在全球范围内,肥胖和糖尿病的患病率有所增加,心脏病是其主要死亡原因。传统上,肥胖和糖尿病的管理主要集中在减轻体重和控制高血糖上。不幸的是,尽管做出了这些努力,但药物管理差会使这些患者的心力衰竭容易。开发心力衰竭的刺激器是心脏组织如何利用不同的燃料来源来获得能量。在这方面,心脏从使用各种底物转变为主要使用脂肪酸(FA)。将使用FA作为独家能源的这种转变在疾病的初始阶段很有帮助。然而,在糖尿病的进展中,这具有严重的结局。这是因为有毒副产品是通过过度使用FA产生的,FA会削弱心脏功能(心脏病)。脂蛋白脂肪酶(LPL)负责调节FA向心脏的递送,并且其在糖尿病期间的功能尚未完全揭示。在这篇综述中,将讨论LPL调节心脏在控制条件和糖尿病之后的燃料利用的机制,以试图确定治疗干预的新目标。目前,作为直接针对糖尿病心脏病的治疗选择是稀缺的,对LPL的研究可能有助于药物开发,该药物开发仅针对巨噬细胞中的心脏和脂质积累的燃料利用,以帮助延迟,预防或治疗心脏衰竭,并在糖尿病期间对此病情进行长期管理。
简介:肥胖可能导致相关的高风险疾病,例如心血管疾病,糖尿病,高血压,中风和癌症。肥胖是由于饮食过多而导致的。胰腺脂肪酶(PL)是一种酶,在将脂肪水解为单酰甘油和脂肪酸中起主要作用,可以吸收到小肠中。治疗肥胖症的一种策略之一是通过PL抑制减少脂肪的吸收。本研究旨在寻找能够减少脂肪吸收的选定马来西亚植物的潜在PL抑制剂。方法:使用Autodock Vina实际上筛选了潜在的PL抑制剂,以针对五种选定的柑橘类植物的植物化学化合物,即c。c.aurantifolia(C。aurantifolia),C。Grandis,C。Grandis,C。Medica,C。Medica,C。Hystrix和C. hystrix和C. microcarpa。结果:根据结合到三组的自由能进行分类:高,中和低抑制作用。八种化合物对PL表现出很高的活性。柑橘大的贡献最多的化合物,其次是C. Medica,C。Microcarpa,C。aurantifolia和C. hystrix。为了验证这些发现,对这些柑橘植物各个部分的15种甲醇提取物进行了体外生物测定。值得注意的是,C. medica的果实提取物在62.59%的情况下表现出最有效的PL抑制作用,这可能是由于存在二胺-6-C-葡萄糖苷。结论:总而言之,源自选定的柑橘类植物的小分子的虚拟筛选提供了对分子对接的有价值的见解,而C. medica则作为潜在的抗肥胖植物出现。
抽象肥胖是由体内过量卡路里引起的。可以通过抑制吸收脂肪作为多余卡路里的主要来源来减少肥胖症。抑制脂肪吸收的方法之一是抑制胰腺脂肪酶活性。进行了这项研究,以确定抑制剂脂肪酶甲醇提取物的活性。研究的阶段始于使用浸渍方法提取,然后进行全酚水平测试,类黄酮水平以及对甜Arum和Kweni芒果叶提取物的抑制剂脂肪酶的测试测试。总苯酚水平测试的结果表明,甜美芒果叶提取物和kweni的总苯酚在246.94 mg gae/g和176.11 mg gae/g中。甜美芒果叶的类黄酮水平,每个提取物的体外抑制胰腺脂肪酶的能力进行了测试。IC50的甜Arum和Kweni的芒果叶提取物的值为61.55 µg/ml和79.98 µg/ml。该值高于阳性对照,即Orlistat(18.01 µg/ml)。因此,甜芳香和kweni芒果叶提取物可以抑制胰腺脂肪酶活性,并具有作为抗肥胖而发育的潜力。
几个世纪以来,植物大麻Sativa已用于药物和娱乐目的。它含有500多种化合物,其中大约100种属于大麻素类(1)。在1960年代,分离并表征了主要的精神活性成分( - ) - trans -9-二氢大麻酚(THC)(THC)(2)。在确定THC结构后三十年(3,4)确定了大麻素1(CB 1)和2(CB 2)受体,即THC发挥其特征作用的分子实体。这一发现开始寻找与这些受体结合的内源配体(所谓的内源性大麻素)。n-氨基苯二烯丙基氨基胺(Anandamide或AEA)被发现为第一个内源性大麻素,不久后是2-芳基二烯丙基甘油(2-ag)(5,6),促使他们研究了它们的生物合成,新陈代谢,运输和生理学角色(7)。一起,CB 1/2受体,内源性大麻含量以及负责其生物合成和失活的蛋白质构成内源性大麻素系统(ECS)。在这里,我们简要讨论了医用大麻的潜在治疗和不利影响,并审查了基于对EC的调节而考虑的潜在替代策略,重点是针对靶向脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)和单酰甘油甘油脂肪酶(MAGL)的实验药物,酶,酶,无活性内替代(8)(8)(8)。