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World File Search SystemLinagliptin
Linagliptin用于治疗2型糖尿病
摘要Linagliptin是酶DPP −4的高度选择性抑制剂。它是该类别的几种药物之一，可用于治疗2型糖尿病。本评论基于PubMed搜索，临床试验和Linagliptin的个人经验。此外，根据《信息自由法》获得了Linagliptin上的美国FDA批准文件夹并进行了分析。综述了Linagliptin的药代动力学和药效学。该药物的降糖作用既作为单一疗法，又是与二甲双胍，磺酰脲，吡格列酮和胰岛素的结合。总结了Linagliptin的潜在不利影响。linagliptin是DPP -4抑制剂组的另一种选择。与其他DPP -4抑制剂不同，Linagliptin主要通过肠肝系统排出，并且可以在肾脏或肝损伤患者的情况下无需调整剂量。作为一个组，DPP −4抑制剂具有相对适度的降糖作用。DPP -4抑制剂的主要用途与其他降血糖剂（主要是二甲双胍）结合使用。他们的主要优势是低血糖的发病率低，使这些药物在老年人和患有心脏病患者等患者中受到理想。如果长期研究表明胰岛素分泌能力扩大和/或随着时间的推移与这些药物的时间降低心脏事件，则会发生更多地使用Linagliptin和其他DPP-4抑制剂。
empagliflozin/etformin hcl
警告：乳酸性酸中毒•二甲双胍HCl相关的乳酸性酸中毒后的营销病例导致死亡，体温过低，低血压和耐药性心动过心。二甲双胍HCl相关的乳酸性酸中毒的发作通常是微妙的，仅伴随着非特异性症状，例如不适，肌瘤，呼吸窘迫，呼吸困扰，脾气暴躁和腹痛。二甲双胍HCl相关的乳酸性酸中毒的特征是血液乳酸水平升高（> 5 mmol/l），阴离子间隙酸中毒（没有酮尿症或酮症的迹象），乳酸/丙酮酸酸酯比的升高；二甲双胍HCl血浆水平通常> 5 mcg/ml。•二甲双胍HCl相关的乳酸性酸中毒的危险因素包括肾功能障碍，伴随使用某些药物（例如，碳酸酸酐酶抑制剂，例如托吡托酸盐），年龄在65岁或更高的情况损害。•如果怀疑二甲双胍HCl相关的乳酸性酸中毒，请立即停止empagliflozin /二甲双胍HCl。
TRPM7激酶的失活靶向人CML细胞中的Akt信号传导和环氧酶-2的表达
在海马中，由于ICV-STZ引起的游离梯形损伤是用TBARS水平表示的脂质过氧化指数。MDA级别。将含有0.5 mL Tris-HCl和0.5 mL上清液的反应混合鸡尾酒在37°C下孵育2小时。之后，加入1 ml三氯乙酸（TCA，10％），并以1000×g离心10分钟。将获得的上清液与1 mL硫代硫酸硫酸（TBA 0.67％）混合。然后将混合管放入沸水中10分钟。冷却后，将蒸馏水（1ml）添加到其中。吸光度记录为532 nm。TBARS水平均表示为NMOL MDA/MG蛋白（Sachdeva和Chopra，2015年，Wills，1966年）。
![[利格列汀]风险管理计划摘要](/simg/g:\will\search\icon\source\b\b2b2aaea55df94670db6fe7d4c339d4b263a6f2d.webp)
Trijardy Xr（Empagliflozin，Linagliptin和Metformin）
背景trijardy XR是empagliflozin，钠 - 葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂Linagliptin，Linagliptin，Dipeptidyl肽酶-4（DPP-4）抑制剂，二肽基抑制剂和甲甲基二甲苯蛋白盐酸盐。empagliflozin通过阻断肾脏对葡萄糖的重吸收，增加葡萄糖排泄并降低血糖水平的作用。linagliptin增加了活性肠降血糖素激素的浓度，以葡萄糖依赖性方式刺激胰岛素的释放，并降低循环中胰高血糖素的水平。二甲双胍可降低肝葡萄糖的产生，降低葡萄糖的肠道吸收，并通过增加外周葡萄糖摄取和利用来提高胰岛素敏感性（1）。调节状态FDA批准的指示：Trijardy XR被指示为饮食和运动的辅助，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制（1）。empagliflozin还被指出可降低2型糖尿病和已建立心血管疾病的成年人心血管死亡的风险（1）。使用的限制：1型糖尿病患者不建议使用Trijardy XR。可能会增加这些患者糖尿病性酮症酸中毒的风险。trijardy XR尚未在患有胰腺炎史的患者中进行研究。使用Trijardy XR（1），患有胰腺炎病史的患者是否有胰腺炎发育的风险增加。
Linagliptin透皮贴片的配方开发和体外评估
糖尿病是一个严重而广泛的健康问题，是早期死亡和严重持续性（慢性）疾病的主要原因。这是一种长期的代谢疾病，其特征是胰岛素不足引起的慢性胰岛素抵抗和高血糖。linagliptin是二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4抑制剂），通常被处方用于治疗II型糖尿病。但是，Linagliptin的渗透率较差，而水溶性却很少，这就是Linagliptin具有低生物利用度的原因，为29.5％。此外，需要保持稳定的血浆浓度，以有效地控制糖尿病患者血糖水平的长期控制。tdds通过完整的皮肤将药物输送到系统性循环中。这是皮下注射和口服药物输送系统的替代方法。本研究工作的主要目的是使用合适的聚合物和渗透增强剂制定Linagliptin透皮斑块，旨在通过渗透到皮肤表面来增加水溶性药物不良的生物利用度，并可以避免使用肝次要质量代谢。制作了透皮矩阵贴片并发现合适。利用盒子响应性Behnken的表面设计，提高了配方。根据实验的设计，对15种制剂进行了全面开发，并检查了折叠耐力和体外药物的释放。Linagliptin斑块的理想贴剂水平是通过使用折叠抗性和在体外药物释放的软件来确定的。与预期相一致，从15种制剂开始，在整个24小时的过程中，H5最有改进的斑块，该斑块释放了64.78％的药物。基于发现，这可以得出结论，由HPMC K100，Eudragit L100，PEG-400和Menthol制备的斑块可以有效地治疗糖尿病。
Linagliptin，一种基于黄嘌呤的二肽基肽酶-4抑制剂，可以改善实验性自身免疫性心肌炎
（a）实验性自身免疫性心肌炎（EAM）实验设计的示意图。BALB/c小鼠在第0天和第7天，在第0天和第7天，在第0天和第7天，皮下向乳腺蛋白重链肽乳液注射 - 乳胶链肽。小鼠
通过RP-
摘要目的：为了同时确定散装和药物剂型的达帕格列嗪和Linagliptin，创建并随后验证了一种更容易，更实惠的RP-HPLC方法。方法：使用柱热科学同步C8，5μm粒径，昏暗。（mm）250x4.6 i.D标准化色谱条件。使用波长为230 nm的紫外检测器检测分析物。磷酸盐缓冲液和乙腈在30:70 v/v比的流动阶段使用。结果：Dapagliflozin和Linagliptin的保留时间分别为3.3和2.3分钟。dapagliflozin校准曲线在5–25μg/ml的浓度范围内显示线性相关系数为0.999，而Linagliptin的浓度范围为2-10μg/mL。已经确定，这种方法是快速，健壮，线性，灵敏，准确，精确和特定的。将各种降解应力条件应用于Dapagliflozin和Linagliptin。结论：随着保留时间的明显不同，两种API（活性药物成分）与纯标准药物（Dapagliflozin和Linagliptin）明显区分开。当前的药物方法已经开发并成功地用于确定合并配方和常规质量控制分析中的达帕列酰辛和利格列汀的水平，具有良好的准确性和敏感性。该方法已根据ICH指南对统计验证。关键字：Dapagliflozin，Linagliptin，反相HPLC，验证，强制降解研究，色谱条件。收到：12/09/2024接受：09/10/2024
empagliflozin/linagliptin/二甲双胍hcl
警告：乳酸酸中毒 - 与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的营销病例导致死亡，体温过低，低调和耐药性心律不齐。与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的发作通常是微妙的，仅伴随着非特异性症状，例如不适，肌痛，呼吸窘迫，脾气暴躁和腹痛。与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的特征是血液乳酸水平升高（> 5 mmol/升），阴离子间隙酸中毒（没有酮尿症或酮症的证据），lac含量/丙酮酸的比率升高，二甲双胍的比例升高，二甲双胍的质量素质量> 5 mcg/ml。二甲双胍联合乳酸性酸中毒的危险因素包括肾功能障碍，伴随使用某些药物（例如，碳纤维藻类酶（例如托托马酸盐）），65岁或更高的年龄，具有放射学研究，对比度，手术和其他过程，过度的毒性，例如，过度的毒性，例如损害。如果怀疑与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒，请立即停止GVIA® -MXR，并在医院环境中采取一般支持措施。建议提示血液透析。
通过反相高性能液相色谱法同时确定Linagliptin和二甲双胍：在药物剂型的定量分析中应用
linagliptin和二甲双胍是两种抗糖尿病药物，通常用于治疗2型腹膜内治疗[1]。Linagliptin是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，可增加降凝素激素的水平，刺激INSU LIN分泌[2]。 二甲双胍是一种biguanide，可降低肝脏中的葡萄糖产生并提高胰岛素敏感性[3]。 已进行了临床试验，以评估Linagliptin和Linagliptin和二甲双胍在2型糖尿病患者中的结合疗法的安全性和效率[4]。 在第二阶段的研究中，发现联合疗法与单独的任何一种药物相比，联合疗法显着改善了GLYC EMIC对照，没有明显的不良事件报告[5]。 几项3期临床试验评估了Linagliptin和二甲双胍联合疗法对2型糖尿病患者的功效和安全性[6]。 在一项随机的双盲，安慰剂对照试验中，Linagliptin和二甲双胍的组合国家在降低HBA1C水平中仅比单独的药物优越，并在24周的治疗中改善了血糖控制[7]。Linagliptin是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，可增加降凝素激素的水平，刺激INSU LIN分泌[2]。二甲双胍是一种biguanide，可降低肝脏中的葡萄糖产生并提高胰岛素敏感性[3]。已进行了临床试验，以评估Linagliptin和Linagliptin和二甲双胍在2型糖尿病患者中的结合疗法的安全性和效率[4]。在第二阶段的研究中，发现联合疗法与单独的任何一种药物相比，联合疗法显着改善了GLYC EMIC对照，没有明显的不良事件报告[5]。几项3期临床试验评估了Linagliptin和二甲双胍联合疗法对2型糖尿病患者的功效和安全性[6]。在一项随机的双盲，安慰剂对照试验中，Linagliptin和二甲双胍的组合国家在降低HBA1C水平中仅比单独的药物优越，并在24周的治疗中改善了血糖控制[7]。