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结果。我们发现两种BDF1 BD的突变失活在glabrata中都是致命的。化学筛选，然后进行命中优化确定了一种苯基噻嗪化合物，该化合物抑制了两个BDF1 BD，对人BET BDS的选择性具有选择性。我们通过设计两个基于酵母的抑制测定法建立了靶向抗真菌活性：使用人源化念珠菌菌株的生长测定，其中BDF1 BDs由其人类对应物代替，并评估BD-MIST介导的BDF1与冰淇淋素的关联（图。1）。这些测定还使发现抑制剂I-BET726靶向BDF1 BDS，抑制了各种念珠菌物种的生长，包括抗真菌抗真菌药的临床分离株，并在感染Galleria模型中显示功效。抑制剂结合的BDF1 BD的晶体结构显示出扩大的结合口袋，暗示了如何增强抑制剂的选择性和效力。
探索BDF1溴结构域抑制剂的抗真菌潜力
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