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World File Search System还原酶
伊萨蛋白 - 吡啶定衍生物作为针对结核分枝杆菌的烯酰基酰基载体蛋白还原酶（INHA）抑制剂
结核病是一个在全球范围内的问题，由于抗药性不断发展，对经济造成了负担。需要开发新的抗结核药物，并且可以通过抑制可毒靶标实现。结核分枝杆菌烯酰酰基载体蛋白（ACP）还原酶（INHA）是结核分枝杆菌存活的重要酶。在这项研究中，我们报告了可以通过抑制该酶来治疗结核病的伊萨蛋白衍生物的合成。化合物4L显示IC 50值（0.6±0.94 µm）类似于异念珠菌，但对MDR和XDR结核分枝杆菌菌株（MIC分别为0.48和3.9 µg/ mL）也有效。分子对接研究表明，这种化合物通过在活性部位使用相对未开发的疏水口袋结合。分子动力学用于研究和支持4L复合物与靶酶的稳定性。这项研究为新型抗结核药物的设计和合成铺平了道路。
假单胞菌假单胞菌CECT 5344
摘要氰化物降解细菌假单胞菌伪钙化素cect 5344使用氰化物和不同的金属 - 氰化物配合物作为唯一的氮源。在氰基疾病的条件下，该菌株能够随着高达100 m m的汞生长，该菌株被细胞内积累。通过液态色谱分析进行定量蛋白质组学分析（LC-MS/MS）已应用于氰化物和汞菌株菌株的排毒5344的氧化氧化物替代氧化氧化剂的相关性，并突出氧化剂替代氧化剂的相关性，以阐明氰化物和汞对分子的分子体。和氰化物的同化，独立于存在或不存在汞。蛋白质在存在氰化物和汞存在下过度占主张的蛋白质包括汞转运蛋白，汞还原酶MERA，转录调节剂Merd，砷酸盐再培养酶和砷耐药蛋白和砷氧化物蛋白，硫氧还蛋白还原酶还原酶，谷胱甘肽s-转移蛋白与硫酸硫酸硫酸盐的硫酸盐和硫酸硫酸盐和硫酸硫酸盐和硫酸盐的硫酸盐和硫酸盐含量。和磷酸盐饥饿诱导的蛋白质phOH等。一项转换研究表明，从菌株CECT 5344基因组中存在的六个推定的MERR基因中，可能与汞耐药性/排毒抗性有关，只有MERR2基因在Cyanotrophic Condi-Condi-Coni-Coni-Condi-Coni-Coni-Condi-Conti-Diens下才有明显的诱导。A bioinformatic analysis allowed the identi fi cation of putative MerR2 binding sites in the promoter regions of the regulatory genes merR5 , merR6 , arsR , and phoR , and also upstream from the structural genes encoding glutathione S -transferase ( fosA and yghU ), dithiol oxidoreductase ( dsbA ), metal resistance chaperone ( cpxP ），以及参与法规传感（Vird）等的氨基酸/肽挤出机。
肠道细菌通过还原的Osrabc途径代谢天然和合成类固醇激素
肠道细菌通过还原1 osrabc途径2 3基督教雅各比（Christian Jacoby Dufault-Thompson，3 Brantley 5 Hall，4 Xiaofang Jiang，3和Samuel H. Light 1,2＃6 7 1 Duchossois家庭研究所，芝加哥大学，芝加哥大学，伊利诺伊州芝加哥大学，美国8 2美国芝加哥大学，芝加哥大学，芝加哥大学，芝加哥大学，伊利诺伊州伊利诺伊州伊利诺伊州伊利诺伊州伊利诺伊州伊利诺伊州大学9 3国立医学学院，莫尔，贝尔克斯，贝尔斯，贝特斯，莫尔，贝尔特，米尔德，米尔德，米尔德。遗传学，马里兰州大学，大学公园，美国马里兰州11号大学公园，12 13 *这些作者同样贡献了14＃地址与samlight@uchicago.edu.edu 15 16 15 16 17摘要18类固醇激素代谢对肠道微生物组具有多种影响，对哺乳动物19的生理学有多种影响，但对潜在的机制和广泛的重要性却是20个劳动，而又有20个累积的不足。在这里，我们分离了一种新型的人肠道细菌，类固醇梭状芽胞杆菌t21菌株HCs.1，可将皮质醇，孕酮，睾丸激素和相关类固醇激素降低到223β，5β-二甲基二氢固醇产物。通过转录组学和异源酶谱分析，23我们鉴定并生化表征了梭状芽胞杆菌osrabc osrabc还原类固醇24激素途径。OSRA是一种3-氧 - δ1-硬固醇还原酶，其选择性靶向合成类固醇激素中存在的δ1-25键，包括抗炎皮质类固醇26泼尼松酮和脱氧塞米松。OSRC是一种3-氧-5β-类固醇28激素氧化还原酶，可将5β-中间体降低至3β，5β-四氢产物。OSRB是一种混杂的3-氧 - δ4-替代激素还原酶27，将类固醇激素转化为5β-二羟基固醇中间体。 我们发现29认为OSRA和OSRB同源物预测不同肠道细菌30中类固醇激素还原酶活性，并富含克罗恩病粪便元基因组。 这些研究因此确定了肠道中还原性类固醇激素代谢的基础31，并在消耗抗炎性皮质类固醇的炎症32疾病和微生物酶之间建立了联系。 33 34致谢35在本出版物中报道的研究得到了36卫生研究院的资金（NIGMS R35GM146969和NIDDK P30DK042086）的资金，这是通过芝加哥大学中心37，用于炎症性肠道言语和SEARLARS SCHORARS 38 ASE SES SES的互比研究（ Deutsche Forschungsgemeinschaft（DFG，德国研究39基金会） - Projektnummer 542537779（送给C.J.）。 40OSRB是一种混杂的3-氧 - δ4-替代激素还原酶27，将类固醇激素转化为5β-二羟基固醇中间体。我们发现29认为OSRA和OSRB同源物预测不同肠道细菌30中类固醇激素还原酶活性，并富含克罗恩病粪便元基因组。这些研究因此确定了肠道中还原性类固醇激素代谢的基础31，并在消耗抗炎性皮质类固醇的炎症32疾病和微生物酶之间建立了联系。33 34致谢35在本出版物中报道的研究得到了36卫生研究院的资金（NIGMS R35GM146969和NIDDK P30DK042086）的资金，这是通过芝加哥大学中心37，用于炎症性肠道言语和SEARLARS SCHORARS 38 ASE SES SES的互比研究（ Deutsche Forschungsgemeinschaft（DFG，德国研究39基金会） - Projektnummer 542537779（送给C.J.）。40
描述一本小说.pdf
简介：地奥司明是一种天然柑橘黄酮，具有显著的抗氧化和抗炎特性。急性白血病是一种常见的血液癌症。材料和方法：α-淀粉酶活性采用 Taha 等人的工作方法测定。结果：在本研究中，我们检查了它对一些重要酶的影响；醛糖还原酶的 IC 50 值为 196.07，α-淀粉酶的 IC 50 值为 76.40。进行了分子对接研究，以评估地奥司明在 α-淀粉酶和醛糖还原酶存在下的结合亲和力和生物活性。讨论：对接研究的结果表明，地奥司明对这些酶具有显著的结合亲和力，对 α-淀粉酶和醛糖还原酶的对接得分分别为 -9.768 和 -140469。因此，该化合物可用作这些酶的潜在抑制剂。在最近研究的细胞和分子部分，用 MTT 法评估了用地奥司明处理 48 小时的细胞对 HL-60、克隆 15 HL-60、HL-60/MX1 和 HL-60/MX2 细胞系的细胞毒性和抗人急性淋巴细胞白血病特性。地奥司明对 HL-60、克隆 15 HL-60、HL-60/MX1 和 HL-60/MX2 细胞系的 IC 50 值分别为 466、323、502 和 537 µg/ml。结论：在地奥司明存在下，急性淋巴细胞白血病细胞系的活力呈剂量依赖性降低。看来，地奥司明的抗人类急性淋巴细胞白血病作用是由于其抗氧化作用。
FDA清单已建立的药理学类文本短语：2024年9月
div> dutasteride 5-α还原酶抑制剂丁那碱5-α还原酶抑制剂Zileuton 5-脂氧合酶抑制剂botulinum botulinum botulinum botulinum毒素A型乙酰胆碱释放抑制剂抑制剂利马布修素蛋白酶利马布素毒素， RIVASTIGMINE acetylcholinesterase inhibitor DACTINOMYCIN actinomycin VORETIGENE NEPARVOVEC adeno-associated virus vector-based gene therapy ADENOSINE adenosine receptor agonist REGADENOSON adenosine receptor agonist BEMPEDOIC ACID adenosine triphosphate-citrate lyase (ACL) inhibitor AMINOGLUTETHIMIDE adrenal steroid synthesis inhibitor METYRAPONE adrenal steroid synthesis inhibitor DIPIVEFRIN adrenergic agonist EPINASTINE adrenergic agonist HYDROXYAMPHETAMINE adrenergic agonist CORTICOTROPIN adrenocorticotropic hormone COSYNTROPIN adrenocorticotropic hormone DISULFIRAM aldehyde dehydrogenase inhibitor EPLERENONE aldosterone antagonist SPIRONOLACTONE aldosterone antagonist COLCHICINE alkaloid ALTRETAMINE alkylating drug BENDAMUSTINE alkylating drug BUSULFAN alkylating drug CARMUSTINE alkylating drug CHLORAMBUCIL alkylating drug CYCLOPHOSPHAMIDE alkylating drug CYCLOPHOSPHAMIDE ANHYDROUS
苯基咪唑抑制梭状芽胞杆菌艰难梭菌enoyl-ACP还原酶II（FABK）的体内评估揭示了令人鼓舞
抽象的梭状芽胞杆菌艰难梭菌感染（CDI）是医院获得性腹泻的主要原因，这通常是由于广谱抗生素破坏了肠道菌群的破坏。抗生素耐药性艰难梭菌菌株的患病率不断增加，加上最近抗生素候选物的令人失望的临床试验结果，强调了对新型CDI抗生素的迫切需求。为此，我们研究了艰难梭菌Enoyl ACP还原酶（CD Fabk），这是一种从头脂肪酸合成中的至关重要的酶，是用于抗微生物组抗生素的药物靶标。为了测试这一概念，我们评估了苯基咪唑类似物296的活性的功效和体内谱，该光谱已验证以抑制细胞内CD Fabk。的抑制浓度最小（MIC 90）为2 µg/ml，与Vanymoncin（1 µg/mL）相当，这是一种护理抗生素标准。此外，有296个达到了高结肠浓缩，并在CDI结肠炎中显示出剂量依赖性疗效。给出了296个对艰难梭菌的定殖耐药性，并具有与未处理的小鼠相似的微生物组。相反，万古霉素和虚拟霉素都以与先前的报道一致的方式对小鼠微生物组诱导了显着变化。CD Fabk代表了占微生物组的CDI抗生素的潜在靶标，而苯基咪唑为设计这种剂提供了一个很好的化学起点。
良性前列腺增生的药物治疗：回顾现有和新兴药物
摘要 良性前列腺增生 (BPH) 是老年男性的常见疾病，其特征是前列腺非恶性增大，导致下尿路症状 (LUTS)，严重影响生活质量。随着针对潜在病理生理的各种药物的引入，BPH 的药物治疗已经发展起来。本综述重点介绍了当前和新兴的 BPH 药物疗法，重点介绍其作用机制、临床疗效、安全性和改善患者预后的潜力。主要疗法包括 α-肾上腺素能受体拮抗剂、5-α-还原酶抑制剂和联合疗法，可缓解症状并阻止疾病进展。本文还讨论了新兴方法，例如新型 β-3 肾上腺素能激动剂、磷酸二酯酶-5 抑制剂以及抗炎和雄激素受体靶向药物的潜在作用。此外，本综述探讨了针对性和精准医学的有希望的发展，旨在为 BPH 患者制定个性化治疗策略。本文探讨了药理学领域的挑战和未来前景，以指导临床实践并促进该领域的进一步研究。关键词：良性前列腺增生、BPH、药物治疗、α-受体阻滞剂、5-α-还原酶抑制剂、新兴药物、精准医疗、前列腺健康。
脂黄酮类化合物在治疗癌症中的分子对接研究……
背景/目的：冠状病毒病 (COVID-19) 是一个全球性的健康问题，人们正在寻求治疗方案，对能够消除或减轻 SARS-CoV-2 影响的药物的需求日益增加。冠状病毒病会留下永久性的影响，甚至会对免疫系统较弱的患者造成致命影响。考虑到这一重要因素，本研究选择了天然脂类黄酮营养补充剂作为目标药物，该营养补充剂既可用于增强免疫系统，也可用于治疗耳鸣、嗅觉和味觉障碍。材料和方法：对脂类黄酮化合物进行分子对接分析，以了解 SARS-CoV-2、NMDAR 和 VKORC1 蛋白之间的分子相互作用机制。结果：特别是，发现 NSP16（-7.97 kcal/mol）和维生素 K 环氧化物还原酶（-7.13 kcal/mol）中的硝酸硫胺素的对接得分较高。核黄素在 K 环氧还原酶中的插入分数 (-8.66 kcal/mol) 也被发现较高。结论：这些对接结合分数表明这些化合物可用作潜在抑制剂。脂黄酮类化合物可在短时间内有效治疗 COVID-19 的常见症状嗅觉-味觉障碍和耳鸣，并可阻止冠状病毒的复制，这一假设已得到理论证实。
硝化抑制剂对氮浸出和酶活性的影响
摘要：使用尿素肥料的硝化抑制剂（Thiourea和硝化抑制剂“ A”）用于提高氮效率。硝化抑制剂和氮量通过尿素肥料施加到蛋白表中的水稻种子。整个实验是通过以下治疗方法进行的； urea application as a control at 2gN/10kg (200 kg N/ha), urea application 2gN/10kg (200 kg N/ha) added with 1.0%, 0.5%, 0.1%, 0.05% and 0.01% of thiourea (w/w) and urea application 2gN/10kg (200 kg N/ha) added with 1.0%, 0.5%, 0.1%, 0.05% and 0.01% of nitrification抑制剂“ A”（w/w）单独和组合形式。浸出样品是从圆柱裂解器中引起的，并在第一次，3 2秒，第三和第四周观察到NO和NO氮。使用紫外可见度3 2分光光度计，也观察到了NO和NO还原酶的活性。发现所有治疗方法都降低了硝化过程中涉及的氮浸出和酶活性。还可以观察到，硫脲，硝化抑制剂的0.01％和硝化抑制剂“ a”的含量为“ A”，以降低浸出样品3 2中的NO和NO浓度，并在第四周后降低了土壤中NO和无还原酶的活性。3 2