映体

抑制人鸟氨酸脱羧酶活性，二氟甲基氨酸的对映体

外星二氨基甲基氨酸氨基氨酸（D / L -DFMO）是Eocaryotic多胺生物合成中的第一个酶ODC（鸟氨酸脱羧酶）的抑制剂。D / L -DFMO是哺乳动物细胞生长和发育的有效抗寄生虫和抑制剂。纯化的人类ODC-catalysed鸟氨酸脱羧是高度立体的。但是，两个DFMO对映异构体以时间和浓度依赖性方式支持ODC活性。ODC活性在用L - 或D -DFMO和透析治疗后无法恢复以去除自由抑制剂。对于d，l-和d / l -dfmo，酶 - 抑制剂络合物形成的抑制剂解离常数（K d）值分别为28.3 + - 3.4、3.4、1.3 + - 0.3和2.2 + - 0.4 µm。这些K d值的差异在统计学上是显着的（p <0.05）。对于不可逆转的步骤的抑制剂灭活常数（K INACT）分别为0.25 + - 0.03、0.15 + - 0.03和0.15 + - 0.15 + - 0.03 min -1，对于D，L-和D / L -DFMO。这些后一个值在统计学上没有显着差异（p> 0.1）。d -dfmo是一种更有效的抑制剂（IC 50〜7.5 µm）。