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cymbalta®（盐酸杜洛西汀）-AccessData.fda.gov
药代动力学27杜洛西汀的消除半衰期约为12小时（范围8至17小时），其28种药代动力学在治疗范围内剂量成正比。稳态血浆29浓度通常在给药3天后达到。消除Duloxetine的主要是30，涉及两个P450同工酶CYP2D6和CYP1A2的肝代谢。31吸收和分布 - 口服盐酸的杜洛西汀盐水被充分吸收。32中间有2小时的滞后，直到吸收开始（t滞后），最大血浆浓度为33（c Max）的杜洛西汀发生在剂量后6小时。食物不会影响杜洛西汀的C Max，但34个延迟了达到峰浓度的时间从6到10小时，并且略微降低了35种吸收程度（AUC）约10％。与早上剂量相比，晚上剂量后的吸收延迟3小时，明显的杜洛西汀明显清除率增加了三分之一。37
西他列汀对血糖控制、体重、血压的影响...
背景：血脂异常是发达国家和发展中国家的全球性健康问题。2 型糖尿病患者更容易患上血脂异常及其相关并发症。本研究的目的是评估西他列汀（DPP-4 抑制剂）口服降糖药对 2 型糖尿病患者的血糖、体重、血压和血脂异常的影响。方法：这项为期 12 周的开放标签观察性研究在拉希姆亚尔汗谢赫扎耶德医学院/医院的糖尿病门诊室外进行，其中选择了血糖控制不佳（HbA1c >7.2%）的新诊断 2 型糖尿病患者（n=78）。患者每天服用两次西他列汀 50 毫克，持续 12 周。结果：西他列汀治疗 12 周后，患者糖化血红蛋白 (HbA1c) 值从治疗前 8.184%±0.467 显著降低至治疗前 7.0200%±0.459（p<0.05）；体重从治疗前 80.21kg±7.156 显著下降至治疗前 71.74kg±6.567（p<0.05）；收缩压 (SBP) 从治疗前 138.17±6.050 mmHg 显著下降至治疗前 12 周 131.22±6.311 mmHg（p<0.05）；舒张压也发生显著变化，从治疗前 83.14±6.714 mmHg 显著下降至治疗前 75.28±6.481 mmHg（p<0.05）。血清总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG) 和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平显著降低 (TC：222.09±13.538 至 209.41±13.475 mg/dl，p <0.05；TG：170.99±6.940 至 143.45±8.279 mg/dl，p <0.05；LDL-C 120.00±5.804 至 109.06±6.278 mg/dl，p <0.05)。高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 从基线时的 42.99±4.836 mg/dl 显著增加至 12 周时的 49.97±3.490 mg/dl。结论：西他列汀不仅可以改善 2 型糖尿病高脂血症患者的血糖控制，还可以改善体重、血压和血脂状况 关键词：西他列汀、糖尿病、糖化血红蛋白、血压、血脂状况、体重
比较鳄鱼Sativus L.与氟西汀的功效...
收到的日期：2020年7月18日接受日期：2020年8月22日摘要背景：全球精神科残疾的主要贡献者是抑郁症。因此；本研究是为了比较番红花L.与氟西汀对改善心血管疾病患者抑郁症的疗效。材料和方法：招募了40名年龄在20至60岁之间的患者的队列进行研究。纳入标准要求参与者诊断出任何形式的心血管疾病，并符合DSM IV-TR抑郁标准。由汉密尔顿于1960年建立的汉密尔顿抑郁量表（HDRS）用于评估抑郁症状的严重程度。对患者进行了随机分配。所有结果都记录在Microsoft Excel表中，并使用SPSS软件进行统计分析。结果：藏红花组和氟西汀组患者的平均年龄分别为41.9岁和44.7岁。基线在藏红花组和氟西汀组患者中的HDRS评分变化为6周，分别为11.7和12.1。在藏红花组中，在5％的患者中看到了藏红花组，口干和便秘。在氟西汀组中，嗜睡，口干和便秘分别分别为5％，10％和20％的患者。结论：两种药物在控制心血管疾病患者抑郁症的不良事件的改善和发生率方面均表现出相似的功效。引言精神疾病占全球疾病负担的22.8％。1- 3关键词：抑郁症，氟西汀，藏红花这是一本开放访问期刊，文章是根据创意共享属性及其商业交易的条款分发的。主要促进这种残疾的是抑郁症，自1990年以来，抑郁症的增长显着增加，这主要是由于人口增长和衰老的人口统计学。全球约有3.5亿人受到影响，仅在美国，抑郁症的经济影响就超过了2.100亿美元。该数字包括与直接成本有关的约45％，与自杀相关的费用相关的5％以及与工作场所成本相关的50％。这种趋势在发达国家和发展中都面临着对医疗系统的巨大挑战，需要有效的患者治疗，资源优化和心理保健提供的增强。
平衡在狗和猫中使用氟西汀的利益/风险
药代动力学在口服后被广泛吸收。它分布在所有器官中，并且在肝脏和肺中发现最高的浓度。它被肝脏代谢以提供其主要的活性代谢产物：Nor- Fl Uoxetine [9]。在施用2 mg/kg的FL Uoxetine剂量后，在1.8小时内达到126.6 ng/ml花的最大血浆浓度，而138.3 ng/ml的Norfl Uoxetine则在12.8小时内达到。平均半寿命为6至18小时，北氟乌西汀的平均寿命为49小时。二十一天的研究显示了十天后的血浆浓度稳定。肝脏，如果改变了，可能会降低氟替汀或乌西汀NORFL的消除速度，这必须导致施用的长肠剂量减少。肾功能对这些分子的药代动力学没有影响。
汀类药物和糖尿病
随机试验表明，中等强度的他汀类药物将2型糖尿病的风险增加约11％，而潜力进一步转移到高强度汀类药物中，因此，相对于安慰剂，高强度可能会增加20％或更多的风险。这些数据在5年内每100–200汀类药物接受者转化为一个额外的糖尿病病例，对主要血管结局的好处约为10倍。糖尿病危害的潜在机制尚不清楚，但可能包括适度的体重增加（在随机试验中指出），或者在投机上是β细胞危害。一致的遗传研究将HMG COA还原酶抑制与糖尿病风险和体重增加联系起来。应警告患者在处方他汀类药物时会有轻微的糖尿病风险，并告诉您适度的生活方式改善i）可以消除糖尿病风险，ii）改善汀类药物以外的心血管风险。医生还应测量他汀类药物开始后的血糖状态，大多数与HBA1C一起使用，并根据结果量身定制生活方式的建议和护理。
病例报告：氟西汀治疗KCNT1相关的抗药性局灶性癫痫
KCNT1中的变体与各种癫痫表型有关，包括癫痫发作的癫痫病，迁移局灶性癫痫发作（EIMFS），非EEIMFS发育和癫痫性脑病，自体性占主导地位或散发性睡眠超级乳腺癌epilepsy和epilepsy和焦点。在这里，我们描述了一个受抗药性局灶性癫痫发作，发育延迟和行为障碍影响的女孩，这是由小说的新生杂合失误KCNT1变体（c.2809a> g，p.s937g）引起的。与野生型相比，在瞬时转染的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中的功能表征表明，由KCNT1 P.S937G变体确定了强大的功能效应，包括最大电流密度增加和电流激活阈值的超极性变化。暴露于野生型和突变型KCNT1通道表达的抗抑郁药抗氟西汀。用氟西汀对探针的处理导致了长时间的电链术的改善，癫痫发作消失和更好的脑电图背景组织，并改善了行为和情绪。总的来说，这些结果表明，基于概率的遗传和功能特征，可以重新使用抗抑郁药氟西汀，以治疗KCNT1中受功能的变异引起的局灶性癫痫。需要进一步的研究来验证该方法是否也可以应用于KCNT1相关癫痫谱的其他表型。
5-HT 4 受体不参与氟西汀在皮质酮抑郁症模型中的作用
摘要：临床和临床前研究报告了 5-羟色胺 4 受体 (5-HT 4 Rs) 与抑郁和焦虑的关系。本文，我们测试了 5-HT4Rs 缺失是否会影响接受长期皮质酮治疗的小鼠对抗抑郁药氟西汀的反应，该小鼠是抑郁和焦虑的动物模型。因此，我们在开放场和新奇抑制进食测试中评估了长期服用氟西汀对皮质酮治疗的野生型 (WT) 和 5-HT 4 R 基因敲除 (KO) 小鼠的影响。由于 5-HT 1A 受体 (5-HT 1A R) 和脑源性神经营养因子 (BDNF) 与抑郁和焦虑密切相关，我们进一步通过 [35 S]GTP γ S 放射自显影和原位杂交技术检测 BDNF mRNA 表达，从而评估了 5-HT 1A 受体的功能。我们发现 5-HT 4 R KO 和 WT 小鼠在长期服用皮质酮后表现出焦虑和抑郁样行为，这在开放场和新奇抑制进食测试中得到了证明。在开放场中，长期服用氟西汀后，两种基因型的幼稚小鼠和皮质酮治疗小鼠的中枢活动均有所降低。在新奇抑制进食测试（一种抗抑郁活性的预测范例）中，长期使用氟西汀治疗可逆转两种基因型的进食潜伏期。这种抗抑郁药还增强了皮质酮诱导的背缝核中 5-HT 1A R 的脱敏作用。此外，长期服用氟西汀会增加接受皮质酮治疗的两种基因型小鼠海马齿状回中 BDNF mRNA 的表达。因此，我们的研究结果表明，氟西汀在皮质酮抑郁和焦虑模型中的行为效应似乎不依赖于 5-HT 4 R。关键词：皮质酮、5-HT 4 受体、基因敲除小鼠、氟西汀、焦虑、抑郁 ■ 引言