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World File Search System溴唑仑
2,2',6,6'-四溴-4,4... 风险评估 - ECHA
前言 本风险评估报告草案所涵盖的优先物质的风险评估是根据关于评估和控制“现有”物质风险的理事会条例 (EEC) 793/93 1 进行的。条例 793/93 为评估这些物质对人类健康和环境的风险提供了一个系统框架，如果这些物质在欧共体的生产或进口量超过每年 10 吨。条例中降低风险的总体阶段有四个：数据收集、优先级设置、风险评估和风险降低。成员国和委员会服务部门使用行业提供的数据来确定需要评估的物质的优先级。对于优先级列表中的每种物质，成员国自愿担任“报告员”，进行深入的风险评估，并在必要时提出限制接触该物质风险的策略。四溴双酚 A 被确定为风险评估的重点物质，因为它的消耗量高、其可察觉的环境持久性、生物累积潜力和毒性，以及它与其他已进行或正在进行风险评估的重点物质（如双酚 A、多溴二苯醚和六溴环十二烷）的相似性（就化学结构或用途而言）。此外，四溴双酚 A 也被其他国际组织（如 OSPAR）视为优先物质。四溴双酚 A 出现在 2000 年 10 月 25 日发布的第 4 个优先清单上。委员会条例 (EC) 1488/94 2 规定了在社区层面进行深入风险评估的方法，并由技术指导文件 3 提供支持。通常情况下，“报告员”和生产、进口和/或使用化学品的个别公司密切合作，制定风险评估报告草案，然后提交给成员国专家主管小组批准。行业、消费者组织、工会、环境组织和某些国际组织的观察员也被邀请参加会议。风险评估报告随后由健康和环境风险科学委员会 (SCHER) 进行同行评审，并向欧盟委员会提供风险评估质量的意见。该风险评估报告草案目前正在成员国专家主管小组讨论，旨在达成共识。1 O.J.号在这些讨论过程中，对基础科学信息的科学解释可能会发生变化，可能会包含更多信息，甚至本草案中得出的结论也可能会发生变化。成员国专家主管小组寻求尽可能广泛地分发这些草案，以确保尽可能完整和准确的信息基础。因此，本风险评估报告草案中包含的信息不一定能为有关此处考虑的优先物质的危害、暴露或风险的决策提供充分依据。No L 084, 05/04/1993 p. 0001 - 0075 2 O.J.L 161, 29/06/1994 p. 0003 – 0011 3 技术指导文件，第 I-V 部分，ISBN 92-827-801[1234]
探索BDF1溴结构域抑制剂的抗真菌潜力
结果。我们发现两种BDF1 BD的突变失活在glabrata中都是致命的。化学筛选，然后进行命中优化确定了一种苯基噻嗪化合物，该化合物抑制了两个BDF1 BD，对人BET BDS的选择性具有选择性。我们通过设计两个基于酵母的抑制测定法建立了靶向抗真菌活性：使用人源化念珠菌菌株的生长测定，其中BDF1 BDs由其人类对应物代替，并评估BD-MIST介导的BDF1与冰淇淋素的关联（图。1）。这些测定还使发现抑制剂I-BET726靶向BDF1 BDS，抑制了各种念珠菌物种的生长，包括抗真菌抗真菌药的临床分离株，并在感染Galleria模型中显示功效。抑制剂结合的BDF1 BD的晶体结构显示出扩大的结合口袋，暗示了如何增强抑制剂的选择性和效力。
![[3H] 1,3-二溴酰基-8- ...](/simg/f\fd051054b55479a6833f666a9c9b6a7d256b37ee.webp)
[3H] 1,3-二溴酰基-8- ...
摘要1,3-二吡基-8-苯基黄嘌呤的胺官能化衍生物已以tri的形式制备，作为黄嘌呤胺（pH] XAC），用作用于腺苷受体的抗吸虫辐射。[3H] XAC具有较高的受体亲和力，较高的特异性活性，较低的非特异性膜结合，并且比1,3-二乙基-8-- [3H]苯甲胺更有利的亲水性，这是一种用于腺苷受体受体结合的黄嘌呤。在大鼠脑皮质膜中，[3H] XAC表现出可饱和的特异性结合，Kd为1.23 nm和A BM。在370c时为580 FMOL/mg的蛋白质。N6-（R-苯基丙酰丙基）腺苷是[3H] XAC结合的更有效的抑制剂，而不是5'-N-乙基辅助辅助腺苷，表明结合与Al-腺苷受体有关。在没有GTP的情况下，腺苷激动剂与[3H] XAC结合的抑制曲线是双相的，表明[3H] XAC与Al受体的低亲和力激动剂结合。在GTP存在下，腺苷类似物表现出[3H] XAC的结合的单相，低亲和力抑制。抑制[茶碱或各种8-苯基黄嘌呤的3HJXAC结合是单相的，并且这些效力与这些红明因作为腺苷受体拮抗剂的效力均具有均匀的效果。小牛脑膜中的受体部位对[3H] XAC表现出较高的亲和力（KD = 0.17 nm），而豚鼠中的部位表现出较低的富裕感（KD = 3.0 nm）。[3H] XAC结合位点的密度在所有物种的脑膜中相似。
溴结构域蛋白在肾细胞中的重要作用...
摘要。组蛋白改变是肾癌的标志。组蛋白乙酰化修饰由溴结构域蛋白（BRD）介导，已被认为与多种癌症类型有关，已证明几种靶向抑制剂是癌症辅助治疗的有希望的方式。作为肾细胞癌（RCC）对放射疗法或化学疗法不敏感，对有效的辅助疗法的探索仍然是晚期RCC的重要研究方向。目前，RCC中溴结构域家族蛋白的研究有限，溴结构域家族蛋白在RCC中的作用尚未完全阐明。本综述讨论了溴结构域蛋白在RCC中的作用，旨在探索BRD相关药物在这类癌症中的潜在治疗靶标。
癫痫簇的救援疗法：药理学和治疗靶标
摘要癫痫簇治疗的主要目标是停止簇，以避免发展到更严重的条件，例如长时间的癫痫发作和状态癫痫持续状态。救援疗法是癫痫簇患者的治疗计划的关键组成部分。在美国批准了三种救援疗法用于癫痫簇的治疗：地西epam直肠凝胶，咪达唑仑鼻喷雾剂和地西epam鼻喷雾剂。本综述是表征了癫痫簇的救援疗法的药理功能，并描述了γ-氨基丁酸A（GABA A）受体功能。GABA A受体是异源剂，主要由中枢神经系统中的α1-6，β1-3，γ2和δ亚基组成。这些亚基可以与膜传输以调节膜电位。苯二氮卓类药物，例如地西ep剂和咪达唑仑，是GABA A受体的阳性变构调节剂，其激活导致细胞内CHLO-骑行，细胞膜超极化的增加，并减少激发。GABA A受体亚基突变，运输失调和降解与癫痫有关。尽管苯二氮卓类药物是有效的GABA受体调节剂，但单个配方在实践中具有独特的曲线。地西epam直肠凝胶是癫痫发作的有效救援疗法
新颖的1、2、4-三唑衍生物作为...
在我们的研究中，有机衍生物被用作环保绿色抑制剂，以防止HNO 3 1 m中的Cu溶解。这项研究是使用化学方法（例如质量损失方法（ML），电型动力极化（PP）和阻抗（EIS）技术进行的。从这些方法中获得的结果表明，随着这些物质浓度的增加，抑制效率（％IE）提高并达到95.1％。这些衍生物在铜（CU）表面上的吸附用于解释抑制作用。根据极化曲线，抑制剂是混合的。发现这些衍生物遵循Langmuir的吸附等温线。已使用了几种表面检查方法（扫描电子显微镜（SEM），EDX和傅立叶变换红外光谱法（FT-IR）。发现所有这些使用的方法彼此一致。关键字：CU，HNO 3，1,2,4-三唑衍生物，SEM，FTIR。
数据表 – 唑来膦酸 Viatris
有报道称双膦酸盐与肾功能障碍有关。可能增加肾功能恶化可能性的因素包括脱水、已有肾功能损害、多次服用唑来膦酸或其他双膦酸盐以及使用肾毒性药物或使用比目前建议的更短的输注时间。虽然在不少于 15 分钟的时间内服用 4 毫克唑来膦酸可以降低风险，但肾功能仍然可能恶化。据报道，患者在服用初始剂量或单剂量唑来膦酸后，会出现肾功能恶化、进展为肾衰竭和透析。一些患者长期服用唑来膦酸，按照推荐剂量服用，以预防骨骼相关事件，但血清肌酐也会升高，尽管这种情况不太常见。
最新的1,2,4-氧化唑的进步
DOI: http://dx.medra.org/10.17374/targets.2021.24.377 Paola Marzullo, Andrea Pace, Ivana Pibiri, Antonio Palumbo Piccionello,* Silvestre Buscemi Department of Biological, Chemical and Pharmaceutical Sciences and Technologies-STEBICEF, Università degli Studi Di Palermo，Viale Delle Scienze Ed.16-17，90128，意大利巴勒莫（电子邮件：antonio.palumbipiccionello@unipa.it），专门针对NicolòVivona教授（1939-2020）摘要。1,2,4-氧化唑是具有许多有价值的应用和有趣的反应性特征的芳香杂环。在这篇综述中，该领域的一些最新进展特别强调相关的应用作为药物。实际上，1,2,4-氧二唑环在各种药物中广泛存在，此处相应地呈现给它们的生物学活性。目录1。简介2。合成1,2,4-氧化唑3。1,2,4-恶二唑的反应性3.1。热重排反应3.2。光化学重排3.3。亲核芳香替代（SNAR）和ANRORC重排4。1,2,4-氧化唑的生物学特性4.1。抗菌剂4.2。抗肿瘤剂4.3。抗炎和镇痛药4.4。抗糖尿病药物4.5。读取启动子4.6。其他属性5。结论确认参考文献1。引言氧化二氧化氮是含有两个硝基元和一个氧气的五方原子杂环。1,2,4-氧化唑化合物中的大多数具有图1所示的结构，其中C（3）和C（5）位置被取代。这些原子可以在环中具有不同的分布，以产生1,2,4-氧二唑，1,3,4-氧化唑，1,2,5-氧二唑或1,2,3-氧化唑化合物。我们将注意力集中在1,2,4-氧化唑的合成和反应性方面的最新进展上。1考虑了与酯和酰胺的杂环的生物症状，我们讨论了它们在药物化学中的新生物学应用。材料科学领域的应用不在本综述的范围之内。
三唑是有效的抗真菌和抗病毒...
引言三唑三唑是五个成员的杂环化合物，具有三个氮（N）原子和两个双键。1,2,4-三唑及其融合的杂环衍生物的化学性质在近几十年来引起了很多关注，它们在合成和生物学上具有重要意义。许多在治疗上有趣的药物候选药物，例如抗真菌药，抗菌。镇痛。抗炎。抗肿瘤。抗病毒。抗惊厥药。抗焦虑。抗组胺药。cns兴奋剂和其他人。包括1,2,3-驱动器部分。[1-8]威胁生命的全身病毒和真菌感染在免疫损害的宿主中越来越普遍，越来越多地研究了三唑衍生物的INHA抑制作用。异尼二氮化物通常抑制INHA。 在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。 通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。 这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。 [9]异尼二氮化物通常抑制INHA。在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。[9]
抗癌异恶唑化合物
抗癌异恶唑化合物：采购自然的潜力和综合进步 - 全面的评论Udita Malik和Dilipkumar PAL *对化合物的抽象研究对这些化合物进行了靶向癌症的复杂和多因素的性质，对其疗法至关重要。由于氧唑化合物在癌症治疗中具有多功能性和有效性，因此它们是潜在的可能性。本综述研究了合成，半合成和天然去氧衍生物的抗癌潜力。新型癌症治疗方法可以使用具有强大抗癌特性的氧唑分子开发。研究人员还检查了含有氧唑的化学物质破坏细胞表面受体和细胞内信号传导途径的能力，这可能有助于对抗癌症。在癌症研究中，依氧唑化合物以小分子抑制剂（SMI）为导致了道路，为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。 本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响，重点是其强大的抗癌作用。 与姜黄素，蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起，俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。 来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。 本文重点介绍了天然产品的协同作用，提出了新的选择，以减少危害和有效的抗癌治疗。在癌症研究中，依氧唑化合物以小分子抑制剂（SMI）为导致了道路，为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响，重点是其强大的抗癌作用。与姜黄素，蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起，俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。本文重点介绍了天然产品的协同作用，提出了新的选择，以减少危害和有效的抗癌治疗。