摘要:Notch 是多种人类癌症中的关键致癌途径,迄今为止,尚无针对 Notch 激活癌症的靶向治疗可用于患者。由于 γ 分泌酶抑制剂或受体/配体靶向 MAb 的全 Notch 抑制具有严重的靶向剂量限制毒性,因此 Notch 的治疗靶向一直是一项未解决的挑战。在 Cellestia Biotech,我们已经确定了一系列新型的 Notch 转录复合物小分子抑制剂。这些分子可作为全 Notch 抑制剂,并且不会引起目前在临床上测试的第一代和第二代 Notch 抑制剂常见的毒性,从而为解决大量未满足的医疗需求提供了新颖而独特的机会。我们的先导分子 CB-103 目前正在癌症患者中进行 1 期剂量递增研究。Cellestia Biothech 正在进一步扩大其药物化学活动,推动开发用于靶向癌症和非癌症适应症中的转录因子的新型分子。