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激酶抑制剂下拉分析鉴定基于嘌呤结合蛋白的三阴性乳腺癌的化学疗法反应签名
转化相关性鉴定对新辅助化学疗法的病理完全反应（PCR）预测性生物标志物将推进三阴性乳腺癌（TNBC）的精确治疗。为了补充标准的蛋白质组学分析，在分析图43个基线TNBC活检样品的分析中，在分析了多西他赛和甲状腺素新辅助素新辅助化学疗法之前，对激酶抑制剂下拉测定法（KIPA）的优化版本进行了分析。虽然没有基于激酶的显着PCR关联出现，但七个非激酶嘌呤结合蛋白与PCR具有正相关，包括GBP2，GBP5，RAC2，RAC2，ATP6V1B2，NEDD4L，LDHB和KPNA4。使用正交mRNA数据集进行验证表明，复合嘌呤结合蛋白的信号预测了化学疗法的反应性和有利的TNBC结果。也观察到与IFN反应途径，免疫评分和免疫检查点水平（PD-L1）的显着相关性。单细胞RNA测序将GBP5和RAC2鉴定为T细胞相关。因此，KIPA是一种新型的生物标志物发现工具，具有定义免疫反应性和化学疗法敏感肿瘤类型的潜力。
激酶抑制剂下拉分析（KIP）用于临床蛋白质组学
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使用基于LC-MS的代谢组方法，鉴定酪氨酸激酶抑制剂Pexidartinib的反应性代谢产物
摘要：Pexidartinib（Pex，Turalio）是巨噬细胞刺激性因子1受体的选择性和有效抑制剂，已批准用于治疗弯曲型巨型细胞肿瘤。然而，诊所已经报道了频繁和严重的不良反应，导致PEX对肝损伤的风险发出了盒装警告。与PEX相关的肝毒性（尤其是代谢相关的毒性）的机制仍然未知。在当前研究中，使用谷胱甘肽（GSH）和甲氧基胺（NH 2 OME）研究了人/小鼠肝微粒体（HLM/MLM）和原代人肝细胞（PHH）中PEX的代谢激活。使用基于LC- MS基于LC- MS的代谢组学方法，在HLM/MLM中鉴定了11个PEX-GSH和7个PEX-NH 2 OME加合物。此外，在PHH中检测到4个PEX-GSH加合物。CYP3A4和CYP3A5被确定为负责使用重组人P450和CYP3A化学抑制剂酮康唑形成这些加合物的主要酶。总体而言，我们的研究表明，PEX代谢可以产生由CYP3A介导的反应代谢产物，并且需要进一步研究反应性代谢物与PEX肝毒性的关联。
人类PKIγ（蛋白激酶抑制剂伽玛）ELISA KIT
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患者的酪氨酸激酶抑制剂的事件使用者
1。Guyer-Beyrou St，Dephoses G，Dantony E和Al。国家通过在1990年至2018年之间在大都会法国唱歌的国家估计 - 魔术下摆：他从弗朗西姆资源登记册中出发。Saint-Maurice（Frea）：英国公共，2019年，第169页。 2。Baccarani M，MW Deininger，Rosti G和Al。欧洲白血病血2013; 122（6）：872-884。 3。 Millocic D，NCP Cross，Ali S和Al。 现实世界中的酪氨酸抑制剂抑制剂在英国。 br j headmatol 2021; 192（1）：62-74。 4。 Hehlmann R，Issony，Tyczynski T和Al。 暴跌抑制剂中断，慢性髓样慢性髓样慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性：Simplic-Ity。 AM J剧情 2019; 94-54。 5。 m页面，计数C，补充F，Gauthier M，Free F，Master-Mare。 Oncol Front 2021; 11：675609。 6。 Sun S，Cony-Makhoul P，War-Brewery A和Al。 癌症医学。2013; 122（6）：872-884。3。Millocic D，NCP Cross，Ali S和Al。 现实世界中的酪氨酸抑制剂抑制剂在英国。 br j headmatol 2021; 192（1）：62-74。 4。 Hehlmann R，Issony，Tyczynski T和Al。 暴跌抑制剂中断，慢性髓样慢性髓样慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性：Simplic-Ity。 AM J剧情 2019; 94-54。 5。 m页面，计数C，补充F，Gauthier M，Free F，Master-Mare。 Oncol Front 2021; 11：675609。 6。 Sun S，Cony-Makhoul P，War-Brewery A和Al。 癌症医学。Millocic D，NCP Cross，Ali S和Al。现实世界中的酪氨酸抑制剂抑制剂在英国。br j headmatol2021; 192（1）：62-74。4。Hehlmann R，Issony，Tyczynski T和Al。暴跌抑制剂中断，慢性髓样慢性髓样慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性慢性：Simplic-Ity。AM J剧情 2019; 94-54。 5。 m页面，计数C，补充F，Gauthier M，Free F，Master-Mare。 Oncol Front 2021; 11：675609。 6。 Sun S，Cony-Makhoul P，War-Brewery A和Al。 癌症医学。AM J剧情2019; 94-54。5。m页面，计数C，补充F，Gauthier M，Free F，Master-Mare。Oncol Front 2021; 11：675609。 6。 Sun S，Cony-Makhoul P，War-Brewery A和Al。 癌症医学。Oncol Front2021; 11：675609。6。Sun S，Cony-Makhoul P，War-Brewery A和Al。癌症医学。2019; 8（6）：3296-3304。 div>
nivolumab，nivolumab-ipilimumab和VEGFR-酪氨酸激酶抑制剂作为转移性透明细胞肾细胞癌（Bionikk）的一线治疗：一种生物标志物驱动的，开放式，开放标签，非标签，非态度，随机，随机，2期试验
隶属关系：欧洲医院，欧洲医院乔治·庞皮杜（Georges Pompidou），巴黎癌症研究所，AP-HP。法国巴黎，巴黎的中国大学（Y-A Vano MD，J Zucman-Rossi教授，J Zucman-Rossi教授Cordeliers研究中心，巴黎大学，索邦大学，法国巴黎F-75006；团队将癌症联盟标记为癌症联盟（Vano MD，S Caruso博士，C-M Sun，PhD，G Lacroix，M Moreira，M Meylan，M Meylan，PhD；Bougouïn，老师。 ARTIC-寻求肿瘤学创新疗法的协会； Georges Pompidou欧洲野马，AP-HP。
一种用于辅助胶质母细胞瘤治疗的新型IRE1激酶抑制剂
摘要肌醇提取酶1（IRE1）是未折叠蛋白反应（UPR）的主要介体，在内质网胁迫（ER）胁迫下被激活。肿瘤细胞由于不利的微环境提示而导致的ER应力，其应力过于依赖IRE1信号作为一种适应性机制。在此，我们报告了通过其激酶结构域的结构探索确定的结构新IRE1抑制剂的发现。在体外和细胞模型中的表征表明它们抑制IRE1信号传导并使胶质母细胞瘤（GB）细胞敏感到标准的化学治疗性，替莫唑胺（TMZ）。最后，我们证明了这些抑制剂之一Z4P渗透到血脑屏障（BBB），抑制GB的生长，并与TMZ一起施用时可防止体内复发。此处披露的命中化合物满足了对靶向的无毒IRE1抑制剂的未满足需求，我们的结果支持IRE1作为GB中辅助治疗靶标的吸引力。
重组人核因子 κB 激酶亚基 α 抑制剂 (CHUK)
序列 MERPPGLRPG AGGPWEMRER LGTGGFGNVC LYQHRELDLK IAIKSCRLEL STKNRERWCH EIQIMKKLNH ANVVKACDVP EELNILIHDV PLLAMEYCSG GDLRKLLNKP ENCCGLKESQ ILSLLSDIGS GIRYLHENKI IHRDLKPENI VLQDVGGKII HKIIDLGYAK DVDQGSLCTS FVGTLQYLAP ELFENKPYTA TVDYWSFGTM VFECIAGYRP FLHHLQPFTW HEKIKKKDPK CIFACEEMSG EVRFSSHLPQ PNSLCSLVVE PMENWLQLML NWDPQQRGGP VDLTLKQPRC FVLMDHILNL KIVHILNMTS AKIISFLLPP DESLHSLQSR IERETGINTG SQELLSETGI SLDPRKPASQ CVLDGVRGCD SYMVYLFDKS KTVYEGPFAS RSLSDCVNYI VQDSKIQLPI IQLRKVWAEA VHYVSGLKED YSRLFQGQRA AMLSLLRYNA NLTKMKNTLI SASQQLKAKL EFFHKSIQLD LERYSEQMTY GISSEKMLKA WKEMEEKAIH YAEVGVIGYL EDQIMSLHAE IMELQKSPYG RRQGDLMESL EQRAIDLYKQ LKHRPSDHSY SDSTEMVKII VHTVQSQDRV LKELFGHLSK LLGCKQKIID LLPKVEVALS NIKEADNTVM FMQGKRQKEI WHLLKIACTQ SSARSLVGSS LEGAVTPQTS AWLPPTSAEH DHSLSCVVTP QDGETSAQMI EENLNCLGHL STIIHEANEE QGNSMMNLDW SWLTE
人类激酶组：其在癌症中的作用和重要性以及相关治疗策略
背景与目的：激酶组是指基因组中编码的蛋白激酶的完整集合。最常见的翻译后修饰类型是磷酸化，超过三分之二的人类编码蛋白被蛋白激酶磷酸化。磷酸化作为蛋白质活性的重要调控因子，大大扩展了表观基因组的灵活性。因此，蛋白激酶通常通过参与细胞内途径促进细胞增殖、存活和迁移，并且在过表达或激活时与致癌作用有关。本研究的主要目标是研究激酶在致癌中的作用，并研究其作为药物在治疗各种癌症中的潜力。方法：在本综述中，通过搜索 Scopus、PubMed、Web of Science 和 ScienceDirect 数据库，选择 2010 年至 2022 年之间发表的文章并使用关键词“癌症、人类激酶组、激酶和激酶抑制剂”进行分析。结果：根据研究主题选择了 64 篇文章，由于与主要关键词缺乏相关性，排除了 11 篇文章。本研究调查了激酶在细胞增殖和人类癌症中的作用，并将激酶抑制剂与化疗或放射疗法等其他常见治疗方法相结合，可以作为癌症治疗的一种新方法和有前途的方法。结论：根据本研究的结果，激酶被认为是细胞生长和增殖的最重要组成部分之一，因此它们在过度活跃的癌症过程中发挥着重要作用。本研究表明，控制和抑制激酶家族对克服癌细胞生长具有良好的益处。关键词：人类激酶组、激酶、翻译后修饰、癌症、激酶抑制剂。
多重单细胞化学基因组学揭示靶向治疗反应的激酶依赖性
化学基因筛选是探索癌细胞对药物的反应如何受其突变影响的有力工具，但它们缺乏从分子层面观察单个基因对暴露反应的贡献。在这里，我们介绍了 sci-Plex- G ene-by- E nvironment（sci-Plex- G x E），这是一个结合单细胞基因和化学筛选的大规模平台。我们通过确定 522 种人类激酶中的每一种对胶质母细胞瘤对不同药物的反应的贡献来强调大规模、无偏筛选的优势，这些药物旨在消除受体酪氨酸激酶途径的信号传导。总的来说，我们在 1,052,205 个单细胞转录组中探测了 14,121 种基因与环境的组合。我们鉴定了一种以 MEK/MAPK 依赖的方式调节的补偿性自适应信号的表达特征。旨在防止适应的进一步分析表明，有前景的联合疗法，包括双重 MEK 和 CDC7/CDK9 或 NF-kB 抑制剂，是防止胶质母细胞瘤转录适应靶向治疗的有效手段。