目的:建立了一种新型的叶酸受体靶向β-环糊精(β-CD)药物递送载体,以改善姜黄素的生物利用度,生物安全和药物载荷能力。受控释放和靶向递送。方法:合成并表征了叶酸偶联的β-CD-聚乳酮块共聚物。姜黄素负载的纳米颗粒(FA-CUR-NP)是通过自组装构成的。研究了制造的纳米颗粒的物理化学特性,稳定性,释放行为和靶向肿瘤的能力。结果:FA-Cur-NP的平均粒径和药物载荷分别为151.8 nm和20.27%。此外,FA-CUR-NP在体外表现出良好的稳定性72小时。该药物释放曲线表明,在pH 6.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)中,FA-Cur-NPS的姜黄素被释放得比pH 7.4中的速度快,这表明与正常细胞相比,在肿瘤部位可以富集姜黄素。此外,FA受体介导的内吞作用有助于FA-Cur-NP的内在化,其细胞毒性与细胞摄取效率成正比。此外,体内研究证实,FA-Cur-NP在肿瘤部位表现出明显的积累和出色的抗肿瘤活性。结论:这些发现表明,FA-CUR-NP是通过主动靶向和可控释放来改善癌症治疗的一种有希望的方法。关键字:姜黄素,β-CD-聚乳酮共聚物,叶酸受体,靶向药物递送,HELA细胞
1 Dipartimento di Scienze,Basilicata大学,Viadell'Ateneo Lucano,10 85100 Potenza(PZ),意大利; 2那不勒斯大学,意大利那不勒斯的那不勒斯大学药学系; 3阿卜杜勒·瓦利汗大学马尔丹药学院,巴基斯坦23200; 4个衍生品生物作用剂,通过意大利1085100 Potenza的Dell'Ateneo Lucano; 5国际食品营养与安全研究中心,江苏大学,Zhenjiang 212013,中国; 6贝尔格莱德大学农业学院,塞尔维亚Nemanjina 6,11080 Belgrade,R。塞尔维亚; 7诱导的抗药性和植物生物保护,科学大学雷姆斯大学香槟 - 艾登(Champagne-Ardenne),雷姆斯·艾尔登(Reims Cedex)51687,法国; 8西班牙Vigo大学食品科学技术学院分析化学与食品科学系,西班牙Vigo
介绍:卵巢癌是妇科系统的顽固恶性肿瘤,死亡率很高。Docetaxel(DTX)是抗肿瘤药物紫杉烷的第二代,在某些癌症中表现出了比经典的紫杉醇(PTX)优越的功效。 但是,其临床应用受到差的生物利用度的阻碍。 已经发现了天然香料提取物姜黄素(CUR),以改善DTX的生物利用度。 因此,在卵巢癌疗法中,使用甲氧基聚(乙二醇) - 聚(L-乳酸)共聚物(MPEG-PLA)共聚物的甲氧基聚(L-乳酸)共聚物的混合药物策略是有意义的。 方法:在研究中合成并表征了可注射的DTX-CUR/M纳米细胞。 模拟了DTX,CUR和共聚物之间的分子相互作用,并研究了药物释放行为。 在异种移植人类卵巢癌的细胞和小鼠模型中评估并探索了DTX-Cur/M的抗肿瘤活性和抗肿瘤机制。 结果:获得平均粒径为37.63 nm的DTX-CUR/M纳米细胞。 药物释放实验显示DTX-Cur/M纳米细胞持续释放药物。 MTT分析和凋亡研究表明,与单独使用DTX或CUR相比,DTX-CUR/M对A2780细胞表现出更强的抑制和促凋亡作用。 体内抗肿瘤实验结果证实,DTX-CUR/M通过抑制肿瘤增殖,抑制肿瘤血管生成ESI并促进肿瘤凋亡,在抗卵巢癌治疗中起着最有效的作用。 关键字:多西他赛,姜黄素,卵巢癌,纳米载体,联合交付Docetaxel(DTX)是抗肿瘤药物紫杉烷的第二代,在某些癌症中表现出了比经典的紫杉醇(PTX)优越的功效。但是,其临床应用受到差的生物利用度的阻碍。已经发现了天然香料提取物姜黄素(CUR),以改善DTX的生物利用度。因此,在卵巢癌疗法中,使用甲氧基聚(乙二醇) - 聚(L-乳酸)共聚物(MPEG-PLA)共聚物的甲氧基聚(L-乳酸)共聚物的混合药物策略是有意义的。方法:在研究中合成并表征了可注射的DTX-CUR/M纳米细胞。模拟了DTX,CUR和共聚物之间的分子相互作用,并研究了药物释放行为。在异种移植人类卵巢癌的细胞和小鼠模型中评估并探索了DTX-Cur/M的抗肿瘤活性和抗肿瘤机制。结果:获得平均粒径为37.63 nm的DTX-CUR/M纳米细胞。药物释放实验显示DTX-Cur/M纳米细胞持续释放药物。MTT分析和凋亡研究表明,与单独使用DTX或CUR相比,DTX-CUR/M对A2780细胞表现出更强的抑制和促凋亡作用。体内抗肿瘤实验结果证实,DTX-CUR/M通过抑制肿瘤增殖,抑制肿瘤血管生成ESI并促进肿瘤凋亡,在抗卵巢癌治疗中起着最有效的作用。关键字:多西他赛,姜黄素,卵巢癌,纳米载体,联合交付结论:我们通过全身给药设计了可注射的DTX-CUR/M纳米细胞,用于DTX和Cur剂的共递送到肿瘤部位。DTX-CUR/M纳米固体将是一种可生物降解,可持续和强大的抗肿瘤药物候选者,具有巨大的卵巢癌治疗潜力。
摘要:姜黄素是一种安全、经济有效的多靶点天然药物,在癌症治疗中具有潜力。最近,我们报道了一种新型姜黄素类似物 Da0324,其稳定性和抗癌活性显著提高。然而,Da0324 抗癌活性的分子机制仍然很大程度上未知。长链非编码 RNA 已被证明在癌症的发展和进展中发挥重要作用,可能是癌症治疗的潜在靶点。在这里,我们表明 Da0324 治疗下调了胃癌细胞中 LINC01021 的表达。Da0324 治疗或用反义寡核苷酸敲低 LINC01021 显著抑制了胃癌细胞的生长,并且在体外和体内上调了 P53 表达并下调了 Bcl-2 表达。此外,在胃癌细胞中,Da0324 处理或 LINC01021 敲低可抑制细胞迁移、侵袭和上皮间质转化 (EMT),并诱导细胞凋亡和自噬。此外,LINC01021 的过表达促进了胃癌细胞的生长和 EMT,抑制了 P53 表达并增加了 Bcl-2 表达。最后,LINC01021 的过表达逆转了 Da0324 的抗癌作用。我们的研究结果表明 Da0324 具有一种新的抗癌机制,LINC01021 可能是治疗胃癌的潜在治疗靶点。
化疗无法消灭癌细胞,主要是因为药物不能选择性地在肿瘤部位积聚,而这也会影响健康细胞。在本研究中,我们研究了磁铁矿纳米结构脂质载体 (NLC),以便将姜黄素靶向递送到乳腺癌细胞中。采用共沉淀法,在碱性介质中将 FeCl 2 和 FeCl 3 以适当的比例混合,制备超顺磁性氧化铁纳米粒子 (SPION)。所得磁流体非常稳定且具有高磁性。为了制备含有 NLC (NLC-SPION)、十六烷基棕榈酸酯和鱼肝油的 SPION,分别使用 Tween 80 和 span60 作为固体脂质、液体脂质、表面活性剂和助表面活性剂。将抗癌药物姜黄素负载于NLC-SPIONs(CUR-NLC-SPIONs)中,评价其粒径、zeta电位、多分散指数(PDI)、药物包封率、载药量和热稳定性等特性。结果表明,CUR-NLC-SPIONs的平均粒径为166.7±14.20nm,平均zeta电位为-27.6±3.83mv,PDI为0.24±0.14。所有制备的纳米粒子(NPs)的包封率为99.95±0.015%,载药量为3.76±0.005%。通过透射电子显微镜(TEM)进行形态学研究,表明NPs呈球形。 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 测定细胞活力证明,合成的 CUR-NLC-SPION 对人类乳腺癌细胞具有比游离姜黄素更好的细胞毒活性。这种新型药物输送系统受益于超顺磁性,可作为开发新型生物相容性药物载体的合适平台,并有潜力用于靶向癌症治疗。
摘要。背景/目标:我们以前报道了与姜黄素结合使用时氨基磷灰酮衍生物作为对乳腺和其他起源反应性肿瘤的治疗剂的潜力。这项研究旨在筛选新型氨基喹酮衍生物(RAU 008,RAU 010,RAU 015和RAU 018)与姜黄素结合使用姜黄素,以用于细胞毒性,抗血管生成和抗激发和抗抗激素对MCF-7和MCF-7和MDA-MDA-MB-231乳腺癌细胞。材料和方法:使用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)分析细胞毒性和抗血管生成作用-2,5-二苯基溴化溴化物溴化物测定和酶连接的免疫吸收测定;虽然使用粘附测定法,Boyden Chambers和Matrigel测量了抗转移性效应。结果:与单个治疗相比,姜黄素与RAU 008相比在MCF-7细胞中引起了明显的细胞毒性作用,而当与RAU 015和RAU 018结合使用时,它在MDA-MB-231细胞中也显示出相似的作用。MCF-7细胞中RAU 015加姜黄素的抗血管生成作用与MDA-MB-231细胞中的姜黄素和姜黄素相比,抗血管生成的效果比单个治疗更有效,而MDA-MB-231细胞的转移能力可显着降低,用于使用氨基酸氨基酸氨基酸氨基酸氨基氨基素蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白含量降低。结论:作为针对乳腺癌的治疗剂,aminonaphthoquinones可能会提供巨大的希望,尤其是与姜黄素结合使用时。
伊朗德黑兰马列卡什塔尔理工大学生物科学与生物技术系 *通讯作者:电子邮件地址:molaeirad@gmail.com (A. Molaei rad) 摘要 微悬臂 (MCL) 是一种经济高效、灵敏度高的生物检测装置。特定分析物在微悬臂表面的吸附会通过改变表面特性导致 MCL 弯曲。这些新型生物探针的设计方式是,微悬臂表面的一侧涂有可吸收特定分子的选择性受体。表面吸收目标后,微悬臂在纳牛顿力的作用下偏转,导致微悬臂弯曲。在以下工作中,我们提出了一种改进的微悬臂,通过将单胺氧化酶 (MAO) 固定为含黄素腺苷二核苷酸 (FAD) 的酶。该酶催化胺基的氧化脱氨,因此具有胺基官能团的化合物与酶之间的相互作用基于用单胺氧化酶修饰的微悬臂进行生物检测。在本研究中,MAO 通过交联剂固定在微悬臂表面的金表面单层上。随后,以犬尿胺溶液为底物。比较结果表明,该酶在固定状态下被激活以氧化胺基,而在甲基苯丙胺作为酶抑制剂存在下被抑制。由于所有过程都在室温下进行,因此基于修饰的微悬臂的生物探针设计对于生物检测具有重要意义。关键词:单胺氧化酶;微悬臂;固定化;生物检测;甲基苯丙胺。引言生物传感器是监测分子与固体表面上固定的生物受体之间分子相互作用的强大装置 [1]。随着微机电系统 (MEMS) 的发展,人们一直对设计低成本分析方法很感兴趣 [2]。其中,微悬臂是最简单的 MEMS,广泛应用于生物检测 [3]。基于微机械悬臂 (MC) 的传感器已被研究用于检测化学和生物物种 [4,5]。用于化学或生物传感的 MC 通常通过在悬臂的一侧涂覆对目标配体具有高亲和力的响应相来修改。由于配体在敏感表面上的结合而引起的表面应力变化被解析以进行检测。悬臂换能器在生物传感器、生物微机电系统 (Bio-MEMS)、蛋白质组学和基因组学中的潜在用途包括