XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System碳酸酐酶
模拟碳酸酐酶的金属有机骨架的合成及催化性能
推荐引用 推荐引用 Li, Longji，“模拟碳酸酐酶的金属有机骨架的合成及催化性能”（2021 年）。Mahurin 荣誉学院顶点体验/论文项目。论文 924。https://digitalcommons.wku.edu/stu_hon_theses/924
碳酸酐酶XII抑制克服P-糖蛋白...
抽象的内在或获得化学疗法的抗性是癌症治疗的主要障碍。抗药性的关键机制之一是药物外转运蛋白P-糖蛋白（PGP）的过表达。PGP过表达使大量机械无关的化学疗法无效。靶向PGP抑制直接克服耐药性，尽管在概念上和机械上有吸引力，但并未转化为诊所，部分原因是PGP在许多健康组织中也具有关键的保护功能。最近发现，与癌症中pH调节相关的酶XII（Ca XII）在抗药性癌细胞中与PGP共同表达并与PGP共同表达。ca xii也被缺氧上调，这是另一种有助于耐药性的微环境因子。在这里，我们回顾了表明对CA XII的调节的发现，可能会提供一种有希望的新方法来克服耐药性和治疗障碍对固体癌症的长期障碍。本综述涵盖了小分子和抗体的CA XII抑制剂的使用，并结合了PGP底物的化学治疗剂。这种组合疗法方法恢复了化学疗法在抗性细胞中的功效，并提供了一个潜在的新治疗窗口，以重新检查PGP作为一种安全，有效且新颖的抗癌策略。
回顾靶向代谢和肿瘤微环境的碳酸酐酶抑制剂
摘要：肿瘤微环境对于癌细胞的生长至关重要，引发了特定的生化和生理变化，这经常影响抗癌疗法的结果。许多这些现象背后的生化基本原理属于转录因子（例如低氧诱导因子1和2）的激活（HIF-1/2）。反过来，HIF途径激活了许多基因，包括参与葡萄糖代谢，血管生成和pH调节的基因。几种碳酸酐酶（CA，EC 4.2.1.1）等亚型，例如Ca IX和XII，积极参与这些过程，并被验证为抗肿瘤/抗转移性药物靶标。在这里，我们回顾了CA抑制剂（CAI）的领域，该领域有选择地抑制与癌症相关的CA同工型。特别的重点是识别铅化合物和各种抑制剂类别，以及测量Ca抑制作用/脱靶效应。此外，详细介绍了导致SLC-0111鉴定的临床前数据，这是IB/II期临床试验中用于治疗低氧，晚期实体瘤的磺胺胺。
细胞内结合/解开批准药物与碳酸酐酶II的动力学，由内部NMR
摘要：候选药物在体外合理设计的候选药物通常是由于低组织的可用性或由于不必要的侧面影响而导致体内效率低。要克服体外有理药物设计的局限性，需要在细胞环境中评估候选药物与目标的结合。在这里，我们应用了细胞内NMR来研究一组批准的药物与活体细胞中碳酸酐酶（CA）的同工型II的结合。某些化合物最初是针对其他靶标的开发的，后来被发现抑制CAS。我们观察到剂量和时间依赖性的结合显着不同，其中一些药物比其他药物表现出更复杂的行为。特别是，即使在外部培养基中存在游离化合物的情况下，一些化合物也显示出与细胞内Ca II逐渐解开的，因此可以防止稳定的蛋白质 - 配体配合物的定量形成。这种观察结果可以与这些化合物的已知靶靶性结合活性相关，这表明这种方法可以在多白素药物设计的早期阶段提供有关铅候选者的药代动力学专业培训的信息。■简介
肾功能正常患者服用碳酸酐酶抑制剂和水杨酸盐引起的代谢性酸中毒
病例1-一名患有青少年慢性关节炎的8岁男孩，使用泼尼松龙、吲哚美辛和阿洛昔林3g/d，症状得到良好控制。加用碳酸酐酶抑制剂二氯苯那胺25mg/d 3次，以控制反复发作的青光眼。血清水杨酸浓度稳定在150mg/l左右。阿洛昔林增加到3-6g/d，以控制恶化的关节疼痛。一个月后，他因嗜睡、呕吐和过度换气入院。血清电解质浓度为：尿素5mmol/l（30g/100ml）；钠143mmol（mEq）/l；钾3-6mmol（mEq）/l；碳酸氢盐10mmol（mEq）/l；水杨酸250mg/l。他接受治疗的医院没有测量动脉血气张力的设备。停用二氯苯那胺和阿洛昔林。用静脉注射盐水和碳酸氢钠纠正酸中毒，他完全康复。随后，他开始用二氯苯那胺和萘普生进行更多治疗，但没有出现进一步的酸碱异常。案例 2 — 一名 22 岁女性，有 18 年的青少年慢性关节炎病史，多年来一直接受泼尼松龙、吲哚美辛、水杨酸 3-5 克/天和间歇性乙酰唑胺治疗。在她的关节炎恶化后，水杨酸的剂量增加到 4 克/天，并加用乙酰唑胺 250 毫克/天四次以治疗青光眼。十天后，她入院时昏迷不醒，换气过度（呼吸频率 38 次/分钟）。无局部神经体征，腰椎穿刺检查颈部僵硬情况结果正常。血清电解质浓度为：钠 143 mmol/l、钾 4 2 mmol/l、碳酸氢盐 3-8 mmol/l。动脉血气 pH 值为 7 33；二氧化碳分压为 1-04 kPa（7-8 mm Hg），氧分压为 17 4 kPa（131 mm Hg），碱缺失为 17 6 mmol（mEq）/l。水杨酸浓度为 262 mg/l。用静脉注射盐水和碳酸氢钠纠正代谢性酸中毒，她恢复良好。继续使用乙酰唑胺控制青光眼，但停用水杨酸盐，她情况良好。