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通过位点特异性抗体结合物将基于折叠剂的DNA模拟物的内在化以靶向HER2阳性癌细胞
1综合蛋白质科学中心，部门，Liudwigy，Liudwig House Unittzen，813777 Menmy； valentina.corvaglia@cup.lmu.de（V.C. div>）; ivan.huc@lmu.de（i.h.） div>2 g，）; stephanie.letast@univ-tours.fr（S.L. div>）; caroline.deeweult@univ-tours.fr（C.D.-S。）;该研究的尼古拉斯·维尔·迪福勒（Nicolas Vuel-Dofuller），可以提供蒙特·莫尔（Moselle Day），uny（34298 Mouro的UO29，Francondion，Frances veroniqui.garrambois@garrambois@icm.unanancer.fr（V.G. div>））; aurally.garcin@inserm.fr（I.）; celine.gongora@inserm.fr（C.G. div>）; maguy.delrio@icm.unicancs.fr（M.D.R.） div>* correscrapsece：philip.pourquier@inserm.fr;电话。 div>： + 33-467-613-765;传真： + 33-467-613-787†V.C. div>和I.A.M.A. div>同等贡献。 div>
叶酸靶向紫杉醇聚合物结合物发挥选择性细胞毒性并调节结肠癌细胞的侵袭性
摘要：尽管人们已经通过利用被动靶向或配体介导靶向来寻求抗癌药物的选择性肿瘤递送，但选择性抗癌疗法仍然是未得到满足的医疗需求。尽管纳米药物取得了进展，但诸如聚合物-药物偶联物之类的纳米系统仍然未能达到临床疗效的目标。在这项研究中，我们证明了聚合物-药物偶联物需要彻底的化学设计和正确的靶向剂/聚合物比率才能对癌细胞具有选择性和有效性。特别是，研究了两种携带紫杉醇并以不同叶酸 (FA)/PEG 比率（一种或三种）为靶点的 PEG 偶联物。在阳性 (HT-29) 和阴性 (HCT-15) FA 受体 (FR) 细胞系中的细胞毒性研究表明，具有一种或三种 FA 的偶联物在 HT-29 细胞中的活性分别高出 4 倍或 28 倍。 3-FA 结合物对细胞周期停滞的强烈影响证实了其较高的活性。此外，FA 靶向对 HT-29 细胞的迁移和侵袭性有明显影响，这两种结合物都显著降低了细胞的迁移和侵袭性。有趣的是，3-FA 结合物在小鼠体内也显示出了改善的药代动力学特征。这项研究的结果表明，需要进行彻底的研究来优化和调整药物输送，并实现对癌细胞所需的选择性和活性。
叶酸-肽结合物将选择性癌细胞内化与胸苷酸合酶二聚体界面靶向相结合
摘要：为了设计出在进一步优化阶段有较高成功率的先导化合物，应解决药物-靶标相互作用、细胞内化和靶标参与问题。因此，我们设计了叶酸与抗癌肽的结合物，它能够结合人胸苷酸合酶 (hTS) 并通过几种癌细胞高表达的叶酸受体 α (FR α ) 进入癌细胞。机制分析和分子建模模拟表明，这些结合物与 hTS 单体-单体界面的结合力比酶活性位点大 20 倍以上。在几种癌细胞模型上测试时，这些结合物在纳摩尔浓度下表现出 FR α 选择性。当结合物与抗癌剂以协同或附加组合方式递送时，观察到类似的选择性。与 5-氟尿嘧啶和其他靶向 hTS 催化口袋的抗癌药物不同，这些结合物不会诱导该蛋白质的过度表达，因此可以帮助对抗与高 hTS 水平相关的耐药性。■ 简介
叶酸-肽结合物结合选择性癌症...
摘要：为了设计出在进一步优化阶段有较高成功率的先导化合物，应解决药物-靶标相互作用、细胞内化和靶标参与问题。因此，我们设计了叶酸与抗癌肽的结合物，它能够结合人胸苷酸合酶 (hTS) 并通过几种癌细胞高表达的叶酸受体 α (FR α ) 进入癌细胞。机制分析和分子建模模拟表明，这些结合物与 hTS 单体-单体界面的结合力比酶活性位点大 20 倍以上。在几种癌细胞模型上测试时，这些结合物在纳摩尔浓度下表现出 FR α 选择性。当结合物与抗癌剂以协同或附加组合方式递送时，观察到类似的选择性。与 5-氟尿嘧啶和其他靶向 hTS 催化口袋的抗癌药物不同，这些结合物不会诱导该蛋白质的过度表达，因此可以帮助对抗与高 hTS 水平相关的耐药性。■ 简介
肽 - 药物结合物（PDCS） - 春季组
欧洲和日本市场，有100多种肽药物用于治疗各种疾病。2在财务上，肽市场有利可图，因为估计到2019年每年价值11-1.6亿。2但是，与传统方法相比，制药行业要使肽采用更绿色的肽合成技术来使肽上市仍然存在重大挑战。肽还可以采用多功能方法 - 除了具有生物活性外，它们在将碳传输到所需靶标方面也很棒。他们在目标治疗中的使用是一个令人兴奋的研究领域，未来具有巨大的希望，特别关注但不限于肿瘤学。目睹当前对许多抗体 - 药物缀合物（ADC）的投资，等效的肽 - 药物缀合物（PDC）对在这种情况下使用肽使用的未来有希望。本综述将强调肽的卓越和局限性，这些肽在PDC中用于推进靶向癌症治疗剂，并将考虑特定的肿瘤微环境如何帮助设计PDC。此外，审查还对
肿瘤学中的抗体 - 药物结合物的概述...
简单摘要：化学疗法是当今临床肿瘤学实践的关键方式。在20世纪中叶发现了对癌症患者进行全身治疗的潜力，其主要缺点是从一开始就显然是从目标毒性和对治疗的抗药性。这些局限性促使科学和医学界寻求改进，这是最终结果，塑造了现代研究和领域的临床实践。为了最大程度地减少靶毒性作用，药物发现工作更加专注于靶向疗法和抗癌药物的组合，以克服抗药性问题。在这里，我们概述了化学疗法从开始作为单一基于单药的治疗到涉及靶向药物的多药治疗的演变，并讨论了基于药物偶联的治疗的概念，作为进一步优化治疗方案的策略。
通过抗体 - 药物结合物治疗前列腺癌
摘要：前列腺癌是全球男性人口中最常见的恶性肿瘤；它也是所有领先的与癌症相关的死亡原因中最常见的之一。在过去的二十年中，通过使用化学疗法和雄激素受体信号抑制剂（ARSI）以及免疫疗法和多疗法和聚（ADP – Ribose）聚合酶（PARP）聚合酶（PARP）抑制剂的使用，通过化学疗法和雄激素受体信号抑制剂（ARSI）（ARSI）（ARSI）（ARSI）（ARSI）富集了转移性castration抗性前列腺癌的治疗情况。同时，几项试验表明，与非抑制转移性疾病的患者以及非转移性cast割耐药的癌症中的新型ARSI有关的生存益处。因此，这种恶性肿瘤的治疗过程已经从根本上扩大，从而确保了从未见过的生存益处。在最近的新兴药物中，所谓的“抗体 - 药物缀合物”（ADC）值得注意，因为它们在管理其他恶性肿瘤（包括乳腺癌）时获得了临床实践的变化结果。ADC是由细胞毒性剂（也称为有效载荷）组成的新型化合物，与能够识别在癌细胞表面表达的抗原的特定抗体有关。至于前列腺癌，研究人员专注于STEAP1，Trop2，PSMA，CD46和B7-H3作为ADC可能针对的最佳抗原。在本文中，我们回顾了当前在非转移性cast割和转移性环境中改变了前列腺癌治疗方法的关键试验。因此，我们专注于最近发表和正在进行的试验，旨在研究ADC对前列腺恶性肿瘤的临床活动，以这些药物为特征。最后，我们将与ADC相关的一些问题与相应的策略讨论了淹没它们的问题，以及这些有希望的新颖化合物的未来观点。
60–700 K CTAT和PTAT温度传感器，带4H- ... 肿瘤学中的抗体 - 药物结合物的概述... 癌症治疗中的药物组合 - 从鸡尾酒到共轭组合 使用新兴技术的未来宇航员设计程序执行工具 Cu掺杂的ZnO纳米颗粒用于非酶葡萄糖传感 晚期和转移性非小细胞肺癌的靶向治疗。有关最重要的可操作的致癌驱动因素改变的更新 研究文章是一种听觉诱发磁场的新识别方法 有条件令牌：通过在公共区块链中使用智能合约的新模型供应链融资
1个微技术国家研发研究所 - Imt Bucharest，126a，Erou Iancu Nicolae Street，077190，罗马尼亚布加勒斯特； cosmin.romanitan@imt.ro 2电子，电信和信息技术学院，布加勒斯特大学“ Politehnica”，罗马尼亚布加勒斯特，罗马尼亚布加勒斯特； gheorghe.pristavu@upb.ro（G.P.）; gheorghe.brezeanu@dce.pub.ro（G.B.）; florin.draghici@upb.ro（F.D.）; matei.serbanescu@stud.etti.upb.ro（M.S。）3罗马尼亚年轻学院，布加勒斯特大学研究所，布加勒斯特大学，030018，罗马尼亚布加勒斯特4中心4个中心de Microelectromectromectromectromectromecion，CNM-CSIC，CNM-CSIC，08193，西班牙巴塞罗那； philippe.godignon@cnm.s 55，加布里埃尔·伯特伦街，罗马尼亚阿尔巴伊利亚510009； aditulbure@uab.ro *通信：razvan.pascu@imt.ro
实体瘤中的抗体 - 药物结合物
抽象抗体 - 药物缀合物（ADC）是一种相对较新的抗癌药，旨在将单克隆抗体的选择性与化学疗法的细胞杀伤特性合并。它们通常被描述为治疗性武器的“特洛伊木马”，因为它们的能力将细胞毒性药物（有效载荷）直接传递到肿瘤空间中，从而将化学疗法转化为靶向药物。最近已批准了三个新型ADC，即分别针对HER2，Trop2和Nectin4，分别针对Trastuzumab deruxtecan，Sacituzumab Govitecan和Enfortumab Vedotin。由于这些药物依赖于工程技术的逐步进步，对这些药物敏感的疾病范围以及它们的适应症正在连续扩张。几个新颖的ADC正在评估中，探索了新的潜在目标以及创新的有效载荷。本综述旨在提供这些化合物背后的技术的摘要，并介绍在实体瘤中批准的最新ADC，以及描述正在研究的ADC和新策略中的新目标，以优化其在实体瘤中的效果。关键字：实体瘤，抗体 - 药物结合物，癌症，ADCS
吉西他滨肽类结合物及其在肿瘤靶向治疗中的应用
摘要：肿瘤治疗的一个主要障碍与治疗药物对肿瘤组织的渗透性差及其对健康细胞的不利影响有关，这限制了可以安全给予癌症患者的药物剂量。吉西他滨是一种用于治疗多种实体瘤的抗癌药物，是胰腺癌的一线治疗药物。吉西他滨的快速血浆降解显著削弱了其疗效。此外，全身毒性和耐药性显著降低了其化疗效果。到目前为止，已经采取了许多方法来提高吉西他滨的治疗指数。最近开发的改进常规化疗的方法之一是使用药物-肽缀合物将化疗药物直接靶向癌细胞。在本文中，我们总结了最近发表的吉西他滨肽基缀合物及其在抗癌治疗中的功效。