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摘要：肿瘤微环境对于癌细胞的生长至关重要，引发了特定的生化和生理变化，这经常影响抗癌疗法的结果。许多这些现象背后的生化基本原理属于转录因子（例如低氧诱导因子1和2）的激活（HIF-1/2）。反过来，HIF途径激活了许多基因，包括参与葡萄糖代谢，血管生成和pH调节的基因。几种碳酸酐酶（CA，EC 4.2.1.1）等亚型，例如Ca IX和XII，积极参与这些过程，并被验证为抗肿瘤/抗转移性药物靶标。在这里，我们回顾了CA抑制剂（CAI）的领域，该领域有选择地抑制与癌症相关的CA同工型。特别的重点是识别铅化合物和各种抑制剂类别，以及测量Ca抑制作用/脱靶效应。此外，详细介绍了导致SLC-0111鉴定的临床前数据，这是IB/II期临床试验中用于治疗低氧，晚期实体瘤的磺胺胺。
回顾靶向代谢和肿瘤微环境的碳酸酐酶抑制剂
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