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World File Search SystemCYP3A4
遗传多态性在CYP3A5，CYP3A4，...
尽管肾脏移植方面取得了显着进步，但免疫抑制疗法对于防止移植排斥仍然至关重要。他克莫司（TAC）在这方面起关键作用。在1984年发现，TAC抑制了T淋巴细胞的激活，通过破坏与早期T细胞激活有关的关键基因的转录来防止急性排斥。但是，TAC的使用并非没有挑战。该药物表现出严重的副作用，狭窄的治疗指数和不可预测的药代动力学。治疗药物监测（TDM）必须在治疗范围内保持TAC血液浓度。本文献综述深入研究了影响TAC代谢的遗传方面，重点是CYP3A5，CYP3A4和ABCB1基因中的关键多态性。CYP3A5的遗传变异，这是TAC代谢的主要酶，影响酶活性，需要实现个性化给药策略。 CYP3A4多态性，尤其是CYP3A4*22，证明了与TAC清除和剂量要求改变的关联。 ABCB1基因编码了TAC药代动力学的另一位p-糖蛋白，也表现出影响药物吸收和分布的多态性。 ABCB1 3435C> t变体，显示出对他克莫司生物利用度的潜在影响。 了解这些遗传变异有助于开发个性化剂量方案。 研究表明，基于CYP3A5基因型的定制TAC剂量显着提高了达到治疗浓度的患者的比例。 。CYP3A5的遗传变异，这是TAC代谢的主要酶，影响酶活性，需要实现个性化给药策略。CYP3A4多态性，尤其是CYP3A4*22，证明了与TAC清除和剂量要求改变的关联。ABCB1基因编码了TAC药代动力学的另一位p-糖蛋白，也表现出影响药物吸收和分布的多态性。ABCB1 3435C> t变体，显示出对他克莫司生物利用度的潜在影响。了解这些遗传变异有助于开发个性化剂量方案。研究表明，基于CYP3A5基因型的定制TAC剂量显着提高了达到治疗浓度的患者的比例。。此外，将遗传信息（尤其是CYP3A4*22）纳入给药策略增加了TAC治疗的精度，从而降低了不良影响的风险。
肾移植后UHL肾移植后的免疫抑制疗法
*谨慎 *寻求有关肾脏药房与免疫抑制药物相互作用的建议。西洛里木斯，克莫司和环孢菌素被肠壁和肝脏中的CYP3A4同工酶广泛代谢。CYP3A4的抑制剂（例如酮康唑，伏立康唑，Itraconazole或Clarithromycin）会降低其新陈代谢并增加他克莫司，西洛莫司和ciclosporin水平。 CYP3A4（例如利福平）的诱导剂会增加其新陈代谢并降低他克莫司，西洛里莫斯和ciclosporin水平。 不建议使用与CYP3A4的强抑制剂或CYP3A4诱导剂的强烈抑制剂共同给药。 这不是全面列表，有关互动的更多信息，请联系专业药剂师以寻求建议。CYP3A4的抑制剂（例如酮康唑，伏立康唑，Itraconazole或Clarithromycin）会降低其新陈代谢并增加他克莫司，西洛莫司和ciclosporin水平。CYP3A4（例如利福平）的诱导剂会增加其新陈代谢并降低他克莫司，西洛里莫斯和ciclosporin水平。 不建议使用与CYP3A4的强抑制剂或CYP3A4诱导剂的强烈抑制剂共同给药。 这不是全面列表，有关互动的更多信息，请联系专业药剂师以寻求建议。CYP3A4（例如利福平）的诱导剂会增加其新陈代谢并降低他克莫司，西洛里莫斯和ciclosporin水平。与CYP3A4的强抑制剂或CYP3A4诱导剂的强烈抑制剂共同给药。这不是全面列表，有关互动的更多信息，请联系专业药剂师以寻求建议。
评估稀释，透析和超离心方法，以评估细胞色素P
图1显示了稀释方法对Mibefradil（Posicor®）评估CYP3A4 MDI可逆性的影响。图1A表明，当30分钟的预孵育步骤与低浓度的HLM（0.05 mg/ml）连接时，低浓度的Mibefradil（0.1 µM）In- in-biN-In-biN-In-inbiTs CYP3A4活性以时间依赖性方式且无稀释。图1b显示，当与HLM（1.25 mg/ml）的25倍高25倍的HLM（1.25 mg/ml）预孵育时，Mibefradil（0.1 µM）几乎不会抑制CYP3A4，然后进行25倍稀释，然后在测量残余CYP3A44444的稀释之前。图1c表明，对于稀释方法，CYP3A4抑制在增加Mibefradil的浓度以与HLM浓度相同的比例（即。25倍至2.5 µm）。
产品专论包括患者...
• pralsetinib 与中 – 强效 CYP3A4 和/或 P-gp 抑制剂共同给药可能会增加 pralsetinib 的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。避免将 GAVRETO 与中 – 强效 CYP3A4 和/或 P-gp 抑制剂共同给药。如果无法避免共同给药，请降低 GAVRETO 剂量（见 4.2 推荐剂量和剂量调整和 9 种药物相互作用）。 • pralsetinib 与强效或中效 CYP3A4 诱导剂共同给药可能会降低 pralsetinib 的血浆浓度，并可能导致 pralsetinib 的疗效降低。避免将 GAVRETO 与强效或中效 CYP3A4 诱导剂共同给药。如果无法避免共同给药，请增加 GAVRETO 剂量（见 4.2 推荐剂量和剂量调整和 9 种药物相互作用）。
510（k）摘要bd probetec“'trichomonas阴道（电视）qx扩增DNA分析
由于秋水仙碱是CYP3A4代谢酶和P-gp外排转运蛋白的底物，因此抑制这两种途径都可能导致与秋水仙碱相关的毒性。据报道，双重抑制剂（即克拉霉素）抑制CYP3A4和P-gp，由于全身性colchicine水平的显着升高，会产生威胁生命或致命的秋水仙碱毒性。因此，应避免使用Gloperba与CYP3A4和P-GP抑制剂的使用。如果需要用秋水仙碱治疗，则应考虑减少每日剂量，并应密切监测秋水仙碱毒性的患者[见药物相互作用（7）]。与CYP3A4和P-GP抑制剂一起使用Gloperba在肾脏或肝损伤的患者中都是禁忌的[参见禁忌症（4）]。
健康产品安全信息摘要
降低风险HCP在治疗之前和整个治疗过程中应考虑涉及Camzyos的药物相互作用的潜力，包括与非处方药（例如Omeprazole或Esomeprazole）和草药补充剂共同给药的药物相互作用。camzyos禁忌使用中度至强CYP2C19抑制剂或强CYP3A4抑制剂。在启动或更改弱CYP2C19抑制剂或中等CYP3A4抑制剂时，请参阅对CYP2C19或CYP3A4诱导剂或抑制剂的伴随疗法或抑制剂，以进行CAMZYOS剂量调整和LVEF监测建议。
PAZO 方案
避免与同时靶向 P-gp、BCRP 和/或 CYP3A4 的抑制剂（例如拉帕替尼）合用，因为会增加帕唑帕尼暴露的风险。避免与强效 CYP3A4 诱导剂或治疗范围较窄的 CYP3A4 底物合用。避免与强效 CYP3A4 抑制剂合用；如果必须合用，请将帕唑帕尼减量至每日 400 毫克（如果出现毒性则减量）。避免与治疗范围较窄的 CYP2C8 和 CYP2D6 底物合用。避免与 P-gp 和 BCRP 的诱导剂和强效抑制剂合用。与增加 QT 间期、增加出血风险、增加肝毒性风险和降低心率的药物合用时，应监测患者的附加效应。由于帕唑帕尼的吸收和暴露减少，避免使用会增加胃部 pH 值的药物（即 PPI、H2 拮抗剂）；考虑使用抗酸药并间隔几个小时给药。
lumakras®（sotorasib）片剂，用于口服
----------------------------------------------------------------------------------------------降低酸性剂：避免与质子泵抑制剂（PPI）和H 2受体拮抗剂共同给药。如果无法避免降低酸性剂，请在局部抗酸剂前4小时或10小时后给予Lumakras。（2.4，7.1）•强CYP3A4诱导剂：避免与强CYP3A4诱导剂共同给药。（7.1）•CYP3A4底物：避免与CYP3A4底物共同给药，以最小浓度变化可能导致底物的治疗失败。如果无法避免共同给药，请根据其处方信息调整底物剂量。（7.2）•P-gp底物：避免与P-gp底物共同给药，而最小浓度变化可能导致严重毒性。如果无法避免共同给药，请根据其处方信息减少基材剂量。（7.2）
Rinvoq, INN-Upadacitinib
当与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素和葡萄柚）共同使用时，Upadacitinib 的暴露量会增加。在一项临床研究中，乌帕替尼与酮康唑共同给药导致乌帕替尼 Cmax 增加 70%，AUC 增加 75%。对于长期接受强效 CYP3A4 抑制剂治疗的患者，应谨慎使用每日一次 15 毫克的乌帕替尼。对于长期接受强效 CYP3A4 抑制剂治疗的特应性皮炎患者，不建议使用每日一次 30 毫克的乌帕替尼。对于服用强效 CYP3A4 抑制剂的溃疡性结肠炎患者，建议起始剂量为每天一次 30 毫克（最多 16 周），建议维持剂量为每天一次 15 毫克（见 4.2 节）。对于长期使用，应考虑强效 CYP3A4 抑制剂的替代品。在使用乌帕替尼治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物和饮料。
Reagila 1.5、3、4.5、6毫克，硬胶囊 1。药品的名称eviana®2。... Bonserin-spc-aug_2024-03 模态Forte平板电脑 livostine
CYP3A4抑制剂…由于甲吡嗪的活跃部分长期生活，可以在更长的共同管理过程中进一步增加总逆转的血浆。因此，甲哌嗪与强或中等的CYP3A4抑制剂的共同给药（例如boceprevir, clarithromycin, cobicistat, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, posaconazole, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telithromycin, voriconazole , diltiazem, erythromycin, fluconazole, verapamil ) s禁忌（请参阅第4.3节）。红霉素（每天两次500 mg），一种中等的CYP3A4抑制剂，平均导致甲虫给药3周后总甲虫的总甲虫的血浆暴露量增加1.4倍（范围1.03-2.32倍）。因此，在克里匹嗪与中等CYP3A4抑制剂（例如，红霉素，氟康唑，Diltiazem，Verapamil）共同给药期间，建议对个体反应和耐受性进行监测，并建议（如果需要），则需要（如果需要），甲虫的剂量应（Cariprazine剂量）的曝光量增加，以减少估计的重量。由于甲磷酸及其活性代谢产物的长期半衰期，开始或停止使用中等CYP3A4抑制剂或更改剂量的治疗，直到几周后才能完全反映在血浆药物水平中。应监测患者的不良反应和治疗反应，在启动或停止相互作用的药物或每次逆元剂量变化后几周。…