作用 - 循环天然拮抗剂可以抑制靶标 - 伴随药物会干扰测定系统
血清醛固酮值与CKD进展的11%有关,无论是否存在糖尿病[2]。实际上,甲状腺醛固酮受体拮抗剂螺内酯对醛固酮受体抑制醛固酮受体可在心力衰竭和射血分数降低的患者中降低30%的死亡风险[3]。此外,在2型糖尿病和CKD患者中,非甾体醛固酮受体拮抗剂的使用与心血管(CV)事件的减少有关[4]。实现醛固酮阻滞的另一种方法是干扰醛固酮合酶的合成。由于后一种酶与11-β-羟化酶具有93%的同源性,因此负责皮质醇合成的酶设计的ASIS应具有高度选择性,可高度选择性抑制醛固酮合酶而不抑制11-β-羟基酶和皮质醇的生产[5]。
摘要 在 2019 冠状病毒病 (COVID-19) 中,最初的病毒复制阶段通常会伴随肺部和其他器官系统的过度炎症反应,导致急性呼吸窘迫综合征 (ARDS)、需要机械通气,甚至尽管进行了最大程度的支持治疗仍会导致死亡。由于尚未证明任何抗病毒治疗有效,因此迫切需要努力在不抑制抗病毒免疫反应的情况下防止 COVID-19 发展到严重阶段。我们之前已经证明,一种常见、廉价且耐受性良好的药物,称为 α-1 肾上腺素受体 (⍺ 1 -AR) 拮抗剂,可以预防小鼠的过度炎症(“细胞因子风暴”)和死亡。我们在此提供临床数据,支持使用 ⍺ 1 -AR 拮抗剂预防肺炎、ARDS 和 COVID-19 的严重并发症。
摘要简介:肾上腺髓质素 (AM) 是一种肽,负责许多生理过程,包括血管健康和激素调节。AM 信号失调可通过促进增殖、血管生成和转移来刺激癌症。两种 AM 受体以不同的方式促进肿瘤进展。肾上腺髓质素-1 受体 (AM 1 R) 调节血压,通过 AM 1 R 阻断 AM 信号在临床上是不可接受的。因此,拮抗肾上腺髓质素-2 受体 (AM 2 R) 是抗癌药物开发的一种途径。涵盖的领域:我们回顾文献以强调 AM 在癌症中的作用以及描述 AM 1 R 和 AM 2 R 在促肿瘤微环境发展中介导的具体作用。我们强调探索受体之间残基差异的重要性,这导致了开发一流的选择性 AM 2 R 小分子拮抗剂。我们还总结了当前针对 AM 及其受体的方法、其抗肿瘤作用及其局限性。专家意见:作为工具化合物,AM 2 R 拮抗剂将允许剖析 CGRPR(降钙素基因相关肽受体)、AM 1 R 和 AM 2 R 的功能,并具有作为一流肿瘤疗法的巨大潜力。此外,这些 AM 2 R 拮抗剂缺乏可检测的副作用和良好的类药物药代动力学特性支持了这类化合物作为潜在抗癌疗法的前景。
引言植物微生物系统高度多样,通常由真菌和细菌组成,这些真菌和细菌殖民植物并随后影响植物的生长和发育(Fisher等,1992)。真菌与植物之间的相互作用也有所不同,其中之一是一种相互作用,包括内生真菌。内生真菌定植植物的多样性分布在所有组织中,包括根,茎,叶和水果(Viogenta等人。,2020)。内生真菌是生活在植物组织中而不会引起疾病症状的真菌(Strobel,2018)。Asniah,M。Taufik,A.R。Khaeruni,Muzuni,T。Sali,Muhidin,Suaib,G.A.K。 Sutariati,Sahidin,L.O.S。 Bande,H.S。 Gusnawaty,N.S。 asminaya。 2025。 甘蔗中内生真菌的形态和分子特征是病原体镰刀菌的拮抗剂。农业科学全球创新杂志13:181-192。 [2024年8月17日收到;接受了2024年9月22日;出版于2025年1月1日]Khaeruni,Muzuni,T。Sali,Muhidin,Suaib,G.A.K。Sutariati,Sahidin,L.O.S。 Bande,H.S。 Gusnawaty,N.S。 asminaya。 2025。 甘蔗中内生真菌的形态和分子特征是病原体镰刀菌的拮抗剂。农业科学全球创新杂志13:181-192。 [2024年8月17日收到;接受了2024年9月22日;出版于2025年1月1日]Sutariati,Sahidin,L.O.S。Bande,H.S。 Gusnawaty,N.S。 asminaya。 2025。 甘蔗中内生真菌的形态和分子特征是病原体镰刀菌的拮抗剂。农业科学全球创新杂志13:181-192。 [2024年8月17日收到;接受了2024年9月22日;出版于2025年1月1日]Bande,H.S。Gusnawaty,N.S。 asminaya。 2025。 甘蔗中内生真菌的形态和分子特征是病原体镰刀菌的拮抗剂。农业科学全球创新杂志13:181-192。 [2024年8月17日收到;接受了2024年9月22日;出版于2025年1月1日]Gusnawaty,N.S。asminaya。2025。甘蔗中内生真菌的形态和分子特征是病原体镰刀菌的拮抗剂。农业科学全球创新杂志13:181-192。[2024年8月17日收到;接受了2024年9月22日;出版于2025年1月1日]