Cellestia Biotech启动了新的药物发现计划,以针对瑞士巴塞尔的靶向转录因子 - 2020年12月7日 - Cellestia Biotech,专门针对参与人类疾病的转录因子(TFS)的新药启动了一项针对TFS的新药物发现计划。该计划解决了癌症,自身免疫性和炎症性疾病(AIIDS)的未满足医疗需求,该计划与肿瘤学Unil Chuv肿瘤学系的Vincent Zoete教授合作,Ludwig癌症研究所,Lausanne和Sib Swiss Institute of BioInienformancics of Bioineformanced and OnsoseSesesesesse。Zoete教授的实验室专门研究蛋白质工程和药物设计的计算机辅助算法,程序和数据库。Cellestia在TFS领域具有深入的经验。Cellestia的铅分子CB-103是Notch TF复合物的第一类抑制剂。临床第1阶段的数据表明,在没有任何严重毒性的情况下,CB 103是第一种可以有效,安全地控制致癌途径激活的药物。新药物发现计划的目标是称为MYB。MYB是癌症中药物开发的有效靶标。 由于基因融合和过表达,蛋白质在几种人类癌症(ACC,BC,AML,血管中心胶质瘤)中被组成式激活。 为期两年的计划旨在使用最先进的计算机辅助药物设计(CADD)和新型化学技术设计,发现和开发针对TF MYB的药物。 已经将第一类抑制剂运送到诊所后,我们很高兴启动一个新计划,该计划具有将其他创新药物带到诊所的潜力。”MYB是癌症中药物开发的有效靶标。由于基因融合和过表达,蛋白质在几种人类癌症(ACC,BC,AML,血管中心胶质瘤)中被组成式激活。为期两年的计划旨在使用最先进的计算机辅助药物设计(CADD)和新型化学技术设计,发现和开发针对TF MYB的药物。已经将第一类抑制剂运送到诊所后,我们很高兴启动一个新计划,该计划具有将其他创新药物带到诊所的潜力。”Cellestia Biotech的CSO Raj Lehal博士说:“ Cellestia一直处于解决先前被认为是不可用的挑战目标的最前沿,以开发针对癌症和AIID的药物。
摘要:Notch 是多种人类癌症中的关键致癌途径,迄今为止,尚无针对 Notch 激活癌症的靶向治疗可用于患者。由于 γ 分泌酶抑制剂或受体/配体靶向 MAb 的全 Notch 抑制具有严重的靶向剂量限制毒性,因此 Notch 的治疗靶向一直是一项未解决的挑战。在 Cellestia Biotech,我们已经确定了一系列新型的 Notch 转录复合物小分子抑制剂。这些分子可作为全 Notch 抑制剂,并且不会引起目前在临床上测试的第一代和第二代 Notch 抑制剂常见的毒性,从而为解决大量未满足的医疗需求提供了新颖而独特的机会。我们的先导分子 CB-103 目前正在癌症患者中进行 1 期剂量递增研究。Cellestia Biothech 正在进一步扩大其药物化学活动,推动开发用于靶向癌症和非癌症适应症中的转录因子的新型分子。
1 爱丁堡大学生物医学科学学院,英国爱丁堡,2 格拉斯哥大学医学、兽医学和生命科学学院感染、免疫和炎症研究所免疫生物学中心,英国格拉斯哥,3 格拉斯哥大学医学、兽医学和生命科学学院心血管和医学科学研究所,英国格拉斯哥,4 那不勒斯费德里科二世大学药学系,意大利那不勒斯,5 诺丁汉大学医学院生命科学学院,英国诺丁汉,6 剑桥大学实验医学和免疫治疗学,英国剑桥,7 Cellestia Biotech SA,瑞士巴塞尔,8 TargImmune Therapeutics AG,瑞士巴塞尔,9 耶路撒冷希伯来大学药物研究所,以色列耶路撒冷,10 Spedding Research Solutions SAS,Le V法国埃西内特
