缓激肽

针对缓激肽 B1 和 B2 受体的分子成像剂的系统评价

摘要：激肽、缓激肽和激肽是通过缓激肽 B1 和 B2 受体（B1R 和 B2R）发出信号的血管活性肽。B2R 在健康组织中组成性表达，并介导血管舒张、液体平衡和滞留、平滑肌收缩和痛觉等反应，而 B1R 在正常组织中不存在，由组织创伤或炎症引起。B2R 由激肽激活，而 B1R 由缺乏 C 端精氨酸残基的激肽激活。激肽系统的紊乱与炎症、慢性疼痛、血管病变、神经病变、肥胖、糖尿病和癌症有关。一般来说，激肽系统的过度激活和信号传导会导致促炎状态。根据疾病背景，缓激肽受体的激动或拮抗已被视为治疗选择。在本综述中，我们总结了针对这些 G 蛋白偶联受体的分子成像剂，包括光学和放射性探针，它们分别用于在细胞和解剖水平上检测 B1R/B2R 表达。本文描述的几种临床前药物有可能指导这些受体的治疗干预。