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World File Search System黄酮
用有机硫和类黄酮化合物的虚拟筛查和分子对接研究，靶向雌激素受体蛋白的大蒜
摘要：乳腺癌正在成为死亡的主要危险因素，影响数百万妇女。这种癌症会发展出几种理想的特性，这些特性会损害女性中常规乳腺的维持。ER-α蛋白的过度膨胀可以通过刺激生物体中的雌激素基因表达来驱动，这可能导致各种乳腺癌的改善和进步。结果，它涵盖了临床研究中的广泛的生化治疗靶标。在当前研究中评估了几种植物蛋白L.（大蒜）的几种植物化学成分（有机硫化合物和类黄酮）的能力和结合能力。这项研究中研究的化学物质与3ERT分子具有显着关联。yriin与3ERT（-4.8 kcal/mol）具有最好的脂溶性化合物接触，而S-酰胺级别的半胱氨酸具有与3ERT（-4.6 kcal/mol）的最佳水溶性化合物相互作用。在测试的所有类黄酮中，黄酮植物化合物Kaempferol具有最大结合能（-8.0 kcal/mol）。已经发现类黄酮类似物对蛋白3ert的亲和力比所检查的有机硫化合物具有更高的亲和力，从而导致广泛的体外研究。
Cyclin依赖性激酶抑制剂黄酮醇在C-MYC过表达的食管癌
C-MYC表达升高的肿瘤通常表现出高度侵袭性的表型，并且C-MYC扩增已被证明在食管癌中很常见。 新兴数据表明，C-MYC途径激活与细胞周期信号涉及的小分子抑制之间的合成致命相互作用可以在治疗上利用以优先杀死肿瘤细胞。 因此，我们研究了利用升高的C-MYC表达是否有效地用CDK抑制剂伏替迪醇治疗食管癌。 我们发现在人食管癌细胞系和组织中经常过表达C-Myc。 c-myc的过表达与加速的食管癌皮下异种移植肿瘤的生长相关。 与CDK抑制avopiridol相比，与C-MYC表达较低的食道癌细胞相比，发现CDK抑制avopiridol的食管癌细胞优先对诱导凋亡的凋亡更敏感。 此外，我们观察到，单独或与化学治疗剂纳米粒子结合的紫杉醇（NPT）或与靶向剂BMS-754807显着抑制的食管癌细胞的扩散和亚甲基氧化型的生长增强的均为抗化性抗体剂，或与靶向剂BMS-754807显着抑制的相当抑制作用，同时与靶向剂显着抑制。 这些结果表明，具有C-MYC表达升高的攻击性食管癌细胞对CDK抑制剂a伏迪酚敏感，并且单独或合并a伏替迪酚可能是C-MYC过表达食管癌的潜在疗法。肿瘤通常表现出高度侵袭性的表型，并且C-MYC扩增已被证明在食管癌中很常见。新兴数据表明，C-MYC途径激活与细胞周期信号涉及的小分子抑制之间的合成致命相互作用可以在治疗上利用以优先杀死肿瘤细胞。因此，我们研究了利用升高的C-MYC表达是否有效地用CDK抑制剂伏替迪醇治疗食管癌。我们发现在人食管癌细胞系和组织中经常过表达C-Myc。c-myc的过表达与加速的食管癌皮下异种移植肿瘤的生长相关。食管癌细胞优先对诱导凋亡的凋亡更敏感。此外，我们观察到，单独或与化学治疗剂纳米粒子结合的紫杉醇（NPT）或与靶向剂BMS-754807显着抑制的食管癌细胞的扩散和亚甲基氧化型的生长增强的均为抗化性抗体剂，或与靶向剂BMS-754807显着抑制的相当抑制作用，同时与靶向剂显着抑制。这些结果表明，具有C-MYC表达升高的攻击性食管癌细胞对CDK抑制剂a伏迪酚敏感，并且单独或合并a伏替迪酚可能是C-MYC过表达食管癌的潜在疗法。
抗瓦堡表型的黄酮类化合物
摘要 Warburg 效应的特点是肿瘤组织代谢转化导致癌细胞葡萄糖摄取和乳酸分泌增加。相应的分子途径从氧化磷酸化转变为有氧糖酵解，这是由于葡萄糖降解机制的变化，即癌细胞的“Warburg 重编程”。参与 Warburg 转化的关键糖酵解酶、葡萄糖转运蛋白和转录因子在致癌过程中经常失调，被认为是极有希望的诊断和预后标志物以及治疗靶点。黄酮类化合物是具有多效活性的分子。黄酮类化合物调节代谢的抗癌作用已在临床前研究中得到广泛证实。黄酮类化合物调节与 Warburg 表型有关的关键途径，包括但不限于 PKM2、HK2、GLUT1 和 HIF-1。本综述文章讨论了黄酮类化合物“抗 Warburg”作用的相应分子机制和临床相关性。最突出的例子是针对性“反瓦博格”措施在癌症管理中的潜在应用。个性化分析和患者分层是预测、预防和个性化医疗背景下实施针对性“反瓦博格”措施的有力工具。
黄酮类化合物作为抗癌治疗的有效增敏剂
摘要 目前所应用治疗方法的成本效益是整体癌症管理的一个问题，它对医疗保健提出了挑战，并给世界各地的社会造成了巨大的经济负担。因此，复杂的治疗模型提出了预测性诊断的概念，然后根据个人患者情况进行有针对性的预防和治疗，赢得了全球的赞赏，因为它有利于患者、医疗保健经济和整个社会。在这种背景下，黄酮类化合物及其纳米技术衍生物的应用正在广泛考虑中，因为它们具有多方面的抗癌作用，适用于整体成本效益的癌症管理、一级、二级甚至三级预防。本文分析了最近更新的数据，重点关注黄酮类化合物促进抗癌治疗效果的强大能力，并在预测、预防和个性化 (3P) 医学框架内解释所有收集到的研究成果。主要考虑的支柱是：- 可预测的抗肿瘤、免疫调节、药物增敏作用； - 通过提高癌细胞的敏感性并逆转其对目前应用的治疗方式的抵抗力，针对性地利用分子途径来改善治疗效果。
SARS-COV-2的蛋白质和主要蛋白酶作为双抑制剂 用于乳腺癌治疗的聚合物纳米颗粒 类型，合成，表征和应用 生物污染和缓解方法：评论 用有机硫和类黄酮化合物的虚拟筛查和分子对接研究，靶向雌激素受体蛋白的大蒜 基于传感器的添加剂制造技术 重新利用针对Covid-19的尖峰受体的药物进行治疗：一种计算机方法 环境生物修复的极端微生物 在FDA批准的青蒿素的硅药物中重新利用
重组蛋白在治疗几种疾病中作为药物发挥了重要作用。这些蛋白质主要分为天然类似物和蛋白质融合[1-4]。人类胰岛素（Humulin R）[3，5]和Etanercept（Enbrel）[6，7]在1982年和1998年被两组（类似物和融合）批准为1982年和1998年的生物药物剂（FDA）。输注蛋白，一个结构域提供特定的生物学活性，例如酶活性（例如，凝结因子），靶向激活或失活（例如，受体的配体）和毒性（例如，二胚蛋白毒素）。以及其他领域传达了更通用的功能，例如延长半衰期，提高效率，降低免疫原性[8-11]，提高溶解度，折叠，稳定性和/或热稳定性以及提供新的靶向和递送途径[12-14]。