DREADD

药理学和毒理学年度回顾使用 DREADD 技术识别抗糖尿病药物的新靶点

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 形成一个质膜受体超家族，可与四种主要的异三聚体 G 蛋白家族 G s 、 G i 、 G q 和 G 12 偶联。GPCR 是药物治疗的极佳靶点。由于各个 GPCR 由许多不同类型的细胞表达，因此特定细胞类型表达的特定 GPCR 的体内代谢作用尚不清楚。设计 GPCR 被称为 DREADD（仅由设计药物激活的设计受体），可选择性地与不同类别的异三聚体 G 蛋白偶联，极大地促进了该领域的研究。本综述重点介绍如何使用 DREADD 技术探索不同 GPCR/G 蛋白级联在几种代谢重要的细胞类型中的生理和病理生理作用。从这些研究中获得的新见解应促进基于 GPCR 的治疗方法的开发，以治疗 2 型糖尿病和肥胖症等主要代谢疾病。